Moderne classificatie van antibiotica
Antibioticum - een stof 'tegen het leven' - een medicijn dat wordt gebruikt om ziekten te behandelen die worden veroorzaakt door levende agentia, in de regel door verschillende pathogene bacteriën.
Antibiotica zijn om verschillende redenen onderverdeeld in vele soorten en groepen. Met de classificatie van antibiotica kunt u het toepassingsgebied van elk type medicijn het meest effectief bepalen.
Moderne classificatie van antibiotica
1. Afhankelijk van de oorsprong.
- Natuurlijk (natuurlijk).
- Halfsynthetisch - in de beginfase van de productie wordt de stof verkregen uit natuurlijke grondstoffen en vervolgens blijven ze het medicijn kunstmatig synthetiseren.
- Synthetisch.
Strikt genomen zijn antibiotica zelf alleen medicijnen die uit natuurlijke grondstoffen worden gewonnen. Alle andere geneesmiddelen worden "antibacteriële geneesmiddelen" genoemd. In de moderne wereld betekent de term "antibioticum" alle soorten medicijnen die levende ziekteverwekkers kunnen bestrijden.
Waar worden natuurlijke antibiotica van gemaakt??
- van mallen;
- van actinomyceten;
- van bacteriën;
- van planten (fytonciden);
- van vis en dierlijk weefsel.
2. Afhankelijk van de impact.
- Antibacterieel.
- Antineoplastisch.
- Antischimmelmiddel.
3. Volgens het spectrum van invloed op een bepaald aantal verschillende micro-organismen.
- Smalspectrumantibiotica.
Deze medicijnen hebben de voorkeur voor behandeling, omdat ze specifiek inwerken op een specifiek type (of groep) micro-organismen en de gezonde microflora van het lichaam van de patiënt niet onderdrukken.. - Breedspectrumantibiotica.
4. Door de aard van het effect op de cel van bacteriën.
- Bacteriedodende medicijnen - vernietig ziekteverwekkers.
- Bacteriostatica - ze stoppen de groei en reproductie van cellen. Vervolgens moet het immuunsysteem van het lichaam zelfstandig omgaan met de bacteriën die erin achterblijven..
5. Door chemische structuur.
Voor degenen die antibiotica bestuderen, is de classificatie naar chemische structuur doorslaggevend, omdat de structuur van het medicijn zijn rol bij de behandeling van verschillende ziekten bepaalt..
1. Beta-lactam-medicijnen
1. Penicilline is een stof die wordt geproduceerd door schimmelkolonies van de Penicillinum-soort. Natuurlijke en kunstmatige derivaten van penicilline hebben een bacteriedodend effect. De stof vernietigt de celwanden van bacteriën, wat tot hun dood leidt.
Ziekteverwekkende bacteriën passen zich aan medicijnen aan en worden er resistent tegen. De nieuwe generatie penicillines wordt aangevuld met tazobactam, sulbactam en clavulaanzuur, die het medicijn beschermen tegen vernietiging in bacteriële cellen.
Helaas worden penicillines door het lichaam vaak als allergeen waargenomen..
Groepen penicilline-antibiotica:
- Natuurlijk voorkomende penicillines - niet beschermd tegen penicillinase - een enzym geproduceerd door gemodificeerde bacteriën dat het antibioticum afbreekt.
- Halfsynthetische stoffen - resistent tegen bacterieel enzym:
biosynthetische penicilline G - benzylpenicilline;
aminopenicilline (amoxicilline, ampicilline, becampicelline);
semi-synthetische penicilline (geneesmiddelen methicilline, oxacilline, cloxacilline, dicloxacilline, flucloxacilline).
Gebruikt bij de behandeling van ziekten veroorzaakt door bacteriën die resistent zijn tegen de effecten van penicillines.
Er zijn tegenwoordig 4 generaties cefalosporines bekend.
- Cefalexin, cefadroxil, seperin.
- Cefamezin, cefuroxim (axetil), cefazoline, cefaclor.
- Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
- Cefpirome, cefepime.
Cefalosporines veroorzaken ook allergische reacties in het lichaam.
Cefalosporines worden gebruikt bij chirurgische ingrepen om complicaties te voorkomen, bij de behandeling van KNO-ziekten, gonorroe en pyelonefritis.
2. Macroliden
Ze hebben een bacteriostatisch effect - ze voorkomen de groei en deling van bacteriën. Macroliden werken rechtstreeks op de plaats van ontsteking.
Onder moderne antibiotica worden macroliden als de minst giftige beschouwd en geven ze een minimum aan allergische reacties..
Macroliden hopen zich op in het lichaam en worden in korte kuren van 1-3 dagen aangebracht. Ze worden gebruikt bij de behandeling van ontsteking van de interne KNO-organen, longen en bronchiën, infecties van de bekkenorganen.
Erytromycine, Roxithromycin, Clarithromycin, Azithromycin, Azalides en Ketolides.
Een groep medicijnen van natuurlijke en kunstmatige oorsprong. Beschikken over bacteriostatische werking.
Tetracyclines worden gebruikt bij de behandeling van ernstige infecties: brucellose, miltvuur, tularemie, luchtweg- en urineweginfecties. Het belangrijkste nadeel van het medicijn is dat bacteriën zich er heel snel aan aanpassen. Tetracycline is het meest effectief wanneer het plaatselijk wordt aangebracht in de vorm van zalven.
- Natuurlijke tetracyclines: tetracycline, oxytetracycline.
- Hemisentiet-tetracyclines: chloortethrine, doxycycline, metacycline.
Aminoglycosiden zijn zeer giftige bacteriedodende geneesmiddelen die actief zijn tegen gramnegatieve aerobe bacteriën.
Aminoglycosiden vernietigen snel en effectief ziekteverwekkende bacteriën, zelfs bij een verzwakte immuniteit. Om het mechanisme van vernietiging van bacteriën te starten, zijn aërobe omstandigheden vereist, dat wil zeggen dat antibiotica van deze groep niet "werken" in dode weefsels en organen met een slechte bloedcirculatie (holtes, abcessen).
Aminoglycosiden worden gebruikt bij de behandeling van de volgende aandoeningen: sepsis, peritonitis, furunculose, endocarditis, longontsteking, bacteriële nierbeschadiging, urineweginfecties, ontsteking van het binnenoor.
Aminoglycoside-preparaten: streptomycine, canamycine, amikacine, gentamicine, neomycine.
Een medicijn met een bacteriostatisch werkingsmechanisme op bacteriële pathogenen. Gebruikt om ernstige darminfecties te behandelen.
Een onaangename bijwerking van de behandeling met chlooramfenicol is schade aan het beenmerg, waarbij sprake is van een schending van het productieproces van bloedcellen.
Preparaten met een breed scala aan effecten en een krachtig bacteriedodend effect. Het werkingsmechanisme op bacteriën is om de DNA-synthese te verstoren, wat leidt tot hun dood.
Fluoroquinolonen worden plaatselijk gebruikt om de ogen en oren te behandelen vanwege hun ernstige bijwerkingen. De medicijnen tasten gewrichten en botten aan, zijn gecontra-indiceerd bij de behandeling van kinderen en zwangere vrouwen.
