Bijwerkingen van antihistaminica
De site biedt alleen achtergrondinformatie voor informatieve doeleinden. Diagnose en behandeling van ziekten moeten worden uitgevoerd onder toezicht van een specialist. Alle medicijnen hebben contra-indicaties. Een specialistisch advies is vereist!
Wanneer u kiest uit alle geneesmiddelen die bedoeld zijn om allergieën te bestrijden, kunt u het beste kiezen voor geneesmiddelen met één component, waaronder één antihistaminicum. Antihistaminica zijn echt effectief tegen allergische reacties van welke oorsprong dan ook.
Waarom precies ééncomponentproducten uit deze categorie het vaakst door specialisten worden gebruikt?
Dit feit is heel gemakkelijk uit te leggen: het is een feit dat het deze medicijnen zijn die voor patiënten veel gemakkelijker te verdragen zijn, aangezien ze slechts in zeer zeldzame gevallen bepaalde bijwerkingen veroorzaken..
De meest voorkomende bijwerking die kan optreden bij het gebruik van deze geneesmiddelen is slaperigheid. Als dit effect zich heeft ontwikkeld, moet de patiënt tijdelijk afzien van het werken met gevaarlijke mechanismen en ook van het besturen van een auto. Zelfs als de patiënt niet slaperig is, zal dit soort medicatie zijn reactie toch vertragen. Vergeet bovendien niet dat het gebruik van dit soort medicatie samen met kalmerende middelen of alcoholische dranken het effect van de eerste.
De kracht van de manifestatie van slaperigheid tegen de achtergrond van een kuur met een of andere antihistaminica wordt bepaald door zowel de gebruikte medicatie als de individuele kenmerken van het lichaam van de patiënt. Tot dit type medicatie, die deze bijwerking minder waarschijnlijk veroorzaken en zonder recept bij de apotheek verkrijgbaar is, behoren zowel clemastine als chloorfeniraminemaleaat, feniraminemaleaat en broomfeniraminemaleaat. Maar medicijnen als doxylaminesuccinaat en difenhydraminehydrochloride veroorzaken daarentegen vaak de ontwikkeling van deze bijwerking.
Tegen de achtergrond van het gebruik van bepaalde antihistaminica kunnen ook enkele andere bijwerkingen merkbaar zijn, namelijk droge keel, neus en mond. Er zijn ook gevallen waarin mensen duizeligheid, migraine en misselijkheid ontwikkelen. Anderen hebben wazig zicht, verlies van coördinatie, verlaagde bloeddruk, verminderde eetlust en maagklachten. Bij gebruik van deze medicijnen door oudere mensen die lijden aan een hypertrofische prostaatklier, is het heel goed mogelijk dat ze moeilijk kunnen urineren. Soms veroorzaken deze medicijnen ook angst, nervositeit en slapeloosheid. Slapeloosheid ontwikkelt zich trouwens heel vaak bij kinderen..
Gebruik bij het kiezen van een of andere antihistaminica in de strijd tegen allergische pathologieën eerst de minimale dosis en zorg ervoor dat deze normaal door uw lichaam wordt verdragen. Betrouwbare informatie over contra-indicaties, evenals speciale instructies voor het gebruik van een bepaald antihistaminicum, zullen ook helpen om de ontwikkeling van bepaalde bijwerkingen te voorkomen. Het is in dit geval van belang dat ze niet afwijken van de voorgeschreven doseringen, aangezien bepaalde bijwerkingen tegen de achtergrond van het gebruik van dit type medicatie kunnen ontstaan als gevolg van een overdosis..
Auteur: Pashkov M.K. Content Project Coördinator.
Antihistaminica
De rol van antihistaminica bij de behandeling van allergische pathologie
Antihistaminica zijn geen remedie, omdat ze alleen de symptomen verlichten, maar de oorzaak van de ziekte niet beïnvloeden
Antihistaminica worden gebruikt om veel allergische aandoeningen te behandelen.
Ze worden vaak voorgeschreven door een arts, maar nog vaker gebruiken patiënten ze zelfstandig voordat ze medische hulp zoeken in het geval van een acute allergische reactie of het begin van een chronische ziekte die binnen de competentie van een allergoloog-immunoloog valt..
De reden voor de grote populariteit van antihistaminica
- het voorschrijven van hun bestaan als anti-allergische middelen,
- beschikbaarheid in apotheken zonder recept (zowel in Rusland als in veel andere landen),
- invloed op de meeste symptomen van allergische aandoeningen (maar niet alle symptomen) (1, 3, 4, 6).
Ondanks het feit dat artsen in sommige gevallen antihistaminica voorschrijven voor een lange periode van dagelijks gebruik, zijn deze medicijnen symptomatische therapie. Dit betekent dat ze de oorzaak van de ziekte of de belangrijkste mechanismen ervan niet kunnen beïnvloeden..
Door ze alleen te nemen zonder andere maatregelen waarvoor de deelname van een allergoloog-immunoloog vereist is, wordt de progressie van de ziekte en complicaties van die aandoeningen die de oorzaak kunnen zijn niet voorkomen (1,3,4).
Naast allergische aandoeningen kunnen antihistaminica worden gebruikt als onderdeel van een complexe therapie voor verkoudheid. De kalmerende bijwerking van antihistaminica van de eerste generatie wordt therapeutisch gebruikt in de neurologie. Er zijn andere toepassingsgebieden van deze groep medicijnen (7,8).
Het werkingsmechanisme van antihistaminica
De effecten van antihistaminica werken op receptoren op het celoppervlak voor een biologisch actieve stof - histamine (de belangrijkste mediator van allergie).
Antihistaminica voor de behandeling van allergische aandoeningen zijn ontworpen om de histamine H1-receptoren in de slijmvliezen van de luchtwegen en de huid te beïnvloeden.
Hoe moderner het medicijn, hoe sterker het bindt aan deze receptoren, waardoor het effect sterker en duurzamer wordt, des te selectiever (selectiever) het erop inwerkt zonder andere receptoren in andere organen en weefsels te beïnvloeden. Het wordt geassocieerd met minder kans op bijwerkingen.
Een interessant feit is dat antihistaminica niet alleen histaminereceptoren blokkeren, maar zich binden aan receptoren wanneer ze inactief zijn en ze inactief houden (2, 4).
Tegen de achtergrond van inactivering van histaminereceptoren kunnen deze geneesmiddelen, vooral hun moderne vertegenwoordigers, een zwak effect hebben op het immunologische stadium van allergische ontsteking. Het is echter klinisch onbeduidend: ondanks alle wetenschappelijke artikelen over deze effecten van antihistaminica, is hun uitsluitend symptomatische effect in de praktijk significant (1, 2, 3, 4).
Wat antihistaminica wel en niet kunnen doen
De klinische effecten van antihistaminica zijn beperkt tot de verlichting van de symptomen die histamine veroorzaakt tijdens de ontwikkeling van het pathofysiologische stadium van allergische ontsteking:
- In aanwezigheid van allergische ontsteking in het neusslijmvlies, zijn dit acute manifestaties van jeuk in de neus, niezen, overvloedige loopneus.
- Wanneer het bindvlies bij het proces betrokken is, zijn dit de verschijnselen van jeuk aan de ogen en tranenvloed..
- Bij blootstelling aan de huid - jeuk en acute ontsteking.
Tegelijkertijd hebben antihistaminica geen invloed op de late fase van de allergische respons, het in stand houden van chronische ontstekingen en de daarmee samenhangende verhoogde gevoeligheid van het weefsel voor niet-specifieke irriterende stoffen (1, 3, 4).
