Penicilline-antibiotica

Penicilline-antibiotica zijn universele medicijnen waarmee u een persoon tijdig en effectief van bacteriële pathologieën kunt bevrijden. Aan de basis van deze medicijnen liggen paddenstoelen, levende organismen die elk jaar miljoenen mensen over de hele wereld redden..

Ontdekkingsgeschiedenis

De geschiedenis van de ontdekking van antibacteriële middelen uit de penicillineserie gaat terug tot de jaren 30 van de 20e eeuw, toen de wetenschapper Alexander Fleming, die bacteriële infecties bestudeerde, per ongeluk een gebied ontdekte waarin bacteriën niet groeiden. Zoals uit aanvullend onderzoek blijkt, was zo'n plek in de kom schimmel, die meestal oud brood bedekt..

Het bleek dat deze stof gemakkelijk stafylokokken doodde. Na aanvullend onderzoek kon de wetenschapper pure penicilline isoleren, wat het eerste antibacteriële middel werd..

Het werkingsprincipe van deze stof is als volgt: tijdens de celdeling van bacteriën, om hun eigen beschadigde membraan te herstellen, gebruiken deze stoffen elementen die peptidoglycanen worden genoemd. Penicilline staat de vorming van deze stof niet toe, daarom verliezen bacteriën niet alleen hun vermogen om zich voort te planten, maar ook om zich verder te ontwikkelen en worden ze vernietigd.

Niet alles verliep echter soepel, na een tijdje begonnen bacteriële cellen actief een enzym te produceren dat bèta-lactamase wordt genoemd, dat de bèta-lactams die de basis vormen van penicillines, begon te vernietigen. Om dit probleem op te lossen, werden extra componenten toegevoegd aan de samenstelling van antibacteriële middelen, bijvoorbeeld clavulonzuur..

Spectrum van actie

Na penetratie in het menselijk lichaam verspreidt het medicijn zich gemakkelijk door alle weefsels, biologische vloeistoffen. De enige gebieden waar het in zeer kleine hoeveelheden (tot 1%) doordringt, zijn hersenvocht, organen van het visuele systeem en de prostaatklier.

Het medicijn wordt na ongeveer 3 uur via het werk van de nieren buiten het lichaam uitgescheiden.

Het antibioticumeffect van de natuurlijke variëteit van het medicijn wordt bereikt door de volgende bacteriën te bestrijden:

  • gram-positief (stafylokokken, pneumokokken, streptokokken, bacillen, listeria);
  • gramnegatief (gonokokken, meningokokken);
  • anaëroob (clostridia, actiminocetes, fusobacteriën);
  • spirocheten (bleek, leptospira, borrelia);
  • effectief tegen Pseudomonas aeruginosa.

Penicilline-antibiotica worden gebruikt om verschillende pathologieën te behandelen:

  • infectieziekten van matige ernst;
  • ziekten van de KNO-organen (roodvonk, tonsillitis, otitis media, faryngitis);
  • luchtweginfecties (bronchitis, longontsteking);
  • ziekten van het urogenitale systeem (cystitis, pyelonefritis);
  • gonorroe;
  • syfilis;
  • huidinfecties;
  • osteomyelitis;
  • blenorroe die optreedt bij pasgeborenen;
  • leptospirose;
  • meningitis;
  • actinomycose;
  • bacteriële laesies van slijmvlies en bindweefsel.

Antibiotica classificatie

Penicilline-antibiotica hebben verschillende productiemethoden, evenals eigenschappen, waardoor ze in 2 grote groepen kunnen worden verdeeld.

  1. Naturals ontdekt door Fleming.
  2. Semi-synthetisch, werd iets later in 1957 gemaakt.

Deskundigen hebben een classificatie van antibiotica van de penicillinegroep ontwikkeld.

Natuurlijk zijn onder meer:

  • fenoxylmethylpenicilline (Ospin, evenals zijn analogen);
  • benzathine benzylpenicilline (Retarpen);
  • benzylpenicilline natriumzout (procaïne penicilline).