Fluoroquinolonen worden gebruikt tegen de volgende ziekteverwekkers: gonococcus, shigella, salmonella, cholera, mycoplasma, chlamydia, pseudomonas aeruginosa, legionella, meningococcus, mycobacterium tuberculosis.
Geneesmiddelen: levofloxacine, gemifloxacine, sparfloxacine, moxifloxacine.
Antibioticum met een gemengd type werking op bacteriën. Voor de meeste soorten heeft het een bacteriedodend effect, en voor streptokokken, enterokokken en stafylokokken - bacteriostatisch effect.
Glycopeptidepreparaten: teicoplanine (targocide), daptomycine, vancomycine (vancacine, diatracine).
8. Antibiotica tegen tbc
Preparaten: ftivazid, metazid, salusid, ethionamide, prothionamide, isoniazide.
negen. Antibiotica met schimmelwerende werking
Vernietig de membraanstructuur van schimmelcellen, waardoor ze afsterven.
tien. Antilepra-medicijnen
Gebruikt om lepra te behandelen: solusulfon, diucifon, diaphenylsulfon.
elf. Antineoplastische geneesmiddelen - anthracycline
Doxorubicine, rubomycine, carminomycine, aclarubicine.
12. Lincosamides
In hun geneeskrachtige eigenschappen lijken ze erg op macroliden, hoewel dit qua chemische samenstelling een heel andere groep antibiotica is..
Geneesmiddel: Delacin C.
dertien. Antibiotica die in de medische praktijk worden gebruikt, maar niet tot een van de bekende classificaties behoren.
Fosfomycin, Fusidin, Rifampicin.
Tabel met medicijnen - antibiotica
Classificatie van antibiotica door groepen, de tabel verdeelt sommige soorten antibacteriële geneesmiddelen, afhankelijk van de chemische structuur.
Groep drugs | Drugs | Toepassingsgebied | Bijwerkingen |
Penicilline | Penicilline. Aminopenicilline: ampicilline, amoxicilline, becampicilline. Halfsynthetisch: methicilline, oxacilline, cloxacilline, dicloxacilline, flucloxacilline. | Antibioticum met een breed spectrum aan effecten. | Allergische reacties |
Cefalosporin | 1e generatie: Cephalexin, cefadroxil, seporin. 2: Cefamezin, cefuroxim (axetil), cefazoline, cefaclor. 3: cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon. 4: Cefpirome, cefepime. | Chirurgische ingrepen (om complicaties te voorkomen), KNO-ziekten, gonorroe, pyelonefritis. | Allergische reacties |
Macroliden | Erytromycine, Roxithromycin, Clarithromycin, Azithromycin, Azalides en Ketolides. | KNO-organen, longen, bronchiën, bekkeninfecties. | Minst giftig, geen allergische reacties veroorzaken |
Tetracycline | Tetracycline, oxytetracycline, chloortethrine, doxycycline, metacycline. | Brucellose, miltvuur, tularemie, luchtweg- en urineweginfecties. | Snel verslavend |
Aminoglycosiden | Streptomycin, Kanamycin, Amikacin, Gentamycin, Neomycin. | Behandeling van sepsis, peritonitis, furunculose, endocarditis, longontsteking, bacteriële nierziekte, urineweginfecties, ontsteking van het binnenoor. | Hoge toxiciteit |
Fluoroquinolonen | Levofloxacine, Gemifloxacine, Sparfloxacine, Moxifloxacine. | Salmonella, gonococcus, cholera, chlamydia, mycoplasma, Pseudomonas aeruginosa, meningococcus, shigella, legionella, mycobacterium tuberculosis. | Invloed op het bewegingsapparaat: gewrichten en botten. Gecontra-indiceerd bij kinderen en zwangere vrouwen. |
Levomycetin | Levomycetin | Intestinale infecties | Beenmergschade |
De belangrijkste classificatie van antibacteriële geneesmiddelen wordt uitgevoerd afhankelijk van hun chemische structuur.
Farmacologische groep - Antibiotica
Subgroepgeneesmiddelen zijn uitgesloten. Inschakelen
Officiële site van het bedrijf RLS ®. Home Encyclopedie van medicijnen en farmaceutisch assortiment van goederen van het Russische internet. Lijst met geneesmiddelen Rlsnet.ru biedt gebruikers toegang tot instructies, prijzen en beschrijvingen van medicijnen, voedingssupplementen, medische hulpmiddelen, medische hulpmiddelen en andere goederen. Farmacologisch naslagwerk bevat informatie over de samenstelling en vorm van afgifte, farmacologische werking, indicaties voor gebruik, contra-indicaties, bijwerkingen, geneesmiddelinteracties, wijze van toediening van geneesmiddelen, farmaceutische bedrijven. Het medicinale naslagwerk bevat prijzen voor geneesmiddelen en farmaceutische marktgoederen in Moskou en andere steden van Rusland.
Het is verboden om informatie over te dragen, te kopiëren en te verspreiden zonder toestemming van LLC "RLS-Patent".
Bij het citeren van informatiemateriaal dat op de pagina's van de site www.rlsnet.ru is gepubliceerd, is een link naar de informatiebron vereist.
Veel meer interessante dingen
© DRUGS OF RUSSIA ® RLS ®, 2000-2020.
Alle rechten voorbehouden.
Commercieel gebruik van materialen is niet toegestaan.
Informatie bedoeld voor beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg.
Antibiotica van verschillende groepen
Onderwerp nummer 2
Antibiotica. Synthetische antimicrobiële middelen "
Antibiotica zijn stoffen van overwegend microbiële oorsprong, hun halfsynthetische en synthetische analogen, die in staat zijn om selectief de levensvatbaarheid te onderdrukken van organismen die daarvoor gevoelig zijn in grote verdunningen.
Antibiotica worden geclassificeerd op basis van hun biologische oorsprong, chemische structuur, mechanisme en aard van de werking op micro-organismen.
Afhankelijk van het werkingsmechanisme zijn antibiotica onderverdeeld in 4 groepen:
Groep 1 - antibiotica die de synthese van microbiële cellen verstoren: bètalactams (penicillines, cefalosporines, enz.). De celwand in bacteriën heeft een stijve structuur, het bepaalt de vorm van de microbe en biedt bescherming tegen vernietiging (afwezig in dierlijke cellen). De bacteriële cel heeft een hoge osmotische druk (tot 5 atm in gram (+) kokken), remming van wandsynthese leidt snel tot de dood (lysis) van een micro-organisme.
Groep 2 - antibiotica die de functie van het cytoplasmatische membraan onder het membraan van binnenuit verstoren: polymyxinen, polyenen (nystatine, amfotericine B).
Geneesmiddelen van deze groep veroorzaken desorganisatie van de structuur van het cytoplasmatische membraan, waardoor de permeabiliteit verandert, de microbiële cel snel elektrolyten, stoffen met laag molecuulgewicht, macromoleculen verliest en onderhevig is aan vernietiging.
Groep 3 - antibiotica die de eiwitsynthese in een microbiële cel op ribosoomniveau verstoren: aminoglycosiden, tetracyclines, macroliden, chlooramfenicol. Deze antibiotica binden zich aan verschillende delen van de ribosomen en remmen selectief hun functies..
Groep 4 - antibiotica die de synthese van nucleïnezuren verstoren: ansamycines, enz. Deze antibiotica remmen metabolische processen in micro-organismen, stoppen de groei, remmen het vermogen om te delen.