De evolutie van antihistaminica
De studie van histamine als de belangrijkste bemiddelaar van allergische reacties begon in 1907. In 1942 werden de eerste antihistaminica verkregen die bij mensen werden gebruikt.
Er is geen derde generatie antihistaminica. Het vermelden van dit type in advertenties is een marketingtruc
Jarenlang werkten deze geneesmiddelen, naast het belangrijkste effect op histamine H1-receptoren, gelijktijdig in op de cholinerge en adrenerge receptoren van het autonome zenuwstelsel, serotonerge receptoren van het centrale zenuwstelsel, ionenkanalen van zenuwcellen en hartspiercellen. Dit verklaarde een groot aantal van hun bijwerkingen, die hieronder zullen worden besproken..
Hun verbinding met doelreceptoren was zwak en onstabiel, wat leidde tot een laag therapeutisch effect en een ongemakkelijk doseringsregime - 3-4 keer per dag. Deze eigenschappen zijn kenmerkend voor antihistaminica van de 1e generatie (4).
Tegenwoordig wordt deze groep geneesmiddelen gebruikt voor het therapeutische gebruik van hun kalmerende en hypnotische bijwerkingen, bijvoorbeeld als jeuk tijdens een ziekte de slaap van de patiënt verstoort (7).
Sommigen van hen worden in de neurologie en psychiatrie uitsluitend gebruikt als sedativa en hypnotica..
Bovendien zijn er alleen voor antihistaminica van de 1e generatie injecteerbare vormen voor intramusculaire en intraveneuze toediening, die worden gebruikt bij ernstige exacerbaties van allergische aandoeningen om een snel effect te bereiken.
Antihistaminica van de tweede generatie hebben een grotere affiniteit voor de H1-histaminereceptoren, waardoor ze effectiever zijn, sneller het effect bereiken in vergelijking met de geneesmiddelen van de eerste generatie die oraal worden ingenomen, een handiger doseringsregime en een lagere (maar niet nul) kans op bijwerkingen.
Injecteerbare vormen van antihistaminica van de tweede generatie zijn niet ontwikkeld (4). Er zijn geen andere generaties antihistaminica. De mogelijke toekenning van een medicijn aan de zogenaamde III-generatie in reclame is niets meer dan een marketingtruc (1).
Vormen van antihistaminica
Antihistaminica zijn beschikbaar voor orale toediening in standaarddoseringen voor volwassenen in tabletten en druppels.
Voor kinderen zijn antihistaminica verkrijgbaar in druppels met een aangename smaak voor gemakkelijke toediening en gemakkelijkere dosering, afhankelijk van de leeftijd. Er zijn antihistaminica waarvoor er speciale laaggedoseerde pillen voor kinderen zijn. Hierboven werden antihistaminica van de 1e generatie genoemd voor injectie.
Daarnaast zijn er antihistaminica voor inname in de neus in de vorm van druppels en oogdruppels met antihistaminica, cutane vormen van antihistaminica die worden gebruikt voor urticaria, dermatitis (bijvoorbeeld acute contactreacties bij brandnetels, zonnebrand, enz.).
Bij chronische allergische aandoeningen zijn lokale antihistaminica inferieur qua effectiviteit aan de overeenkomstige lokale vormen van glucocorticosteroïden. De laatste, wanneer voorgeschreven door een arts en gebruikt in overeenstemming met het voorgeschreven doseringsregime, verschillen niet van antihistaminica in termen van veiligheid (1, 4).
Het gebruik van antihistaminica voor verschillende allergische aandoeningen
Antihistaminica voor allergische rhinitis verlichten jeuk in de neus en niezen, overvloedige slijmafscheiding uit de neus, maar hebben geen invloed op aanhoudende verstopte neus met aanhoudende rhinitis (1, 3, 6).
In het geval van allergische conjunctivitis verlichten ze ook de acute symptomen van jeukende ogen, roodheid en tranenvloed. Voor deze ziekten zijn antihistaminica niet de enige en niet de belangrijkste farmacologische middelen..
Naast het gebruik van antihistaminica en andere medicijnen, voor het hele jaar door en seizoensgebonden allergische rhinitis en conjunctivitis om de ziekte te behandelen en de progressie ervan te voorkomen, het spectrum van sensibilisatie voor allergenen uit te breiden, bronchiale astma toe te voegen, is allergeenspecifieke immunotherapie (ASIT) van doorslaggevend belang (1, 3).
Bij dermatitis kunnen antihistaminica jeuk en acute ontstekingen verlichten, maar ze hebben geen invloed op de droogheid, schilfering en lichenificatie van de huid, kenmerkend voor atopische dermatitis en sommige andere huidaandoeningen..
Alleen een arts kan op afspraak een therapie kiezen voor de ontwikkeling van dergelijke huidveranderingen individueel. Bovendien zullen antihistaminica de infectieuze complicaties van dermatitis niet genezen, die alleen een arts kan detecteren (1).
In het geval van urticaria zullen antihistaminica waarschijnlijk de symptomen van de ziekte verlichten, maar het is belangrijker om de oorzaak van dit syndroom te vinden in de aanwezigheid van urticaria en recidiverend angio-oedeem (2, 7).
Een van de mogelijke oorzaken van urticaria en recidiverend angio-oedeem (Quincke's oedeem) kan een maagzweer van de twaalfvingerige darm en de maag zijn. Deze ziekte kan levensbedreigende complicaties veroorzaken, kanker, systemische auto-immuunziekten die tot invaliditeit kunnen leiden.
Zelfs als tijdens het onderzoek de oorzaak van terugkerende urticaria niet kan worden gevonden en de arts als enige medicatie antihistaminica voorschrijft voor langdurig dagelijks gebruik, is het belangrijk om een uitgebreid onderzoek te ondergaan om deze gevaarlijke omstandigheden uit te sluiten (2).
De arts kan antihistaminica voorschrijven voor urticaria en angio-oedeem gedurende maximaal zes maanden (langer voor sommige geneesmiddelen) voordat de patiënt wordt aangesloten op therapie met systemische hormonale en andere moeilijk te verdragen geneesmiddelen. De dosering van antihistaminica in ernstige gevallen, zoals voorgeschreven door de arts, kan hoger zijn dan die aanbevolen in de instructies.
Bij erfelijk angio-oedeem en verworven angio-oedeem met een soortgelijk mechanisme van voorkomen, evenals bij oedeem geassocieerd met het gebruik van cardiologische geneesmiddelen (ACE-remmers) en sommige specifieke soorten urticaria, antihistaminica en andere traditionele geneesmiddelen voor urticaria en angio-oedeem, zijn mogelijk helemaal niet effectief. Ze vereisen specifieke afspraken (2).
Bij bronchiale astma is het positieve effect van antihistaminica theoretisch mogelijk, maar heeft het geen klinische betekenis. Deze ziekte wordt op geheel andere manieren behandeld..
Bovendien kunnen antihistaminica van de 1e generatie, vanwege hun bijwerkingen, bronchospasmen veroorzaken en het beloop van de ziekte verergeren..
Bij deze ziekte is het belangrijk om regelmatig medisch toezicht te hebben met een specifiek schema van consultaties, het gebruik van speciale inhalatie- en orale medicatie om de ziekte onder controle te houden. Het is ook noodzakelijk om (indien mogelijk) allergeenspecifieke immunotherapie uit te voeren om het beloop van de ziekte te verbeteren, de progressie ervan te voorkomen en het spectrum van sensibilisatie uit te breiden (4).
In het geval van anafylactische reacties kunnen, ondanks de allergische aard van hun optreden, antihistaminica (om mogelijke gelijktijdige urticariële uitslag, verschijnselen van rhinitis, enz.) Alleen worden voorgeschreven voor de volgende factoren:
- verlichting van acute aandoeningen (met adrenaline-medicatie, glucocorticosteroïden, eerstehulpmaatregelen),
- volledig herstel van hartactiviteit en bewustzijn (1).