Het is gebruikelijk om te verwijzen naar de groep van semi-synthetische middelen:

  • aminopenicillines (amoxicillines, ampicillines);
  • antistafylokokken;
  • antipesvdomonadnye (ureidopenicillines, carboxypenicillines);
  • inhibitor-beschermd;
  • gecombineerd.

Natuurlijke penicillines

Natuurlijke antibiotica hebben één zwakke kant: ze kunnen worden vernietigd door de werking van bèta-lactamase, evenals door maagsap.

Geneesmiddelen die tot deze groep behoren, zijn in de vorm van oplossingen voor injectie:

  • met langdurige werking: dit omvat een vervanging voor penicilline - bicilline, evenals novocaïnezout van benzylpenicillines;
  • met weinig actie: natrium- en kaliumzouten van benzylpenicillines.

Langdurige penicillines worden eenmaal per dag intramusculair toegediend en novocaïnezout - 2 tot 3 keer per dag.

Biosynthetisch

De penicillineserie van antibiotica bestaat uit zuren, die door de nodige manipulaties worden gecombineerd met natrium- en kaliumzouten. Dergelijke verbindingen worden gekenmerkt door een snelle opname, waardoor ze kunnen worden gebruikt voor injectie..

In de regel is het therapeutische effect al een kwartier na toediening van het medicijn merkbaar en het duurt 4 uur (daarom moet het medicijn opnieuw worden toegediend).

Om het effect van natuurlijke benzylpenicilline te verlengen, is het gecombineerd met novocaïne en enkele andere ingrediënten. De toevoeging van novocaïnezouten aan de hoofdsubstantie maakte het mogelijk om het bereikte therapeutische effect te verlengen. Nu is het mogelijk geworden om het aantal injecties terug te brengen tot twee of drie per dag.

Biosynthetische penicillines worden gebruikt om de volgende ziekten te behandelen:

  • chronische reuma;
  • syfilis;
  • streptococcus.

Voor de behandeling van matige infecties wordt fenoxylmethylpenicilline gebruikt. Deze variëteit is bestand tegen de schadelijke effecten van zoutzuur, dat zich in maagsap bevindt.

Deze stof is verkrijgbaar in tabletten waarvoor orale toediening is toegestaan ​​(4-6 keer per dag). Biosynthetische penicillines werken tegen de meeste bacteriën, met uitzondering van spirocheten.

Halfsynthetische antibiotica gerelateerd aan de penicillineserie

Dit type fondsen omvat verschillende subgroepen van geneesmiddelen..

Aminopenicillines werken actief tegen: enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. Dit omvat de volgende geneesmiddelen: ampicilline-serie (ampicilline), amoxicilline (Flemoxin Solutab).

De activiteit van beide subgroepen van antibacteriële middelen strekt zich uit tot vergelijkbare soorten bacteriën. Ampicillines zijn echter niet erg effectief tegen pneumokokken, maar sommige van hun variëteiten (bijvoorbeeld Ampicilline-trihydraat) zijn gemakkelijk bestand tegen shigella.

De medicijnen in deze groep worden als volgt gebruikt:

  1. Ampicillines door intraveneuze en intramusculaire infecties.
  2. Orale amoxicillines.

Amoxicillines bestrijden actief Pseudomonas aeruginosa, maar helaas kunnen sommige vertegenwoordigers van deze groep worden vernietigd onder invloed van bacteriële penicillinasen.

De antistafylokokken-subgroep omvat: methicilline, nafitsilline, oxacilline, fluxocilline, dicloxacilline. Deze medicijnen zijn resistent tegen stafylokokken.

De anti-pseudomonas-subgroep, zoals de naam al aangeeft, vecht actief tegen de Pseudomonas aeruginosa, die het optreden van ernstige vormen van angina pectoris, cystitis veroorzaakt.

Deze lijst bevat twee soorten medicijnen:

  1. Carboxypenicillines: Carbetsin, Timentin (voor de behandeling van ernstige laesies van de urinewegen en de luchtwegen), Piopen, dinatriumcarbinicilline (alleen gebruikt bij volwassen patiënten via intramusculaire, intraveneuze toediening).
  2. Ureidopenicillines: Picilline piperacilline (vaker gebruikt voor pathologieën veroorzaakt door Klebsiella), Securopen, Azlin.