Afhankelijk van de aard van het effect op de cel, worden antibiotica onderverdeeld in 3 hoofdgroepen:
1. bactericiden (de bacteriële cel wordt gedood, maar blijft aanwezig in het lichaam (penicillines, cefalosporines, polymyxines, polyenen, aminoglycosiden, in hoge doses - chlooramfenicol en rifampicine).
2. bacteriostatica (de bacteriële cel blijft in leven, maar kan niet delen): tetracyclines, macroliden, lincomycine, chlooramfenicol, rifampicine.
3. bacteriolytica (de bacteriële cel wordt volledig vernietigd door het medicijn).
Op basis van hun chemische structuur worden antibiotica als volgt ingedeeld:
1. penicillines - een product geproduceerd door de bacteriën van de schimmel (penicillium)
2. Cefalosporines - antibiotica die worden gebruikt tegen antibiotica-resistente bacteriën. Dergelijke medicijnen omvatten alle medicijnen waarvan de namen de eerste lettergreep "cef" bevatten: cefalexine, cefazoline, cefatoline, cefaclor, cefuroxim, cefixime, cefotaxime, enz. Geneesmiddelen van deze groep zijn effectief in aanwezigheid van gram (-) micro-organismen en gram (+) bacteriën die resistent zijn tegen penicilline. 2-4 generatie cefalosporines dringen bijvoorbeeld goed door in bacteriën door het celmembraan en vernietigen ze.
3. Macroliden zijn antibiotica met een cyclische structuur, hebben een bacteriologische werking Macroliden zijn een type antibioticum op basis van een macrocyclische (lacton) ring Macroliden zijn onder meer: erytromycine, azivok, summamed, midecamycine, azithromycine. Macroliden zijn actief tegen intracellulaire pathogenen en gram (+) cocci. Het minst giftige Antimicrobiële effect wordt bereikt door bacteriostatische werking, bovendien hebben geneesmiddelen in deze groep immunomodulerende en ontstekingsremmende effecten..
4. Levomycetine is een antibioticum met bacteriedodende werking, is werkzaam tegen vele gram (+) en gram (-) bacteriën, wordt goed opgenomen in de darm, heeft een sterk chemisch effect, heeft een toxische werking op bloedcellen, incl. op erytrocyten, wat kan leiden tot depressie van de bloedsomloop en zelfs bloedarmoede. Dit wordt meestal geassocieerd met oneigenlijk gebruik en overdosering van het medicijn. Jonge kinderen zijn het meest gevoelig voor chlooramfenicol.
5. Tetracyclines - antibiotica voor de behandeling van infecties van de luchtwegen en urinewegen, evenals voor de behandeling van ernstige infecties (miltvuur, brucellose, tularemie) Het werkt bacteriostatisch Het is actief tegen gram (+) en gram (-) bacteriën. Tetracycline-resistente bacteriestammen worden gevonden onder Salmonella en Escherichia, evenals stafylokokken en andere veroorzakers van maagdarmkanaalinfecties.
6. Aminoglycosiden zijn zeer giftige geneesmiddelen en worden gebruikt bij ernstige ziekten en aandoeningen (sepsis, peritonitis) - gentamicine, bij tuberculose - streptomycine, indien nodig, snelle hulp - amikacine, kanamycine, tobramycine, neomycine. Ze hebben een bacteriedodend effect, verstoren de eiwitsynthese van micro-organismen. Interactie met bacteriële ribosomen Bijwerkingen: allergieën, duizeligheid, gehoorstoornissen.
7.Linkosamiden: ze hebben een bacteriostatische werking door eiwitsynthese en hebben bij hoge concentraties bacteriedodende eigenschappen tegen zeer gevoelige organismen..
8. Glycopeptiden zijn antibiotica die de synthese van de bacteriële celwand verstoren, een bacteriedodende werking hebben en bij sommige stafylokokken en streptokokken bacteriostatisch kunnen werken..
9 Antischimmelmiddelen vernietigen het celmembraan van schimmels en leiden tot hun dood. Heb een lytisch effect.
In kleine doses hebben alle antibiotica een bacteriostatisch effect. Het antibacteriële effect van sommige antibiotica houdt aan bij continu behoud van hun therapeutisch niveau in het bloed (penicillines, cefalosporines), terwijl andere nog 2-3 uur worden bewaard na uitscheiding van de stof (tetracyclines, macroliden, rifampicine).
Bij het kiezen van een antibioticum moet rekening worden gehouden met het spectrum van antimicrobiële werking. Antibiotica kunnen een smal of breed werkingsspectrum hebben. Een smal spectrum suggereert een effect op gram (+) en gram (-) cocci (benzylpenicillinepreparaten, macroliden) of alleen op gram (-) sticks (polymyxines) Er zijn antibiotica die schimmels selectief beïnvloeden (nystatine, griseofulvine). Breedspectrumantibiotica werken op vele gram (+) en gram (-) cocci en bacillen, evenals op spirocheten, rickettsia, chlamydia en andere pathogenen (tetracyclines, chlooramfenicol).
Bij langdurig gebruik van antibiotica ontwikkelen micro-organismen er vaak resistentie tegen (resistentie).
De belangrijkste redenen die leiden tot het verlies van gevoeligheid van micro-organismen voor antibiotica:
a) microben beginnen enzymen te produceren die antibiotica vernietigen, bijvoorbeeld bètalactamasen, die penicilline- en cefalosporine-antibiotica vernietigen;
b) de permeabiliteit van het cytoplasmatische membraan van microben voor antibiotica (tetracyclines, aminoglycosiden) verandert, en de medicijnen kunnen niet in de cel doordringen en hun effect uitoefenen;
c) bij micro-organismen verandert de structuur van bepaalde regio's van ribosomen, eiwitten of enzymen waarmee antibiotica eerder waren gebonden, wat leidt tot een verlies van effect (aminoglycosiden, macroliden). het gecombineerde gebruik van antibiotica met een ander werkingsmechanisme helpt de weerstand van het lichaam tegen micro-organismen te overwinnen.
Momenteel wordt in de medische praktijk een grote rol gespeeld door bètalactamantibiotica (penicillines, cefalosporines, monobactams, penems - stoffen die een bètalactamcyclus in het molecuul bevatten. Alle bètalactamantibiotica verstoren de synthese van de microbiële wand en hebben een bacteriedodend effect op gevoelige micro-organismen Voor een macroorganisme zijn deze antibiotica weinig toxisch, aangezien de membranen van menselijke en dierlijke cellen anders zijn gerangschikt en enzymen die lijken op microbiële enzymen niet betrokken zijn bij hun constructie.
Penicillines
Ze zijn vertegenwoordigers van β-lactam antibiotica. Onderscheid tussen natuurlijke en semi-synthetische penicillines. Het mechanisme van antimicrobiële werking is te wijten aan hun specifieke vermogen om de biosynthese van pathogenen in de groei- en delingsfase te remmen.
Natuurlijke penicillines: benzylpenicilline-natriumzout, benzylpenicilline-kaliumzout, fenoxymethylpenicilline, bicillines-1, -3, -5.