Antihistaminica en allergietesten
Antihistaminica moeten voor sommige geneesmiddelen zeven dagen of langer worden stopgezet voordat de volgende onderzoeken bij een allergoloog-immunoloog worden uitgevoerd:
- scarificatie huidtesten en priktesten,
- intradermale allergeentesten,
- provocerende neus- en conjunctivale test,
- autoserumtest voor terugkerende urticaria.
Vóór bloedtesten voor specifiek IgE tegen niet-infectieuze allergenen, een studie naar de functie van externe ademhaling en een test met een bronchodilatator, hoeven deze medicijnen niet te worden geannuleerd.
De allergoloog-immunoloog op de afspraak zal de arts informeren over de medicijnen die vóór de studie moeten worden uitgesloten en de termijnen (1).
Bijwerkingen van antihistaminica
Hierboven werd vermeld dat een van de redenen voor het wijdverbreide gebruik van antihistaminica als zelfmedicatie bij patiënten met allergische aandoeningen het feit is dat niet alleen in Rusland, maar ook in veel andere landen, deze groep geneesmiddelen zonder recept in de apotheek wordt verstrekt (6).
Dit betekent echter niet dat deze groep geneesmiddelen geen bijwerkingen heeft, waaronder de ontwikkeling van ernstige gevolgen voor de gezondheid..
Voor antihistaminica van de 1e generatie zijn de meest relevante en algemeen bekende kalmerende en hypnotische bijwerkingen. In dit opzicht moet de patiënt bij het voorschrijven van antihistaminica van de eerste generatie worden gewaarschuwd voor hun gevaren bij het besturen van voertuigen, het werken met bewegende mechanismen en andere activiteiten die verband houden met gevaar en die een snelle reactie en een hoge concentratie van aandacht vereisen..
Bij antihistaminica van de tweede generatie is de kans op een dergelijke bijwerking vele malen kleiner, maar het is nog steeds mogelijk en ontstaat in de aanwezigheid van individuele genetische kenmerken van de structuur van histaminereceptoren en enkele andere individuele kenmerken (4).
Het optreden van een sedatieve en hypnotische bijwerking, zoals hierboven vermeld, wordt geassocieerd met de eerste generatie geneesmiddelen met een gebrek aan selectiviteit met betrekking tot het effect op de H1-histaminereceptoren in de huid en de slijmvliezen..
Deze medicijnen werken op receptoren van andere typen van het autonome en centrale zenuwstelsel, die ook individuele kenmerken kunnen hebben. Daarom is, tegen de achtergrond van het gebruik van antihistaminica, niet alleen het optreden van een kalmerend effect mogelijk, maar in zeldzame gevallen ook, in tegendeel, paradoxale psychomotorische agitatie..
Mogelijke gastro-intestinale klachten (misselijkheid, braken, diarree, buikklachten), verhoogde of verminderde eetlust, droge slijmvliezen en visuele stoornissen zijn in verband gebracht met effecten op het autonome zenuwstelsel (4).
Het grootste gevaar is echter het effect van antihistaminica op de hartslag..
Dit komt door het effect op de parasympathische deling van het autonome zenuwstelsel, dat kenmerkend is voor geneesmiddelen van de 1e generatie, evenals door het effect op elektrofysiologische processen direct in de hartspier.
Het gevaar van de invloed van antihistaminica op de hartslag en geleidbaarheid is kenmerkend voor de 1e generatie van hun vertegenwoordigers. Antihistaminica van de tweede generatie, die werden gekenmerkt door de aanwezigheid van cardiale bijwerkingen, worden momenteel stopgezet in Rusland en zijn verboden voor verkoop (4, 8, 9).
In verband met het bovenstaande moet een allergoloog-immunoloog vaak waarschuwen voor de ontoelaatbaarheid van het gebruik van antihistaminica van de 1e generatie door oudere patiënten.
Enerzijds maakt het voorschrijven van het bestaan van antihistaminica van de eerste generatie deze groep patiënten zich er meer bewust van, en de lagere kosten, in vergelijking met moderne medicijnen, maakt ze aantrekkelijker.
Aan de andere kant is de kans op cardiale bijwerkingen bij oudere patiënten groter, en de eigenaardigheden van de lever en de nieren op oudere leeftijd maken patiënten vatbaarder voor overdosering..
Andere bijwerkingen zijn de opkomst van verslaving aan het medicijn - een afname van de effectiviteit bij langdurig gebruik, waardoor het nodig is om het medicijn te vervangen door een andere vertegenwoordiger van de groep.
Sommige bijwerkingen van antihistaminica van de eerste generatie worden gebruikt voor therapeutische doeleinden. Sedatie wordt bijvoorbeeld gebruikt door psychiaters of gebruikt door een allergoloog-immunoloog wanneer jeuk geassocieerd met een allergische ziekte de slaap van de patiënt verstoort (7).
Interacties met andere medicijnen en voedingsmiddelen
De bijwerkingen van antihistaminica (allemaal, inclusief cardiale), zelfs als de kans dat ze optreden aanvankelijk laag is, nemen veelvuldig toe wanneer ze samen worden ingenomen met een aantal andere geneesmiddelen die hun omzetting in de lever kunnen beïnvloeden. Deze omvatten enkele antibiotica en antischimmelmiddelen, evenals enkele geneesmiddelen voor de behandeling van ziekten van de maag en de twaalfvingerige darm (4).
Hetzelfde effect bij het nemen van antihistaminica heeft het gelijktijdige gebruik van grapefruit, pomela, Sevilla-sinaasappel, vaak gebruikt in marmelade, sappen van deze vruchten en druivensap (4, 11).
Bovendien wordt het kalmerende effect van antihistaminica aanzienlijk versterkt door het gelijktijdig gebruik van alcoholische dranken (4).
Vergeet niet dat wanneer u drie of meer medicijnen tegelijkertijd gebruikt, de bijwerkingen ervan onvoorspelbaar zijn (5).
Toepassing tijdens dracht en lactatie
Tijdens de zwangerschap kan het beloop van allergische aandoeningen zowel verbeteren als verslechteren.
Dit komt door hormonale veranderingen in het lichaam, veranderingen in het immuunsysteem en de invloed van uteriene mestcellen, die een belangrijke rol spelen in de fysiologie van dit orgaan en hun activiteit tijdens de zwangerschap veranderen (1, 10).
In aanwezigheid van een allergische ziekte tijdens de zwangerschap en tijdens het geven van borstvoeding, moet de voorkeur worden gegeven aan lokale antihistaminica in de minimale effectieve dosering.
Onder de systemische antihistaminica zijn er die waarvoor het mogelijk is de minimale effectieve dosis in te nemen in gevallen waarin het voordeel voor de moeder opweegt tegen het risico voor de foetus (het risico voor de pasgeborene die borstvoeding krijgt) en die welke absoluut gecontra-indiceerd zijn (1).
Het gebruik van antihistaminica tijdens zwangerschap en borstvoeding dient in ieder geval te worden voorgeschreven door een allergoloog-immunoloog in overleg met een verloskundige-gynaecoloog..
Gevolgtrekking
Aldus zijn antihistaminica, ondanks het feit dat de arts ze gedurende vele maanden kan voorschrijven voor een constante inname, een middel voor de symptomatische behandeling van allergische aandoeningen. Bovendien worden zelfs de symptomen van een allergische ziekte niet volledig gestopt door deze medicijnen..
Antihistaminica zullen een uitgebreide diagnose van de ziekte niet vervangen door de identificatie van de oorzaken en het verloop van pathogenetische therapie.