Gecombineerde antibiotica uit de penicillineserie

Gecombineerde geneesmiddelen worden ook op een andere manier remmer-beschermd genoemd, wat betekent dat ze bètalactamasen van bacteriën blokkeren.

De lijst met bèta-lactamaseremmers is erg groot, de meest voorkomende zijn:

  • clavulonzuur;
  • sulbactam;
  • tazobactam.

Voor de behandeling van pathologieën van de respiratoire, urogenitale systemen worden de volgende antibacteriële samenstellingen gebruikt:

  • amoxicilline en clavulonzuur (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
  • ampicilline en sulbactam (Unazine);
  • ticarcilline en clavulonzuur (Tymentin);
  • piperacilline en tazobactam (Tazocin);
  • ampicilline en oxacilline (ampiox-natrium).

Penicillines voor volwassenen

Halfsynthetische geneesmiddelen worden actief gebruikt om sinusitis, otitis media, longontsteking, faryngitis, tonsillitis te bestrijden. Voor volwassenen is er een lijst met de meest effectieve medicijnen:

  • Augmentin;
  • Amoxicar;
  • Ospamox;
  • Amoxicilline;
  • Amoxiclav;
  • Ticarcillin;
  • Flemoxin Solutab.

Om pyelonefritis (etterig, chronisch), cystitis (bacterieel), urethritis, salpingitis, endometritis te verwijderen, gebruikt u:

  • Augmentin;
  • Medoclav;
  • amoxiclav;
  • Ticarcilline met clavulonzuur.

Wanneer een patiënt lijdt aan een allergie voor penicillinegeneesmiddelen, kan hij een allergische reactie ontwikkelen als reactie op dergelijke geneesmiddelen (dit kan een simpele netelroos zijn of een ernstige reactie met de ontwikkeling van een anafylactische shock). Bij dergelijke reacties wordt aangetoond dat de patiënt geneesmiddelen uit de macrolidegroep gebruikt..

De categorie zwangere vrouwen verdient speciale aandacht; om chronische pyelonefritis kwijt te raken, gebruiken ze:

  • Ampicilline;
  • Oxacilline (als de ziekteverwekker stafylokokken is);
  • Augmentin.

In geval van intolerantie voor de penicillinegroep, kan de arts het gebruik van een groep reserveantibiotica in verband met penicillines aanbevelen: cefalosporines (cefazoline) of macroliden (claritromycine).

Penicillines voor de behandeling van kinderen

Veel antibacteriële middelen zijn gemaakt op basis van penicillines, waarvan sommige zijn goedgekeurd voor gebruik bij pediatrische patiënten. Deze medicijnen worden gekenmerkt door een lage toxiciteit en hoge efficiëntie, waardoor ze bij kleine patiënten kunnen worden gebruikt..

Gebruik voor baby's door remmers beschermde geneesmiddelen die via de mond worden ingenomen.

Kinderen krijgen de volgende antibiotica voorgeschreven:

  • Flemoklav Solutab;
  • Augmentin;
  • Amoxiclav;
  • Amoxicilline;
  • flemoxin.

Niet-penicillinevormen omvatten Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

Het woord "solutab" betekent dat de tabletten oplossen bij blootstelling aan vloeistof. Dit feit maakt het voor jonge patiënten gemakkelijker om medicijnen te gebruiken..

Veel antibiotica van de penicillinegroep worden geproduceerd in de vorm van suspensies in de vorm van een zoete siroop. Om de dosering voor elke patiënt te bepalen, moet rekening worden gehouden met de indicatoren van zijn leeftijd en lichaamsgewicht..

Alleen een specialist kan antibacteriële middelen voor kinderen voorschrijven. Zelfmedicatie met het gebruik van dergelijke medicijnen is niet toegestaan.

Contra-indicaties bijwerkingen van penicillines

Niet alle categorieën patiënten kunnen penicillinegeneesmiddelen gebruiken, ondanks al hun effectiviteit en voordelen, bevatten de instructies voor de medicijnen een lijst met aandoeningen waarbij het gebruik van dergelijke medicijnen verboden is.