Halfsynthetische penicillines:
5. remmer-beschermde penicillines - piperacilline;
Geneesmiddelen die worden vernietigd onder invloed van zoutzuur van maagsap (benzylpenicilline, carboxypenicillines, ureidopenicillines) worden alleen parenteraal gebruikt. De belangrijkste toedieningsmethode zijn intramusculaire injecties.In dit geval wordt de maximale concentratie van het antibioticum in het bloed bereikt na 15-30 minuten, de effectieve dosis van de meeste bacteriën wordt 3-4 uur bewaard. Aangezien het medicijn geen residuaal antibacterieel effect heeft, moet de toediening strikt met tussenpozen van 4-6 uur plaatsvinden. Voor speciale indicaties kan benzylpenicilline-natriumzout worden geïnjecteerd in een ader, in een slagader (osteomyelitis), in het wervelkanaal (meningitis). Kaliumzout mag niet worden gebruikt. inademing in de vorm van aerosolen (etterende processen in de luchtwegen), in de gewrichtszakken en sereuze holtes. Bij uitgebreide brandwonden aan het lichaam, wanneer het onmogelijk is om intramusculaire en intraveneuze injecties uit te voeren, kan de intraossale toedieningsmethode worden gebruikt. Na absorptie dringt benzylpenicilline snel door in de holtes: pleuraal, abdominaal, pericardiaal, dringt gemakkelijk door in het gebied van vers abces, maar in het chronische beloop waarvan het niet door de capsule gaat. Onder normale omstandigheden dringt benzylpenicilline slecht door in het cerebrospinale vocht (CSV). In aanwezigheid van een ontsteking in de hersenvliezen. de doorlaatbaarheid van de bloed-hersenbarrière neemt toe en het antibioticum wordt in grote hoeveelheden aangetroffen in het cerebrospinale vocht. In hoge concentraties wordt het antibioticum aangetroffen in de lever, gal, huid, darmwand, maximaal - in de nieren en urine. Ongeveer 60-70% van de toegediende benzylpenicilline wordt onveranderd door de nieren uitgescheiden. Ongeveer 20-30% van het antibioticum wordt vernietigd in de weefsels (lever, longen) De rest wordt uitgescheiden in de galwegen, van daaruit komt het de darm binnen en wordt daar niet opgenomen. Om de werking van het antibioticum te verlengen, worden matig oplosbare, langzaam opneembare geneesmiddelen gebruikt (novocaïnezout van benzylpenicilline, bicilline-1, bicilline-5). In water vormen deze geneesmiddelen een suspensie en moeten ze diep in de spieren worden geïnjecteerd, veel minder vaak dan benzylpenicilline. en levensbedreigende aandoeningen, wordt de voorkeur gegeven aan intramusculaire of intraveneuze toediening van een oplosbaar geneesmiddel - benzylpenicilline (natrium- of kaliumzout). fenoxymethylpenicilline, oxycilline en aminopenicillines kunnen oraal worden ingenomen.
1. Allergische reacties (tot 80%) in de vorm van huiduitslag, dermatitis, bronchospasmen, anafylactische shock. Benzylpenicilline veroorzaakt meestal.
2. met intramusculaire injectie - schade aan perifere zenuwen (verlamming, parese).
3. bij injectie in het wervelkanaal (endolumbaal) bij patiënten met verhoogde intracraniale druk, een voorgeschiedenis van epileptische aanvallen, braken, verhoogde reflexen, spanning van de cervicale spieren en convulsies..
Gebruiksaanwijzingen.
Benzylpenicilline als voorkeursgeneesmiddel wordt voorgeschreven voor alle infecties veroorzaakt door gevoelige stammen van streptokokken (tonsillitis, etterende complicaties van wonden, sepsis, osteomyelitis, abcessen en phlegmon, longontsteking, endocarditis, otitis media, mastitis, enz.), Pneumokokken (pneumonie), meningokokken. Het wordt gebruikt om miltvuur, tetanus, gasgangreen, difterie, gonorroe, syfilis te behandelen.
Doses: van 2 miljoen eenheden tot 20-40 miljoen eenheden per dag of meer. Benzylpenicilline-natrium (of kaliumzout) wordt elke 4-6 uur intramusculair geïnjecteerd Antibiotische oplossingen worden onmiddellijk voor injectie bereid, omdat activiteit daalt sterk gedurende de dag.
Benzylpenicilline-novocaïnezout in de vorm van een suspensie wordt slechts 2-3 keer per dag intramusculair toegediend. Injecties zijn minder pijnlijk dan natrium- en kaliumzout of bicillines. Na toediening blijft de therapeutische concentratie maximaal 12 uur..
Bicilline-1 (benzathine) en bicilline-5 (een mengsel van bicilline 1 en novocaïnezout van benzylpenicilline in een verhouding van 4: 1) in de vorm van suspensies worden alleen intramusculair gebruikt.
Bicilline 1 wordt eenmaal per 1-2 weken toegediend, bicilline 5-1 keer per 3-4 weken. Bicilline wordt gebruikt voor de behandeling van reuma (streptokokkeninfectie) en syfilis, evenals voor infecties veroorzaakt door zeer gevoelige pathogenen. Bicilline-5 wordt gebruikt voor preventie het hele jaar door herhaling van reuma.
Fenoxymethylpenicilline. Het heeft een hoge zuurbestendigheid. Het werkingsspectrum verschilt niet van benzylpenicilline. Het creëert een kleine concentratie in het bloed. Voorgeschreven voor infecties van matige ernst, peros in tabletten of in de vorm van een suspensie (voornamelijk voor kinderen) 4-6 keer per dag.
Halfsynthetische penicillines:
1.Oxacilline. Het is vergelijkbaar met benzylpenicilline. Het wordt niet vernietigd door zoutzuur van maagsap. Het wordt oraal toegediend met 0,5 om de 6 uur. en door parenterale toediening met een halve dosis. Het wordt in de urine uitgescheiden, minder in de gal. Goed verdragen.
2. Ampicilline - heeft een breed spectrum van antimicrobiële werking tegen gram (+) en gram (-) microben. Indicaties voor gebruik zijn infecties veroorzaakt door flora die er gevoelig voor is bij verzwakte patiënten met lage resistentie, bij wie andere antibiotica slecht worden verdragen. Het wordt voorgeschreven voor galinfecties en urinewegen 0,5-1,0 peros elke 6-8 uur, met intramusculaire injectie met een interval van 4-6 uur Bij infecties veroorzaakt door gram (+) flora moet ampicilline gecombineerd worden met oxacilline (ampiox).
3. Ampiox is een gecombineerd preparaat van ampicilline met oxacilline. Voorgeschreven bij ernstige infectie, incl. met een niet-gedetecteerde ziekteverwekker (sepsis, endocarditis, postpartum infectie, enz.), evenals voor gemengde infectie, voor de preventie van postoperatieve complicaties, voor de preventie en behandeling van infecties bij pasgeborenen. Het wordt voorgeschreven voor infecties van de luchtwegen en longen (longontsteking), gal- en urineweginfecties, voor brandwonden, wondinfecties.
Carbenicilline. Het behoort tot de tweede generatie semisynthetische penicillines met een breed werkingsspectrum. Het is actief tegen gram (+) en gram (-) bacteriën, waaronder Pseudomonas aeruginosa, Proteus. Het is een reservepreparaat voor de behandeling van infecties veroorzaakt door Pseudomonas aeruginosa. Het wordt vernietigd door zoutoplossing. zuur, p.e. parenteraal intraveneus of intramusculair geïnjecteerd Gebruikt om urineweginfecties te behandelen.