Ondanks dat ze vrij verkrijgbaar zijn, hebben deze medicijnen bijwerkingen, waarvan sommige verband houden met het risico op levensbedreigende aandoeningen..
Analogen van dure medicijnen voor allergieën
Wetenschappers worstelen nog steeds met de oorzaken van allergieën. Onderzoekers uit Australië hebben een verband vastgesteld tussen voedselallergieën en een tekort aan vitamine D, en hun collega's uit Engeland beweren dat 'onvruchtbaarheid' de schuld is - het is beter om het kind zo snel mogelijk kennis te laten maken met nieuw voedsel, zodat het lichaam het in de toekomst niet aanzien voor een allergeen, bijvoorbeeld pindakaas.
Helaas kunnen allergieën niet worden genezen, maar u kunt de symptomen bestrijden die optreden als gevolg van het "aanzetten" van histamine. Deze stof is actief en veroorzaakt bekende allergische reacties: hoesten, loopneus en jeuk.
Apothekers verdelen allergietabletten in twee generaties, rekening houdend met de werkingsduur, effectiviteit en effect op het centrale zenuwstelsel. Glucocorticosteroïden worden afzonderlijk geïsoleerd - de fondsen van deze groep worden meestal geproduceerd in de vorm van gels, zalven en lotions.
De "derde generatie" pillen voor allergie is nog steeds gereserveerd voor fundamenteel nieuwe medicijnen, waarvan de werking zal verschillen van de pillen van de tweede generatie. De Russische Vereniging van Allergologen vermeldt in haar klinische richtlijnen ook geen generaties, behalve de eerste en tweede.
Uit elke groep namen we de meest populaire allergiepillen en selecteerden goedkope tegenhangers. We beschouwen het voordeel als in een supermarkt: we vergelijken prijzen voor de massa van de werkzame stof.
Aandacht! Als de arts een medicijn heeft voorgeschreven, controleer dan de mogelijkheid om het te vervangen door een ander, maar met dezelfde samenstelling. Misschien spelen naast het belangrijkste actieve ingrediënt ook hulpstoffen een rol: in een vervanger kunnen ze onverenigbaar zijn met andere gebruikte medicijnen.
Analogen of synoniemen?
In de omgangstaal noemen mensen medicijnen van verschillende fabrikanten analoog, maar met dezelfde werkzame stof. Apothekers en farmacologen werpen tegen: analogen zijn medicijnen met verschillende actieve ingrediënten, maar die worden gebruikt om dezelfde ziekten te behandelen. En medicijnen van verschillende fabrikanten met hetzelfde actieve ingrediënt zijn synoniemen.
In dit artikel gebruiken we het woord "analoog" in algemene zin - als medicijn met dezelfde stof, maar goedkoper. Apothekers en farmacologen, vergeef ons.
Antihistaminica van de eerste generatie
De eerste generatie allergiepillen veroorzaken slaperigheid doordat ze het centrale zenuwstelsel aantasten. Maar ze werken onmiddellijk - dit is belangrijk wanneer zich snel een allergische reactie ontwikkelt.
Suprastin
Een van de meest goedkope en effectieve allergiemiddelen. Suprastin werkt gedurende 4-6 uur, maar langdurig gebruik veroorzaakt tolerantie voor het medicijn - dat wil zeggen dat het na verloop van tijd mogelijk niet zo effectief is bij dezelfde dosering.
Het actieve ingrediënt in Suprastin-tabletten is chloorpyramine.
Classificatie van antihistaminica naar generatie
De eerste generatie allergiemedicijnen
Ze werden voor het eerst geïntroduceerd in 1936 en worden nog steeds gebruikt. De werkzame stof gaat een omkeerbare verbinding aan met de H1-receptoren, dus je moet het vaak en in grote doses drinken.
Het werkingsmechanisme van antihistaminica verschilt van generatie tot generatie. Voor de eerste generatie is een uitgesproken kalmerend effect kenmerkend, vergelijkbaar met de gevolgen van een slaappil. Ze werken snel, maar na 8 uur neemt het effect af tot een minimum, bovendien neemt de spierspanning af. De eerste generatie medicijnen werken na 2 weken niet meer, dus ze moeten vaak worden vervangen door nieuwe die het lichaam niet gewend is.
Sedatie en verslaving beperken de mogelijkheden van zo'n medicijn aanzienlijk, het is niet voor iedereen geschikt. Deze categorie geneesmiddelen wordt gekenmerkt door atropineachtige reacties, bijvoorbeeld tachycardie, urinaire stagnatie, droge slijmvliezen en visusstoornissen. Voor sommige soorten rhinitis kan de drainerende bijwerking gunstig zijn, maar luchtwegobstructie en astma volgen..
Antihistaminica van de eerste generatie kunnen het effect van reisziekte elimineren, de intensiteit van sommige symptomen van parkinsonisme verminderen en braken kalmeren. De componenten van de medicijnen worden gebruikt bij de gecombineerde behandeling van migraine, verkoudheid, voor ontspannende en hypnotische effecten. Tegenwoordig hebben deze medicijnen meer bijwerkingen, daarom zijn ze in verschillende toonaangevende landen van de wereld verboden te koop..
Medicijnnamen
Difenhydramine heeft een hoge antihistamineactiviteit. Ze worden behandeld met hooikoorts, urticaria, luchtziekte, het helpt bij vasomotorische rhinitis, dermatitis, allergieën voor antibiotica. Vanwege het anesthetische effect wordt difenhydramine voorgeschreven wanneer het onmogelijk is om novocaïne en lidocaïne voor te schrijven, maar de lijst met bijwerkingen en het effect op het centrale zenuwstelsel laten het niet toe om het te isoleren als een aanbevolen remedie.
Diazolin heeft een minder uitgesproken kalmerend effect, daarom is het geschikt voor die patiënten voor wie een depressie van het centrale zenuwstelsel ongewenst is. Bijwerkingen zijn onder meer maagirritatie, verminderde urinaire functie en verminderde motorische respons. Sommige onderzoeken hebben aangetoond dat Diazolin een toxisch effect heeft op zenuwcellen.
Het populaire medicijn Suprastin is geschikt voor het wegwerken van chronische tranenvloed, evenals de symptomen van seizoensgebonden allergieën. Atopische dermatitis en Quincke's oedeem kunnen worden geëlimineerd bij het gebruik van Suprastin, waardoor dit medicijn altijd in de EHBO-doos zit. Het is ideaal als snelle oplossing, maar wordt niet aanbevolen voor behandeling..
Suprastin kan geen overdosis zijn, en het antihistaminische effect manifesteert zich snel, dit is zijn voordeel. Net als bij andere geneesmiddelen in deze categorie, zijn de bijwerkingen duizeligheid, slaperigheid en verminderde motorische respons..
Tavegil is verkrijgbaar in de vorm van injecties en tabletten. 1 tijdige injectie van een dosis Tavegil kan anafylactische shock stoppen. Als therapie wordt een kuur met tabletten voorgeschreven voor allergische en pseudo-allergische reacties. In tegenstelling tot difenhydramine en diazolin, zal slaperigheid van dit medicijn niet worden uitgesproken en zullen allergiesymptomen sneller verdwijnen. Antihistaminica voor allergieën moeten snel worden opgenomen en de symptomen onmiddellijk elimineren.
Mensen met allergieën kunnen moeite hebben om aan een bepaald antihistaminicum te wennen. In dit geval wordt Fenkarol voorgeschreven: het heeft geen invloed op het centrale zenuwstelsel, de toxiciteit is laag en het vermogen om histamine in de weefsels te verlagen is hoog. Fenkarol is geen krachtig medicijn, maar het is minder verslavend, dus sommige patiënten hebben het nodig.