Contra-indicaties:

  • overgevoeligheid, persoonlijke intolerantie of sterke reacties op componenten van het medicijn;
  • eerdere reacties op cefalosporines, penicillines;
  • disfunctie van de lever, nieren.

Elk medicijn heeft zijn eigen lijst met contra-indicaties, aangegeven door de instructies, u moet er uzelf vertrouwd mee maken, zelfs voordat u met medicamenteuze behandeling begint.

Penicilline-antibiotica worden in de regel goed verdragen door patiënten. Maar in zeldzame gevallen kunnen negatieve manifestaties optreden..

Bijwerkingen:

  • allergische reacties manifesteren zich door huiduitslag, urticaria, weefseloedeem, jeuk, andere huiduitslag, Quincke's oedeem, anafylactische shock;
  • aan de kant van het spijsverteringskanaal kunnen misselijkheid, epigastrische pijn, indigestie optreden;
  • bloedsomloop: verhoogde bloeddruk, hartritmestoornissen;
  • lever en nieren: ontwikkeling van het falen van het functioneren van deze organen.

Om de ontwikkeling van bijwerkingen te voorkomen, is het erg belangrijk om antibiotica alleen in te nemen zoals voorgeschreven door de arts, zorg ervoor dat u hulpstoffen gebruikt (bijvoorbeeld probiotica), die hij aanbeveelt.

Lijst met penicilline-antibiotica, indicaties voor het nemen van medicijnen

Penicilline-antibiotica zijn verschillende soorten medicijnen die in groepen zijn onderverdeeld. In de geneeskunde worden medicijnen gebruikt om verschillende ziekten van infectieuze en bacteriële oorsprong te behandelen. De medicijnen hebben een minimaal aantal contra-indicaties en worden nog steeds gebruikt om verschillende patiënten te behandelen..

Ontdekkingsgeschiedenis

Eens was Alexander Fleming in zijn laboratorium bezig met de studie van ziekteverwekkers. Hij creëerde een voedingsmedium en kweekte stafylokokken. De wetenschapper was niet erg schoon, hij zette de bekers en kegels in de gootsteen en vergat ze af te wassen.

Toen Fleming de afwas weer nodig had, ontdekte hij dat ze bedekt waren met schimmel. De wetenschapper besloot de gok te testen en onderzocht een van de containers onder een microscoop. Hij merkte op dat waar schimmel is, er geen stafylokokken zijn.

Alexander Fleming zette zijn onderzoek voort, hij begon het effect van schimmel op pathogene micro-organismen te bestuderen en ontdekte dat de schimmel de membranen van bacteriën destructief aantast en tot hun dood leidt. Het publiek kon niet sceptisch zijn over het onderzoek.

De ontdekking heeft veel levens gered. De mensheid verlost van die ziekten die voorheen paniek veroorzaakten onder de bevolking. Uiteraard hebben moderne medicijnen een relatieve gelijkenis met die aan het einde van de 19e eeuw. Maar de essentie van medicijnen, hun werking, is niet zo dramatisch veranderd.

Penicilline-antibiotica waren in staat om een ​​revolutie teweeg te brengen in de geneeskunde. Maar de vreugde van de ontdekking duurde niet lang. Het bleek dat ziekteverwekkers, bacteriën kunnen muteren. Ze muteren en worden ongevoelig voor medicijnen. Dit heeft geleid tot aanzienlijke veranderingen in antibiotica zoals penicilline..

Wetenschappers bestrijden micro-organismen en bacteriën al bijna de hele twintigste eeuw en proberen een ideaal medicijn te creëren. De inspanningen waren niet voor niets, maar dergelijke verbeteringen hebben ertoe geleid dat antibiotica aanzienlijk zijn veranderd.