Piperacilline is een semi-synthetische penicilline van de derde generatie. Het heeft een breed werkingsspectrum. Het wordt gebruikt voor ernstige infecties veroorzaakt door gevoelige organismen (peritonitis, meningitis, sepsis, brandwonden, gonorroe, longabces) en voor de preventie van postoperatieve infectieuze complicaties. Voor sepsis veroorzaakt door Pseudomonas aeruginosa wordt het voorgeschreven in combinatie met gentamicine. Intramusculair 100-200 mg / kg (tot 300 mg / kg) lichaamsgewicht per dag toegediend via intraveneuze infusie of stroom, in het geval van een matig ernstige aandoening. Kan allergische reacties veroorzaken, bij langdurig gebruik mogelijk leukopenie, trombocytopenie, bloeding.
Cefalosporines Dit zijn semisynthetische β-lactam antibiotica afgeleid van natuurlijk cefalosporine C. Op basis van antibacteriële activiteit worden vier regeneraties van cefalosporines onderscheiden. De eerste drie regeneraties omvatten geneesmiddelen voor zowel parenterale als orale toediening. Antibiotica van deze groep zijn zeer effectief en hebben een lage toxiciteit. Ze hebben een structurele eigenschap met penicillines: het werkingsmechanisme wordt veroorzaakt door de remming van de vorming van muriene, een van de componenten van het celmembraan van gevoelige bacteriën. Als gevolg van blootstelling aan cefalosporines stopt de celdeling en treedt de dood van pathogenen op Bijwerking, zoals bij penicillines Bij intraveneuze toediening - flebitis, bij intramusculaire toediening - pijn en mogelijke vorming van infiltraten. Bovendien ontwikkelt zich candidiasis van de mondholte en vagina..
Regeneratie cefalosporines omvatten cephalexin Het wordt oraal voorgeschreven bij 0,25-0,5, ongeacht de maaltijd. 100 mg / kg Het verloop van de behandeling is 7-14 dagen De regeneratie van cefalosporines II omvat ceclor, cefoxitine, ceforanide, cefaclor, cefobid. De III regeneratie omvat cefotaxim, cefoperazon, cefomenoxime. Regeneratie cefalosporines IY - maxipin, keiten, cefmetazol, enz. Behandeling met maxipin kan worden gestart zonder de gevoeligheid van het micro-organisme voor het antibioticum te bepalen. Eenmalige dosis voor volwassenen 1 g IV of IM. Het verloop van de behandeling is 7-10 dagen.
Macroliden.
Dit is een klasse van antibiotica waarvan de chemische structuur is gebaseerd op een macrocyclische lactonring die is bevestigd aan een of meer koolhydraatresiduen. Afhankelijk van het aantal koolstofatomen zijn ze onderverdeeld in 14,15,16-ledige.
Macroliden zijn actief tegen gram (+) cocci en intracellulaire pathogenen, in het bijzonder chlamydia, legionella, mycoplasma, en zijn het minst giftig. Natuurlijke macroliden: erytromycine, midecamycine, spiramycine Halfsynthetische macroliden: claritromycine, roxitromycine, azitromycine. Het werkingsmechanisme berust op de remming van de synthese van eiwitten van de microbiële cel.De geneesmiddelen hebben een bacteriostatisch effect, immunomodulerende en matige activiteit. Het zijn weefselantibiotica, worden goed in het lichaam verdeeld en zorgen voor hoge concentraties bij ontstekingsprocessen, incl. en de prostaatklier, maar passeert slecht de bloed-hersenbarrière. Ze dringen de placenta binnen en bij moeders die borstvoeding geven in de moedermelk. Beter verdragen, maar weerstand ontwikkelt zich snel.
Erytromycine Oraal 0,25-0,5 g 4-6 keer per dag. 1-1,5 uur voor de maaltijd Voor kinderen 50 mg / kg Lokaal gebruikt in de vorm van 1% zalf Indicaties: infecties veroorzaakt door gevoelige micro-organismen, incl. sepsis, pustuleuze huidlaesies, doorligwonden, trofische ulcera, ooginfecties, 2-3 graden brandwonden, trachoom.
Rulid Halfsynthetisch antibioticum van de macrolidegroep Toepassing: behandeling van voor roxithromycine vatbare infecties Indicaties: c.p. infecties. en KNO-organen, infecties van de huid en weke delen Contra-indicaties: overgevoeligheid, verhoogde niveaus van alkalische fosfatase, zwangerschap en borstvoeding.
Tetracyclines.
Momenteel is hun gebruik beperkt. Natuurlijke tetracycline en semi-synthetische doxycycline zijn van het grootste belang..
Het werkingsmechanisme is geassocieerd met een schending van de eiwitsynthese in de microbiële cel. Ze worden goed opgenomen door de g.c., bovendien is doxycycline beter.
Indicaties: chlamydia-infecties, rickettsioses, darminfecties, seksueel overdraagbare aandoeningen, wondinfectie na dierenbeten. Bijwerking: van het centrale zenuwstelsel - bij langdurig gebruik, verhoogde ICP, instabiliteit, duizeligheid, van het maagdarmkanaal, misselijkheid, braken, diarree, pijn in de buik van de lever - hepatotoxiciteit, bijna tot de ontwikkeling van vette degeneratie. Misschien een schending van de vorming van botweefsel en bij kinderen een vertraging van de lineaire groei van botten; verkleuring van de tanden geel of grijsbruin, verstoord eiwitmetabolisme en toename van azotemie bij patiënten met nierfalen.
Tetracyclinehydrochloride. Oraal tijdens de maaltijd of onmiddellijk na de maaltijd 0,2-0,25 g 3-4 r in D. Cursus 5-7 dagen. Na het verdwijnen van de symptomen van de ziekte 1-3 dagen blijven geven. In de dermatologie, otorinolaryngologie wordt het medicijn gebruikt in de vorm van een zalf, die 1-2 keer per dag op de laesies wordt aangebracht, of in de vorm van verband.
Doxycycline (Doxycyclinihydrochloridum) of vibramycine (Vibramycin) - semi-synthetische teracycline. Toepassing: ziekten veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor doxycycline. Binnen na de maaltijd voor volwassenen en kinderen ouder dan 8 jaar, 0,2 g onmiddellijk of 0,1 elke 12 uur op de eerste dag van de behandeling, op de volgende dagen 0,1 g.
Levomycetin.
Een synthetisch analoog van chlooramfenicol, een natuurlijk antibioticum. Het werkingsmechanisme is gebaseerd op een schending van de eiwitsynthese van micro-organismen. Effecten op chlamydia, rickettsia, spirocheten.
Levomycetin (Laevomycetinum). Toepassing: dysenterie, buiktyfus en paratyfus, brucellose, kinkhoest, longontsteking, trachoom, gonorroe Binnen 0,25-0,75 g. 3-4 keer per dag gedurende 20-30 minuten. Voor maaltijden. Kinderen jonger dan 3 jaar 10-15 mg / kg lichaamsgewicht De duur van de behandeling is 7-10 dagen Bijwerkingen: dyspeptische symptomen, huiduitslag, dermatitis, irritatie van het mondslijmvlies en keelholte, bloedveranderingen, candidiasis. Contra-indicaties: schimmelziekten, psoriasis, overgevoeligheid.