De tweede generatie allergiemedicijnen
Als we de eerste en tweede generatie allergiemedicijnen vergelijken, is het kalmerende effect in de tweede generatie aanzienlijk verminderd, het blijft slechts een bijwerking voor sommige patiënten. De classificatie van antihistaminica wordt uitgevoerd volgens het principe van actie in het menselijk lichaam en bij afwezigheid van negatieve reacties. Met pillen van de nieuwe generatie kun je veilig wetenschappelijk onderzoek doen en sporten, ze zullen het effect op het centrale zenuwstelsel niet verstoren. De mogelijkheid om slechts één keer per dag in te nemen is handig, verslaving komt niet lang genoeg voor, tot een jaar actief gebruik.
Een belangrijk nadeel is het effect van antihistaminica van de tweede generatie op het cardiovasculaire systeem. Bij het voorschrijven van medicijnen voor allergieën wordt de patiënt gecontroleerd op hartfalen. Bij het minste vermoeden van een storing worden allergiemedicijnen gecorrigeerd. De tweede generatie allergiemiddelen heeft als kenmerk dat ze de kaliumkanalen van het hart blokkeren. Wanneer antischimmel- of antidepressiva beginnen te werken met blokkering van histamine, lijdt de patiënt aan leverdisfunctie.
Medicijnnamen
Claridol is geschikt voor seizoensgebonden allergieën. Het verlicht jeuk, niezen, tranen en zwakte. Dit medicijn is zeer geschikt om de effecten van een insectenbeet te neutraliseren. Dermatologen gebruiken Claridol om dermatose te verminderen, het effect in deze richting is uitgesproken. Het vermindert spierspasmen en het risico op oedeem. Van de bijwerkingen werden droge slijmvliezen van de nasopharynx, misselijkheid, verstoring van het spijsverteringsstelsel opgemerkt.
De werking van Clarisens is gebaseerd op het onderdrukken van de afgifte van histamine uit mestcellen. Het is zeer geschikt voor het bestrijden van rhinitis, tranende ogen, huidproblemen met allergieën. Het wordt in noodgevallen gebruikt om de patiënt te redden van Quincke's oedeem en giftige insectenbeten. Voor situaties waarin het nodig is om snel te handelen, redt dit medicijn van ernstig oedeem, stopt het gladde spierspasmen en werkt het een dag lang. Studies tonen echter frequente individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn aan, in verband waarmee hoofdpijn, zwakte en dyspepsie zich ontwikkelen.
In Clarotadine is loratadine het belangrijkste actieve ingrediënt. Het effect is sterker dan dat van het bovengenoemde medicijn.
Het wordt voorgeschreven voor urticaria, insectenbeten, allergische rhinitis. Onder de kenmerken onderscheiden ze snelheid en efficiëntie, de afwezigheid van een uitgesproken kalmerend effect op het lichaam..
Lorahexal wordt aanbevolen voor seizoensgebonden allergieën, huidaandoeningen die gepaard gaan met jeuk, giftige insectenbeten.
De voordelen zijn bij afwezigheid van depressie van het centrale zenuwstelsel, het medicijn heeft geen effect op de psyche, het gezichtsvermogen, het geheugen. Het kan tijdens een sessie worden gedronken, studeren, het heeft geen invloed op het rijden. Zoals alle medicijnen heeft het bijwerkingen. In dit geval is het hoofdpijn, tachycardie, droge slijmvliezen, gastritis.
Een ander medicijn op basis van loratadine is Claritin. De werking ervan duurt een dag, volledige eliminatie van de symptomen moet worden verwacht 7 uur na inname van de eerste dosis. Net als andere antihistaminica is het geschikt voor de behandeling van allergische rhinitis en sommige huidaandoeningen. Het veroorzaakt geen slaperigheid, is geschikt voor patiënten met een actieve levensstijl, heeft geen invloed op autorijden.
De derde generatie allergiemedicijnen
Deze antihistaminica worden prodrugs genoemd, omdat ze, wanneer ze het menselijk lichaam binnenkomen, worden omgezet in farmacologisch actieve metabolieten. Alle moderne antihistaminica zijn vrij van bijwerkingen in de vorm van een effect op het cardiovasculaire systeem en hebben geen kalmerend effect. Ze worden voorgeschreven aan patiënten van wie het werk gepaard gaat met verhoogde concentratie en geheugen..
Voor huidallergische manifestaties en rhinitis wordt Gismanal voorgeschreven. Het begint onmiddellijk met zijn werking, zonder de effectiviteit binnen 24 uur te verminderen.
Daarna worden de stoffen in het lichaam nog een paar dagen getransformeerd en bestrijden ze de symptomen..
Het gebruik van antihistaminica volgens moderne normen zou de persoonlijkheid en levensstijl van een persoon niet mogen beïnvloeden.
Dit geneesmiddel kan worden gecombineerd met alcohol, maar wordt niet aanbevolen om bijwerkingen te voorkomen. Het heeft geen invloed op het vermogen om een auto te besturen, veroorzaakt geen psychische stoornissen.
Onder de bijwerkingen zijn standaard: misselijkheid, droge slijmvliezen, tachycardie, aritmie. Sommige mensen ervaren direct na het innemen van de pil een toename van de eetlust..
Medicijnnamen
Operatief werkende Trexil wordt voorgeschreven voor ernstige allergische reacties op irriterende stoffen van een andere aard. Meestal, wanneer niet bekend is wat de allergie precies is, wordt Trexil voorgeschreven totdat de ziekteverwekkers zijn gediagnosticeerd. Het heeft geen invloed op het centrale zenuwstelsel, de psyche en menselijke reacties, sedatie is uitgesloten. Maar in het geval van schendingen van de opname, in geval van een overdosis, zijn negatieve gevolgen mogelijk in de vorm van urticaria, duizeligheid en verminderde ademhalingsfunctie.
Telfast werkt in op de wanden van mestcellen en vermindert de buitenwaartse penetratie van histamine. Dit medicijn wordt dringend gebruikt voor Quincke's oedeem, complexe gevallen van urticaria, hooikoorts. Het veroorzaakt geen verslaving in het lichaam, het is een krachtig en zeer effectief medicijn voor allergieën.
Zyrtec is een populaire remedie tegen allergieën geworden. Het verlicht aanzienlijk de symptomen van allergische rhinitis, verlicht jeuk en elimineert wallen. Met betrekking tot het laatste is Zyrtec bijzonder effectief.
Het elimineert ook snel spierspasmen, vermindert de capillaire gevoeligheid en heeft geen invloed op de rijvaardigheid..
Laat u niet meeslepen door Zyrtec, aangezien een overdosis antihistaminica leidt tot migraine en verhoogde allergische reacties op een onvoorspelbare manier..
Antihistaminica voor allergieën mogen alleen worden gekozen na overleg met een specialist, omdat ze allemaal bijwerkingen en indicaties voor gebruik hebben. Alleen een arts zal de vraag beantwoorden hoe lang u antihistaminica kunt gebruiken.
Allergie tijdens de zwangerschap
Voor zwangere vrouwen wordt allergie een echte overlast, aangezien het ten strengste verboden is om iets van allergieën te drinken in het eerste trimester..
Alle medicijnen kunnen de foetus beïnvloeden; in acute gevallen analyseert de behandelende arts de bijwerkingen van antihistaminica. In het tweede trimester zijn aannames mogelijk, worden medicijnen geselecteerd op basis van de kenmerken van zwangerschap en het vrouwelijk lichaam.
Geen enkel middel tegen allergie is volkomen veilig..