Aminoglycosiden zijn stoffen die worden geproduceerd door bepaalde actinomycetenstammen. Kenmerkend is de aanwezigheid in het molecuul van aminosuikers die via een glycosidebinding zijn verbonden met een aglyconfragment. Ze hebben een bacteriedodend effect, gebaseerd op de verstoring van de eiwitsynthese door ribosomen. Werkingsspectrum. Effectief tegen gram (+) (stafylokokken, pneumokokken) en gram (-) (salmonella, E. coli, dysenteriebacil), daarnaast zijn sommige amyglycosiden zeer effectief bij tuberculose, ziekten veroorzaakt door protozoa en Pseudomonas aeruginosa.
Streptomycinesulfaat (Streptomycinisulfas) is zeer actief tegen de veroorzakers van tuberculose en de meeste gram (-) zuurvaste bacteriën. Indicaties: tularemie, brucellose, pest, peritonitis, pleuritis. Intramusculair introduceren bij 0,5-1,0 (0,5- 1 miljoen IE) per dag, na oplossen in 2-5 ml isotone oplossing of 0,25-0,5 oplossing van novocaïne Bijwerking: bij langdurig gebruik van grote doses van het medicijn is het YIII-paar hersenzenuwen beschadigd (aantasting van het gehoor- en vestibulaire apparaat). Gecombineerd gebruik met monomycine, gentamycine, kanamycine, neomycine en vibromycine is verboden.
Antibiotica van verschillende groepen
Lincomycinehydrochloride (Lyncomycinihydrochloridum) heeft een antibacteriële werking vergelijkbaar met erytromycine en oleandomycine Lincomycine is actief tegen stafylokokken. Het werkingsmechanisme is te wijten aan een schending van de eiwitsynthese in de microbiële cel. Wijs binnen volwassenen 500 mg 3-4 keer per dag toe, kinderen 30-6 mg / kg per dag. Volwassenen krijgen 300-600 mg 3 keer per dag; kinderen 10- 20 mg / kg per dag; intraveneus 600 mg driemaal daags in 250 ml glucose 5% -oplossing gedurende 2 uur. Bijwerkingen: indien oraal ingenomen - diarree, zelden leukopenie en verhoogd bloedbilirubine. Contra-indicaties: verminderde nier- en leverfunctie.
Ristomycine (Ristomicinisulfas) is actief tegen de ziekteverwekkers van difterie, sporen gram (+) bacteriën, kokken, zuurvaste bacteriën en anaëroben en wordt voorgeschreven bij ernstige infecties veroorzaakt door enterokokken en stafylokokken die resistent zijn tegen andere antibiotica. Introduceer intraveneus infuus met 1-1,5 miljoen eenheden in 2 doses om de 12 uur. Voor kinderen, 20-30 duizend eenheden / kg. Vóór toediening wordt het medicijn opgelost in 0,9% natriumchloride-oplossing Bijwerking: allergische reacties met eosinofilie. Bij langdurig gebruik ontwikkelt zich flebitis. Contra-indicaties: trombocytopenie.
Sulfanilamidegeneesmiddelen - synthetische antimicrobiële middelen die derivaten zijn van sulfanilzuuramide, hebben een breed werkingsspectrum. Ze zijn inferieur aan antibiotica en zijn zeer giftig. Het werkingsmechanisme is gebaseerd op de vervanging van para-aminobenzoëzuur (PABA) door sulfonamiden, wat nodig is voor de vitale activiteit van micro-organismen.
1. Kortwerkende geneesmiddelen (streptocide, norsulfazol, sulfadimezin, etazol, urosulfan)
2. Middellang werkende geneesmiddelen (halfwaardetijd van 10 tot 24 uur) - sulfazine;
3. Langwerkende geneesmiddelen (halfwaardetijd 24-48 uur) - sulfamonomethoxine, sulfadimethoxine, sulfapyridazine;
4. Geneesmiddelen met ultralange werking (halfwaardetijd meer dan 48 uur) - sulfamethoxypyridazine, sulfaleen, sulfadoxine;
5. Preparaten die niet worden opgenomen in het maagdarmkanaal, sulgin;
6. Preparaten voor plaatselijk gebruik - dermazin, spuitbus "Ingalipt", sulfacylnatrium;
7. Bereidingen van verbindingen met 5-aminosalicylzuur-sulfasalazine, Fansidar;
8. Gecombineerde geneesmiddelen - sulfamethoxazol, sulfaton, bactrim;
Bijwerkingen: allergische reacties, anafylactische shock, dyspepsie, met een zure reactie van urine - kristallurie (het is noodzakelijk om het te drinken met alkalisch mineraalwater wanneer het wordt ingenomen), hematotoxiciteit en hepatotoxiciteit. Versterking van het effect van orale suikerverlagende middelen en indirecte anticoagulantia.
Contra-indicaties: functioneel falen van de nieren, lever, pasgeboren (tot 2 maanden oud), omdat kernicterus mogelijk is, vanwege de verplaatsing van bilirubine uit de verbinding met plasma-eiwitten.
Sulfadimezine is een kortwerkend medicijn. Binnen 0,5-1,0 5-6 keer per dag, kinderen met een snelheid van 0,1 per 1 kg voor de eerste dosis, daarna 0,025 per kg elke 4-6-8 uur, afhankelijk van age.V.R.D.-2 g; V.S.D.-7 g.
Sulfadimethoxine (madribone) is een langwerkend medicijn. Het wordt gebruikt voor ontstekingsziekten van de galwegen, bovenste en onderste luchtwegen, pyodermie, inflammatoire laesies van het centrale zenuwstelsel, dysenterie. Binnen 1 keer per dag, de eerste dag 2 jaar, daarna 1 g per dag.
Ftalazol wordt langzaam geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Het grootste deel wordt vastgehouden in de darm. Toepassing: dysenterie, colitis, gastro-enteritis. Bij volwassenen in 1-2 dagen voor 6 g per dag (elke 4 uur voor 1 g.) In 3-4 dagen - 4 g per dag, 5-6 dagen - 3 g V.R.D. voor volwassenen 2 g.V.S.D.-7 g. Voor plaatselijke toepassing zalf "Dermazin", druppels natriumsulfacyl, spuitbus "Ingalipt" aanbrengen.
Nitrofuranderivaten
Ze hebben een breed werkingsspectrum, zijn actief tegen gram (+) en gram (-) micro-organismen Dysenterie en Escherichia coli, paratyfuspathogenen, Vibrio cholerae, Salmonella, Giardia, Trichomonas zijn gevoelig voor nitrofuranen.
Furacilline (nitrofuraan) water- of alcoholoplossing 1: 5000, zalf 2% Uitwendig aangebracht, met acute bacteriële dysenterie, binnen na het eten van 0,2 g 4-5 keer per dag. Cursus 5-6 dagen.