Allereerst raden artsen natuurlijke ingrediënten aan zoals vitamine C, vitamine B12, nicotinezuur, visolie.
De schade van antihistaminica voor de moeder en het kind kan worden gerechtvaardigd als het lichaam verzwakt is onder invloed van een allergeen, ademhalingsfalen, Quincke's oedeem.
In dit geval is het beter om moderne producten te kiezen, bijvoorbeeld Claritin, Zirtek, Telfast. Als u nog nooit allergieën heeft gehad en niet weet wat antihistaminica zijn, moet u een allergeentest doen om mogelijke gevaren te identificeren..
Antihistamine-bijwerkingen: wanneer moet u stoppen met het gebruik van allergiemedicijnen
In de afgelopen jaren is het aantal gediagnosticeerde gevallen van allergieën aanzienlijk toegenomen, en medicijnen daarvoor worden vaker dan ooit tevoren gebruikt. De bijwerkingen van antihistaminica beperken het gebruik ervan onder bepaalde omstandigheden..
Er zijn verschillende soorten allergiemedicijnen. Sommige worden gebruikt om acute aanvallen te bestrijden, terwijl andere allergische reacties helpen voorkomen of verlichten.
Van sommige van deze geneesmiddelen, vooral sedatieve antihistaminica en corticosteroïden, is bekend dat ze bijwerkingen veroorzaken..
Histamine tast de gladde spieren en bloedvaten aan en veroorzaakt spierspasmen en vaatverwijding.
Antihistaminica remmen de werking van histamine door de receptoren ervan in het lichaam te binden. Ze worden gebruikt om jeuk, zwelling, roodheid van de huid, verstopte neus, tranende ogen en hoesten te stoppen. Het vermogen om de meeste van deze effecten te blokkeren, maakt ze tot het meest voorkomende allergiemedicijn ter wereld..
Deze medicijnen zijn nuttig voor verschillende allergische aandoeningen, maar ook voor angst- en slaapstoornissen. Dus, naast het behandelen van allergieën, worden ze gebruikt om symptomen van verkoudheid, reisziekte, misselijkheid, huidallergieën te behandelen en om slaperigheid op te wekken bij gestreste of angstige patiënten..
Antihistaminica kunnen worden geclassificeerd als:
- sedativa - antihistaminica van de eerste generatie;
- niet-sederende - antihistaminica van de tweede generatie.
Beide typen werken op de histamine H1-receptoren in de cellen van het lichaam, het verschil ligt in hun vermogen om de bloed-hersenbarrière te passeren. Geneesmiddelen van de eerste generatie zijn minder selectief en werken ook op andere receptoren.
Kalmerende antihistaminica
Deze geneesmiddelen delen een chemische structuur met muscarinereceptorantagonisten, geneesmiddelen die worden gebruikt om een overactieve blaas te behandelen en om de urinaire frequentie te verminderen..
De structuur van antihistaminica is ook vergelijkbaar met die van cholinerge receptorantagonisten, die droge slijmvliezen en constipatie veroorzaken; en over de structuur van sommige antihypertensiva en sommige kalmerende middelen.
Als gevolg hiervan zijn deze medicijnen niet selectief voor histaminereceptoren. Ze hebben antimuscarinerge effecten, anti-alfa-adrenerge effecten en anti-serotonine-effecten, die we hieronder zullen bespreken..
Sedatieve antihistaminica passeren gemakkelijk de bloed-hersenbarrière door in te werken op centrale en perifere histaminereceptoren.
Het menselijk brein bevat ongeveer 64.000 neuronen die histamine afscheiden. Ze regelen veel processen, namelijk:
- waakzaamheid,
- leren en geheugen,
- eetlust,
- lichaamstemperatuur,
- hartslag en bloeddruk,
- deelnemen aan het vrijkomen van stresshormonen en endorfine.
Centrale bijwerkingen
Omdat deze processen worden verstoord door kalmerende antihistaminica, veroorzaken deze medicijnen:
- rustgevend;
- slaperigheid
- vermoeidheid;
- gebrek aan concentratie;
- leer- en geheugenproblemen;
- slechte academische prestaties,
- cognitieve en coördinatiestoornissen, en daardoor - problemen met het werk, autorijden.
Zelfs 's ochtends, na een nachtelijke dosis antihistaminica, blijven patiënten vermoeidheid ervaren, onoplettend en vergeetachtig, met slechte motorische en sensorische prestaties. Deze bijwerkingen van antihistaminica treden voornamelijk op omdat histamine de duur van de REM-slaap verkort..
Anticholinergische en alfa-adrenerge bijwerkingen
Sedatieve antihistaminica hebben ook bijwerkingen als gevolg van blokkering van cholinerge en alfa-adrenerge receptoren, dit zijn:
- urineretentie,
- constipatie,
- sinustachycardie,
- onderdrukking van de darmmotiliteit,
- verergering van nauwekamerhoekglaucoom.
Ze veroorzaken of verergeren ook een droge mond, verhogen de eetlust en wekken tolerantie op als ze langer dan 5 dagen worden gebruikt.
Wazig zien, verwijde pupillen, droge mond, droge en rode huid, verwardheid en koorts zijn allemaal symptomen van het bekende en levensbedreigende anticholinerge syndroom dat wordt veroorzaakt door hoge doses van deze geneesmiddelen..
Veel vrij verkrijgbare antihistaminica bevatten decongestiva. Daarom moeten deze medicatie worden stopgezet als de patiënt een snelle hartslag heeft..
Bijwerkingen van het hart
Astemizol en terfenadine zijn twee H1-antihistaminica die de hartslag veranderen (verleng het QT-interval op een elektrocardiogram). Ze kunnen gevaarlijke hartritmestoornissen veroorzaken, zoals fladderen of fladderen van de ventrikels. Deze medicijnen zijn in de meeste landen niet goedgekeurd voor gebruik.
Dit probleem doet zich ook voor bij hoge doses of overdosering van bepaalde sedatieve antihistaminica zoals broomfeniramine, promethazine of difenhydramine..
Bijwerkingen bij het gebruik van medicijnen in de gerontologie
Deze geneesmiddelen moeten met voorzichtigheid worden gebruikt bij oudere patiënten. Ze hebben in de regel minder cholinerge neuronen en cholinerge receptoren in de hersenen, hebben een verminderde nier- en leverfunctie en hun bloed-hersenbarrière wordt met toenemende leeftijd minder stabiel..
Zelfs bij lage doses kunnen de medicijnen de volgende dag bij oudere patiënten duizeligheid, lage bloeddruk en sedatie veroorzaken..
Ongeveer 25% van de 65-plussers heeft een verminderd aangeboren vermogen om hun lichaam te beheersen. En zelfs als zo'n afname onmerkbaar is, hebben ze het. Deze mensen reageren mogelijk slecht op antihistaminica met sterke anticholinerge effecten - zelfs voordat tekenen van dementie optreden..
Delirium of cognitieve stoornissen zijn een andere geassocieerde bijwerking van sedatieve antihistaminica bij oudere volwassenen. Het optreden ervan kan leiden tot een irrationele behandeling van patiënten met antipsychotica. Hun bezoeken aan artsen met hallucinaties en andere tekenen van verslechtering of agressie kunnen ook worden veroorzaakt door anticholinergica..
Artsen en andere beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg, evenals oudere patiënten, dienen het voorschrijven en gebruiken van sedatieve antihistaminica te vermijden, aangezien er niet-sederende antihistaminica op de markt zijn..
Contra-indicaties voor kalmerende antihistaminica
Deze medicijnen moeten worden vermeden door kinderen die te jong zijn, volwassenen - in aanwezigheid van dergelijke pathologieën:
- urineretentie als gevolg van goedaardige prostaathyperplasie,
- glaucoom,
- hart-en vaatziekten.
Sedatieve antihistaminica dienen met voorzichtigheid te worden gebruikt en alleen indien nodig bij patiënten met:
- zwangerschap;
- constipatie;
- droge mond;
- hyperthyreoïdie;
- astma;
- chronische obstructieve longziekte;
- nierpathologie;
- leverziekte;
- goedaardige prostaathyperplasie geassocieerd met chronische urineretentie.
Patiënten die alcohol drinken, antidepressiva of anticonvulsiva gebruiken, moeten ook hun arts raadplegen voordat ze antihistaminica gebruiken..
In ieder geval, mensen die op het punt staan examens af te leggen, complexe informatie te bestuderen of serieuze taken uit te voeren, op het punt staan een auto te besturen of andere activiteiten uit te voeren die concentratie en concentratie vereisen, moeten het gebruik van antihistaminica die verouderd zijn kalmerend middel vermijden..
Als antihistaminica van de tweede generatie beschikbaar zijn die geen sedatie veroorzaken, moeten antihistaminica van de eerste generatie worden vermeden.
Niet-sederende antihistaminica
Deze geneesmiddelen worden ook wel tweede generatie H1-antihistaminica genoemd. Deze omvatten:
- loratadine,
- fexofenadine,
- mizolastine,
- ebastine,
- azelastine,
- cetirizine,
- desloratadine,
- levocetirizine.
Ze hebben momenteel geen bekende cardiale bijwerkingen..
Kalmerend effect
Fexofenadine en desloratadine, de meest gebruikte niet-sederende antihistaminica samen met levocetirizine, hebben zeer milde kalmerende effecten..
Hun onvermogen om centrale sedatie te induceren, is te wijten aan hun interactie met een eiwitkanaal, P-glycoproteïne, dat hun beweging door de bloed-hersenbarrière remt. Deze medicijnen passeren over het algemeen de bloed-hersenbarrière niet, daarom hebben ze weinig effect op histaminereceptoren in de hersenen..
Levocetirizine veroorzaakt zeer zelden sedatie bij patiënten, en daarvoor moet het worden ingenomen in doses die de aanbevolen overschrijden.
Vanwege hun gebrek aan off-targeting, zijn niet-sederende antihistaminica veel beter geschikt voor patiënten die langdurige therapie nodig hebben. Ze zijn niet alleen veilig, maar hebben ook een sterk anti-allergisch effect..
Lever schade
Niet-sederende antihistaminica kunnen soms acuut leverschade veroorzaken. Hoewel leverschade meestal klein is, moet de medicatie worden stopgezet als dit optreedt.
De leverfunctie is gewoonlijk slechts licht gestoord en keert terug naar normaal na vervanging van het antihistaminicum door een ander of na stopzetting van de therapie.
Gelukkig zal het stoppen van deze medicijnen de meeste ongewenste effecten snel ongedaan maken. Gewoonlijk zijn de bijwerkingen van antihistaminica van de tweede generatie mild..
Uitvoer
Nieuwere antihistaminica zijn over het algemeen veilig. Maar het gebruik ervan, indien niet noodzakelijk, moet worden vermeden bij kinderen en zwangere vrouwen..
Antihistaminica
Allergische reacties gaan altijd gepaard met een teveel aan histamine en zijn hoge activiteit. Anti-allergische geneesmiddelen zijn bedoeld om histamine te onderdrukken om de ongepaste reactie van het lichaam op lichte irriterende stoffen te verminderen. Laten we eens kijken wat histamine is en welke antihistaminica er zijn.
Het is een van de bemiddelaars die betrokken zijn bij de regulering van het werk van interne organen, bij het proces van hematopoëse en andere functies van het lichaam. Bovendien is een te grote hoeveelheid actieve histamine verantwoordelijk voor veel pathologische ziektetoestanden..
Onder gunstige omstandigheden leeft het in het lichaam in een inactieve, "slapende" toestand, maar wordt geactiveerd als reactie op het binnendringen van giftige stoffen en irriterende stoffen, waaronder medicinale stoffen, in het lichaam. Het optreden van acute pathologische aandoeningen verhoogt de hoeveelheid actieve histamine.
Wanneer histamine wordt vrijgegeven en gewekt, is het zeer actief en veroorzaakt het de volgende aandoeningen en reacties:
- verhoogde hartslag;
- hypotensie;
- uitbreiding van verhoogde capillaire permeabiliteit;
- vernauwing van arteriolen;
- verhoogde viscositeit van het bloed;
- zwelling van weefsels;
- spasmen van gladde spieren, inclusief bronchiale;
- stimulatie van overmatige productie van maagsap;
- productie van hoge doses adrenaline door de bijnieren.
Meestal is histamine gelokaliseerd in basofielen en mestcellen. De bronchiën, darmen en huid zijn rijk aan deze cellen. De implementatie van histamine-activiteit vindt plaats via specifieke receptoren, die zijn onderverdeeld in voorwaardelijke 4 subgroepen en histamine H (1, 2, 3, 4) -receptoren worden genoemd. De lokalisatie van deze receptoren omvat het hele lichaam.
Tegenwoordig zijn alle antihistaminica gericht op het onderdrukken van histaminesignalen naar de H1-receptoren. Hun locatie en het effect op het lichaam worden weergegeven in de tabel:
Lokalisatie | het effect |
Gladde spieren van het slijmvlies van de bronchiën, baarmoeder en darmen | Versterking van de motorische functies van de darmen, bronchospasmen, spijsverteringsstoornissen |
Leer | Netelroos, blaren, roodheid van de huid, zwelling |
Hart | Verhoogde hartslag |
Endotheel cellen | Verhoogde capillaire permeabiliteit, vasodilatatie, verlaagde bloeddruk, tachycardie tegen de achtergrond van hypotensie; oedeem |
Neuronen van het centrale zenuwstelsel | Pijn in het lichaam, jeuk, hoesten, verlies van eetlust, hoofdpijn |
Exocriene klieren | Activering van de afscheiding van de slijmvliezen van de luchtwegen (rhinitis, de vorming van sputum in de bronchiën) |
Mestcellen, leukocyten, hepatocyten, epitheel, chondrocyten, neutrofielen | Voortgang van ontstekingsprocessen van algemene genese, verhoogde niveaus van cytokinen en lymfokinen |
Angiomyocyten | Vernauwing van het lumen van slagaders en aders van de huid, grote kransslagaders, skeletspieren |
De werking van histamine wordt niet alleen geactiveerd als reactie op allergieën, maar ook tijdens perioden van ademhalingsaandoeningen, ontstekingen en zelfs ernstige stress. Het histaminegehalte tijdens ARVI is bijvoorbeeld even hoog als tijdens symptomen van een acute allergische aandoening..
Hoe overmatige blootstelling aan histamine te verminderen
Het is mogelijk om het histaminegehalte vandaag de dag te verlagen door in te werken op mestcellen en hun membranen te stabiliseren. Het proces van afgifte van histamine wordt dus onderdrukt. Maar dergelijke medicijnen hebben een cumulatief effect en worden gebruikt om allergische reacties te voorkomen, omdat het effect van hun effect niet onmiddellijk optreedt. Dit is bijvoorbeeld hoe ketotifen de mestcellen van de bronchiën beïnvloedt, waardoor de ontwikkeling van bronchospasmen in de toekomst wordt voorkomen..
Antihistaminica hebben een sneller effect door histamine H1-receptorsignalen te blokkeren. Dit is een andere kans om het niveau van pathologische effecten van actieve histamine te verminderen..