Furadonin. Het wordt gebruikt voor infectieziekten van de urinewegen en urologische operaties. Binnen, 0,1-0,15 3-4 keer per dag. Het verloop van de behandeling is 5-8 dagen. V.R.D. - 3 jaar V.S.D. - 0,6 g Contra-indicaties: ernstige lever-, nier- en hartaandoeningen, overgevoeligheid voor nitrofuranderivaten.
Furagin Voor ontstekingsziekten van de urinewegen, brandwonden, etterende wonden, fistels Binnen, 0,2 g 3 keer per dag na de maaltijd Cursus 7-10 dagen. Topisch bij een verdunning van 1: 13000 in 0,9% natriumchloride-oplossing.
Antibiotica van verschillende chemische groepen
Van de groep polymixgts in ons land gebruiken ze pol en m en k -sina M sulfaat (Polymyxini M sulfas). Werkt op geletterde bacteriën: bosbessenbacil, een familie van darmbacteriën (Escherichia coli, Shigella, Salmonella), Brucella, Pasteurella, influenza bacil. Werkt bacteriedodend.
Polymyxine M-sulfaat wordt B1gutr voorgeschreven (hoge concentraties van het medicijn hopen zich op in de darm, omdat het slecht wordt geabsorbeerd in het maagdarmkanaal) en plaatselijk. Het wordt niet parenteraal gebruikt, omdat het bij deze toediening ernstige neuro- en nefrotoxische aandoeningen veroorzaakt. Het medicijn wordt oraal voorgeschreven voor enterocolitis veroorzaakt door Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella, evenals voor darmreiniging vóór de operatie. Lokaal is polymyxine M-sulfaat effectief bij de behandeling van etterende processen veroorzaakt door pathogenen die er gevoelig voor zijn (voornamelijk gramnegatieve micro-organismen, waaronder Pseudomonas aeruginosa).
Clindamycine behoort tot de groep van lincosamiden. Het werkt meestal bacteriostatisch. Het is voornamelijk actief tegen anaëroben (Bacleroidesfragilisn etc.), streptokokken en stafylokokken. Hoofdzakelijk gebruikt voor infecties veroorzaakt door anaëroben.
De gevaarlijkste bijwerking is pseudomembraneuze colitis (diarree met slijm en bloederige afscheiding, pijn
Deel 3 • Eigen farmacologie • Hoofdstuk 26
in de buik, koorts). Dit is een van de manifestaties van dysbacteriose..
Het belangrijkste medicijn van de groep glycopeptiden is Vancomycine (Vancomycine). Het heeft een bacteriedodende werking. Het is zeer actief tegen grampositieve micro-organismen: kokken (stafylokokken, streptokokken, pneumokokken, enterokokken), corinsbacterium. Gebruikt voor infecties veroorzaakt door penicilline-resistente grampositieve kokken en enterokokken, met pseudomembraneuze colitis (veroorzaakt door Clostridium difficile).
Bezit ototoxiciteit, nefrotoxiciteit, kan flebitis veroorzaken.
Controle vragen over het onderwerp "Antibiotica"
(markeer de juiste antwoorden)
I. de synthese van de celwand van micro-organismen schenden en bacteriedodend werken:
I. (H-Lactam-antibiotica. 2. Tetracyclines. 3. Aminoglycosiden-
dy. 4. Macroliden. 5. Cefalosporines.
II. Benzylpenicilline:
1. Heeft een breed scala aan activiteiten. 2. Werkt voornamelijk op grampositieve flora. 3. Bestand tegen penicillinase. 4. Instabiel in de zure omgeving van de maag. 5. Heeft een ototoxisch effect, b. Veroorzaakt vaak allergische reacties.
III. Oxacilline:
1. Heeft een breed scala aan activiteiten. 2. Bestand tegen penicilline-ze. 3. Stabiel in de zure omgeving van de maag. 4. Toegewezen via de mond en parenteraal toegediend.
IV. Ampicilline:
1. Werkt voornamelijk op grampositieve flora. 2. Heeft een breed scala aan activiteiten. 3. Actief tegen blauw-etterende stokken. 4. Actief tegen stafylokokken die penicillinase produceren.
V. Halfsynthetische penicillines, carbenicilline en azlocilline:
1. Ze hebben een breed werkingsspectrum, waaronder Pseudomonas aeruginosa. 2. Bestand tegen pepicillinase. 3. Instabiel voor penicillinase. 4. Hebben peprotoxische effecten.
Algemene formuleringsfarmacologie
Vi. Cefalosporines:
1. Verwijst naar p-lactam-antibiotica. 2. Ze hebben een breed scala aan effecten. 3. Ze werken voornamelijk op grampositieve flora. 4. Veroorzaakt vaak allergische reacties.
Vii. Macroliden:
1. Ze werken voornamelijk op grampositieve flora. 2. Het werkingsspectrum omvat de veroorzakers van "atypische" longontsteking (chlamydia, mycoplasma, legionella). 3. Het werkingsspectrum omvat mycobacterium tuberculosis. 4. Onderdruk de functie van het VIII-paar hersenzenuwen.
VIII. Tetracyclines:
1. Ze werken voornamelijk op grampositieve flora. 2. Ze hebben een breed scala aan effecten. 3. Het werkingsspectrum omvat de veroorzakers van bijzonder gevaarlijke infecties (pest, tularemie, brucellose, cholera). 4. Het werkingsspectrum omvat tuberculosepathogenen. 5. Kan dysbiose veroorzaken.
IX. Bijwerkingen van chlooramfenicol:
1. Onderdrukking van de nierfunctie. 2. Onderdrukking van de functie van het VIII-paar hersenzenuwen. 3. Remming van hematopoëse. 4. Onderdrukking van de leverfunctie.
X. Streptomycine:
1. Werkt alleen op gramnegatieve flora. 2. Heeft een breed scala aan activiteiten. 3. Het werkingsspectrum omvat tuberculoseverwekkers. 4. Bezit nefro- en ototoxiciteit. 5. Remt hematopoëse.
XI. Polymyxinen:
1. Beschikken over een breed scala aan activiteiten. 2. Werkt in op gramnegatieve flora (inclusief Pseudomonas aeruginosa). 3. Intern en topicaal toegepast. 4. Parenteraal toegediend.
Ik (1, 5). II (2, 4, 6). III (2, 3, 4). IV (2). V (1, 3). VI (1, 2, 4). VII (1, 2). VIII (2, 3, 5). IX (3). X (2, 3, 4). XI (2, 3).
Deel 3 • Private farmacologie • Hoofdstuk 26 329
Antibiotica van verschillende chemische groepen
Rifampicine - bacteriostatisch, actief tegen streptokokken, MRSA, Haemophilus influenzae, gono- en meningokokken, mycobacterium tuberculosis. Het favoriete medicijn voor de behandeling van tuberculose (in combinatie met isoniazide en andere geneesmiddelen tegen tuberculose). Reserve voorbereiding - voor andere infecties. Diabetes mellitus - tot 0,6 g PE: hepatotoxiciteit, trombocytopenie, hemolytische anemie, trombose, kleurt biologische vloeistoffen roze, inductor van microsomale leverenzymen.
Fusidin - bezit een hoge antistafylokokkenactiviteit, is goed voor de behandeling van stafylokokkeninfecties met allergieën of resistentie tegen B-lactams, een reservepreparaat - met pseudomembraneuze colitis. Effectief bij orale inname, de stabiliteit ontwikkelt zich zeer snel. SD - 1,5 g Lage toxiciteit. PE: dyspepsie, geelzucht, allergische reacties.
2. Antibiotica die voornamelijk inwerken op gramnegatieve flora (klinische en farmacologische kenmerken)
a) Aminoglycosiden - bacteriedodende antibiotica, het effect is krachtiger en ontwikkelt zich sneller dan dat van B-lactam-antibiotica. Het werkingsmechanisme is geassocieerd met een schending van de eiwitsynthese door ribosomen. Van grampositieve flora - stafylokokken zijn gevoeliger.
1e generatie - streptomycine, kanamycine - zijn niet actief tegen Pseudomonas aeruginosa, het gebruik ervan is beperkt vanwege de hoge toxiciteit en een groot aantal resistente stammen. Het zijn geneesmiddelen van de 1e en 2e lijn bij de behandeling van tuberculose. Streptomycine kan worden gegeven voor bacteriële endocarditis (in combinatie met penicilline of ampicilline).
De voorbereidingen van de 2e en 3e generatie hebben een breder werkingsspectrum. 2e generatie - gentamicine - resistentie van gramnegatieve flora wordt opgemerkt, blijft actief tegen stafylokokken en enterokokken, het meest nefrotoxische aminoglycoside. SD - 3-5 mg / kg. 3e generatie - Amikacin - de krachtigste, geen kruisresistentie met andere aminoglycosiden, heeft een meer uitgesproken activiteit tegen gramnegatieve flora. De meest ototoxische. SD - 10-15 mg / kg. Netilmicine (netromycine) - minder toxiciteit. SD - 2,2 mg / kg.
Aminoglycoside PE: nefrotoxiciteit, ototoxiciteit, neurotoxiciteit, hepatotoxiciteit, allergische reacties.
Alle aminoglycosiden worden om gezondheidsredenen niet langer dan 7 dagen voorgeschreven - niet meer dan 14 dagen; de frequentie van toediening - niet meer dan 3 keer per dag (bij voorkeur - eenmaal per dag, aangezien het risico op bijwerkingen afneemt), niet combineren met nefro- en ototoxische geneesmiddelen.
b) Chinolonen en fluorochinolonen - hebben een uitgesproken bacteriedodend effect op gevoelige micro-organismen.
In de pediatrische praktijk is het gebruik van fluorochinolonen in de meeste gevallen verboden vanwege de mogelijkheid om artropathieën te ontwikkelen bij een experiment met onvolgroeide dieren. Hoge efficiëntie en lage toxiciteit bij klinisch gebruik maken het in uitzonderlijke gevallen, volgens vitale indicaties, mogelijk om met multiresistente stammen van micro-organismen (Pseudomonas aeruginosa) fluoroquinolonen in de kindertijd voor te schrijven.
Onderverdeeld in 4 generaties:
1e generatie - niet-gefluoreerde chinolonen - nalidixinezuur (nevigramone, zwarten), pipemidinezuur (palin) - actief tegen Gram "-" micro-organismen, creëren hoge concentraties in urine. Aanbevolen bij blaasontsteking, chronische pyelonefritis als anti-terugval therapie.
2e generatie - smal spectrum gefluoreerde chinolonen - actief tegen stafylokokken, Gram "-" micro-organismen.
Ciprofloxacine - "Referentiegeneesmiddel", dringt goed door in alle organen en weefsels, is actief tegen Pseudomonas aeruginosa, mycobacterium tuberculosis. SD - tot 1,5 g.
Ofloxacine - werkt slechter bij pneumokokken, enterokokken, maar beter bij Staphylococcus aureus, pneumococcus, chlamydia, mycobacterium tuberculosis; heeft geen invloed op Pseudomonas aeruginosa. Het wordt vaker gebruikt voor urogenitale infecties, UTI, prostatitis, intra-abdominale infecties, miltvuur, geneesmiddelresistente tuberculose. SD - 0,8 g.
Norfloxacine (nolicin) - zorgt voor hoge concentraties in het spijsverteringskanaal en de urinewegen. Het is geïndiceerd voor UTI, prostatitis, darminfecties, gonorroe. Veroorzaakt vaker bijwerkingen, vooral van het maagdarmkanaal en het centrale zenuwstelsel. SD - 0,8 g.
Pefloxacine (peflacin, abaktal) - zeer actief tegen enterobacteriën en gramnegatieve kokken, dringt beter door in de BBB, vormt een actieve metaboliet - norfloxacine. SD - 0,8 g.
3e generatie - behoort tot de groep "Ademhalings" fluoroquinolonen, sinds niet alleen actief tegen gramnegatieve micro-organismen, intracellulaire bacteriën, maar ook tegen grampositieve kokken - pneumokokken (de belangrijkste pathogenen van IDP).
Levofloxacine (tavanic) - heeft activiteit tegen Pseudomonas aeruginosa (vergelijkbaar met ciprofloxacine). Het is een reservegeneesmiddel voor ernstige luchtweginfecties "thuis".
4e generatie:
Moxifloxacine (avelox) - gekenmerkt gespreid spectrum actie, heeft extra hoge activiteit tegen anaëroben. Het medicijn is geïndiceerd voor gemengde aërobe-anaërobe infectie.
Alle fluoroquinolonen hebben een hoge anti-tuberculose-activiteit. Momenteel gebruikt in combinatie met de belangrijkste geneesmiddelen tegen tuberculose voor destructieve vormen van tuberculose en resistentie tegen voortdurende therapie.
PE: dyspepsie, hoofdpijn, duizeligheid, agitatie of depressie, fotodermatose, achilitis, leukopenie, bloedarmoede, geneesmiddelhepatitis, nefritis. Gecontra-indiceerd bij zwangere vrouwen en kinderen, in sommige gevallen - om gezondheidsredenen (chondrodystrofie).
d) Monobactams - aztreons - heeft een krachtig bacteriedodend effect tegen multiresistente stammen van gramnegatieve micro-organismen, waaronder Pseudomonas aeruginosa. PE: tromboflebitis, hepatotoxiciteit, dyspepsie.
e) Imidazoolderivaten (metronidazol, tinidazol, ornidazol) - zijn actief tegen protozoa (giardiasis, amebiasis, trichomoniasis), Helicobacter (maagzweer, chronische gastrodeodenitis), niet-sporenvormende anaëroben (intra-abdominale, gynaecologische infecties). PE: dyspepsie, verminderd bewustzijn, convulsies, perifere neuritis, allergie, leukopenie, flebitis, etc..
f) Polymyxinen (polymyxine B, M) - reservepreparaten, kunnen worden gebruikt voor infecties veroorzaakt door multiresistente stammen van Pseudomonas aeruginosa en andere gramnegatieve bacteriën. Gekenmerkt door hoge toxiciteit (nefrotoxiciteit, neurotoxiciteit, trombocytopenie, hypocalciëmie, hypokaliëmie).
g) Fosfomycine (monural, urafosfabol) Is een bacteriedodend antibioticum dat de synthese van de bacteriële celwand verstoort. Bij orale toediening creëert het hoge concentraties in de blaas, is geïndiceerd voor cystitis, asymptomatische bacteriurie bij zwangere vrouwen; bij parenterale toediening creëert het hoge concentraties in veel organen en weefsels.