De European Academy of Allergists and Clinical Immunologists heeft alle antihistaminica in 2 generaties verdeeld. Ondanks verklaringen van enkele farmaceutische bedrijven over de ontwikkeling van geneesmiddelen van de derde generatie, zijn er nog geen dergelijke geneesmiddelen op de markt voor medicinale antihistaminica..
1e generatie antihistaminica
De eerste generatie H1-antagonisten werd ontwikkeld in de jaren veertig. Deze groep medicijnen heeft een uitgesproken effect op het centrale zenuwstelsel (CZS) door de bloed-hersenbarrière (BBB) te penetreren. Het effect op het centrale zenuwstelsel komt tot uiting in kalmerende of, omgekeerd, tonische effecten. Meestal noemen patiënten een kalmerend effect (tot 80%). Sedatie kan mild zijn in de vorm van lichte slaperigheid en vermoeidheid, of uitgesproken in de vorm van diepe slaap.
Geneesmiddelen uit deze groep werken snel, maar niet lang. Ze moeten om de 4 uur worden aangebracht, wat een negatief effect heeft op het lichaam en leidt tot weerstand na 10 dagen therapie.
Bijwerkingen
Samen met H1-receptoren beïnvloeden antihistaminica van de eerste generatie andere receptoren, dat wil zeggen dat hun selectiviteit vrij laag is. Ze onderdrukken de signalen van dopaminereceptoren, adrenaline, ionkanalen, acetylcholine en serotonine.
Overtredingen van het centrale zenuwstelsel zijn het onderdrukken van reacties, tot het onvermogen om voertuigen en apparatuur te besturen. Het kalmerende effect van antihistaminica van de eerste generatie (AGP-I) is vergelijkbaar met dat van alcohol. Sommige patiënten zien echter het tegenovergestelde effect: opwinding van het zenuwstelsel. Dit manifesteert zich in de vorm van slapeloosheid, nervositeit. In geval van overdosering zijn convulsies mogelijk.
Bijwerkingen veroorzaakt door het gebruik van AGP-I:
- tachycardie;
- de vorming van stroperig sputum;
- droogheid van de slijmvliezen van de luchtwegen;
- duizeligheid;
- misselijkheid en soms braken;
- verhoogde intraoculaire druk;
- verergering van glaucoom;
- constipatie;
- toename van het lichaamsgewicht;
- verhoogde eetlust;
- verergering van prostaatadenoom;
- visuele beperking;
- toegenomen obstructie van de luchtwegen (bronchospasmen bij astma);
- diarree;
- aandoeningen van plassen;
- buikpijn.
Sommige bijwerkingen van antihistaminica van de eerste generatie hebben het mogelijk gemaakt om ze voor andere doeleinden te gebruiken. Het kalmerende effect maakt bijvoorbeeld het gebruik van antihistaminica mogelijk om de slaap te normaliseren, als kalmerend middel bij verkoudheidstherapie.
Belangrijk! Vanwege ernstige bijwerkingen die de hormonen en de hartfunctie beïnvloeden, moeten antihistaminica van de eerste generatie met uiterste voorzichtigheid worden gebruikt bij mensen met endocriene aandoeningen en hart- en vaatziekten..
Overdosering
Symptomen van overdosering zijn bijzonder gevaarlijk en omvatten:
- vertraging bij het plassen;
- verminderde coördinatie van bewegingen;
- nerveuze hypertonie;
- sinustachycardie;
- koorts;
- hallucinaties;
- ataxie;
- aanvallen.
Desondanks hebben de "oude" antihistaminica hun "niche" gevonden en worden ze nog steeds veel gebruikt vanwege de positieve snelle effecten.
De meest voorkomende medicijnen
- Chloropyramine (Suprastin);
- Difenhydramine (difenhydramine);
- Clemastine (Tavegil);
- Dimetinden (Fenistil);
- Mebhydrolin (Diazolin);
- Hifenadine (Fenkarola);
- Ketotifen.
Topische preparaten in de vorm van een neusaerosol en oogdruppels voor de verlichting van seizoensgebonden allergieën:
- Azelastine (Allergodil);
- Levocabastine (Histimet).
Klinische voordelen
Antihistaminica van de eerste generatie hebben hun plaats stevig ingenomen, vooral in de kindergeneeskunde en geriatrie. Velen van hen zijn verkrijgbaar in injecteerbare doseringsvorm en zijn onmisbaar in noodgevallen en acute allergische aandoeningen..
Voordelen van antihistaminica van de eerste generatie:
- lage prijs in vergelijking met nieuwe generatie medicijnen;
- gebruik vanaf de kindertijd in doses getest door 60 jaar ervaring;
- de mogelijkheid van parenterale toediening;
- de mogelijkheid van profylactisch gebruik om de ontwikkeling van een acute vorm van allergische reacties te voorkomen.
Antihistaminica van de 2e generatie
Deze groep geneesmiddelen dringt niet door de BBB en vertoont daarom de afwezigheid van een kalmerend effect en remming van reacties. Het effect is selectiever en alleen gericht op histamine H1-receptoren in vergelijking met het werkingsmechanisme van de vorige generatie antihistaminica. Alle antihistaminica van de 2e generatie (AGP-II) zijn onderverdeeld in 2 groepen. De een heeft metabolische activering in de lever nodig, de ander niet..
Voor-en nadelen
Nadelen van antihistaminica die in de lever worden gemetaboliseerd:
- latere manifestatie van het maximale effect;
- bij interactie met ethanol, barbituraten, sint-janskruid en andere middelen, wordt de effectiviteit slecht uitgedrukt
- bij interactie met leverenzymremmers neemt het risico op het optreden van bijwerkingen toe.
AGP-II, dat niet in de lever wordt gemetaboliseerd, heeft de volgende voordelen:
- het maximale therapeutische effect treedt op na 20-30 minuten;
- het effect is niet afhankelijk van gelijktijdige therapie en productinname;
- veiligheid van gebruik.
Alle antihistaminica van de 2e generatie werken lang, sommige blijven 24 uur actief. De duur van het therapeutische effect wordt verklaard door de affiniteit van AGP-II met H1-receptoren, waardoor het moeilijk is om het medicijn van het ligament te verplaatsen.
Bijwerkingen
Ondanks het verhoogde veiligheidsniveau van antihistaminica van de tweede generatie, worden ernstige bijwerkingen opgemerkt bij het gebruik ervan. De cardiotoxiciteit van sommige geneesmiddelen komt tot uiting in de vorm van een vertraging in de repolarisatie van het myocard. Dit leidt tot een toename van het QT-interval. Ook werden ventriculaire aritmieën en tachycardieën opgemerkt, waarvan sommige in sommige gevallen tot bevestigde sterfgevallen leidden. Deze effecten zijn niet bij alle medicijnen hetzelfde..
Risicofactoren die een cardiotoxisch effect veroorzaken:
- hartziekte;
- verstoring van de elektrolytenbalans;
- grapefruitsap drinken;
- antibacteriële geneesmiddelen, anti-aritmica, psychotrope geneesmiddelen;
- verminderde leverfunctie;
- overdosis;
- antischimmelmiddelen gebruiken;
- alcohol misbruik.
De meest voorkomende antihistaminica van de 2e generatie zijn:
- Loratadin (Claritin);
- Cetirizine (Zyrtec);
- Acrivastin (Simprex);
- Ebastin (Kestin)
- Levocetirizine;
- Desloratadine (Erius);
- Nedokromil;
- Cetirizine;
- Levocetirizine.
Zoals u kunt zien, kunt u met de verscheidenheid aan anti-allergische geneesmiddelen degene kiezen die het veiligst en meest effectief is, rekening houdend met alle individuele kenmerken van een persoon.