Medicijnen van de nieuwe generatie zijn duurder, werken sneller en hebben een aantal contra-indicaties. Als we het hebben over die preparaten die zijn verkregen uit schimmel, dan hebben ze een aantal nadelen:

  • Wordt slecht opgenomen. Maagsap werkt op een speciale manier op de schimmel in, vermindert de effectiviteit, wat ongetwijfeld het resultaat van de behandeling beïnvloedt.
  • Penicilline-antibiotica zijn geneesmiddelen van natuurlijke oorsprong, daarom hebben ze geen breed werkingsspectrum.
  • Geneesmiddelen worden snel uit het lichaam uitgescheiden, ongeveer 3-4 uur na de injectie.

Belangrijk: er zijn praktisch geen contra-indicaties voor dergelijke medicijnen. Ze worden niet aanbevolen om te worden ingenomen in aanwezigheid van individuele intolerantie voor antibiotica, evenals in het geval van een allergische reactie..

Moderne antibacteriële middelen verschillen aanzienlijk van de bekende penicilline. Naast het feit dat het tegenwoordig gemakkelijk is om medicijnen van deze klasse in tabletten te kopen, zijn er een groot aantal varianten. Het begrijpen van de medicijnen zal helpen bij de classificatie, de algemeen aanvaarde indeling in groepen.

Antibiotica: classificatie

Antibiotica van de penicillinegroep worden conventioneel onderverdeeld in:

  1. Natuurlijk.
  2. Semi-synthetisch.

Alle medicijnen op basis van schimmel zijn antibiotica van natuurlijke oorsprong. Tegenwoordig worden dergelijke medicijnen praktisch niet gebruikt in de geneeskunde. De reden is dat pathogene micro-organismen er immuniteit voor hebben verworven. Dat wil zeggen, het antibioticum werkt niet in de mate die het zou moeten zijn op de bacteriën, het gewenste resultaat van de behandeling wordt alleen bereikt met de introductie van een hoge dosis van het medicijn. De fondsen in deze groep zijn onder meer: ​​Benzylpenicilline en Bicilline.

De medicijnen zijn verkrijgbaar in poedervorm voor injectie. Ze werken effectief op: anaërobe micro-organismen, grampositieve bacteriën, kokken, enz. Aangezien medicijnen van natuurlijke oorsprong zijn, kunnen ze niet bogen op een langdurig effect, worden injecties vaak om de 3-4 uur gedaan. Hierdoor kunt u de concentratie van het antibacteriële middel in het bloed niet verlagen..

Penicilline-antibiotica van halfsynthetische oorsprong zijn het resultaat van de modificatie van medicijnen gemaakt van schimmels. Medicijnen die tot deze groep behoorden, slaagden erin om enkele eigenschappen te geven, allereerst werden ze ongevoelig voor een zuur-base-omgeving. Wat het mogelijk maakte om antibiotica in tabletten te produceren.

En er verschenen ook medicijnen die stafylokokken aantasten. Deze klasse medicijnen verschilt van natuurlijke antibiotica. Maar de verbeteringen hebben een aanzienlijke invloed gehad op de kwaliteit van de medicijnen. Ze worden slecht geabsorbeerd, hebben een niet zo brede werkingssector, hebben contra-indicaties.

Semi-synthetische medicijnen kunnen worden onderverdeeld in:

  • Isoxazolpenicillines zijn een groep geneesmiddelen die inwerken op stafylokokken, als voorbeeld kunnen de namen van de volgende geneesmiddelen worden genoemd: oxacilline, nafcilline.
  • Aminopenicillines - Verschillende medicijnen behoren tot deze groep. Ze verschillen in een brede werkingssector, maar in sterkte zijn ze aanzienlijk slechter dan antibiotica van natuurlijke oorsprong. Maar ze kunnen een groot aantal infecties bestrijden. Fondsen uit deze groep blijven langer in het bloed. Dergelijke antibiotica worden vaak gebruikt om verschillende ziekten te behandelen, bijvoorbeeld 2 zeer bekende medicijnen: Ampicilline en Amoxicilline.

Aandacht! De lijst met medicijnen is vrij groot, ze hebben een aantal indicaties en contra-indicaties. Om deze reden is het de moeite waard om een ​​arts te raadplegen voordat u met antibiotica begint..

Indicaties en contra-indicaties voor het nemen van medicijnen

Antibiotica die tot de penicillinegroep behoren, worden voorgeschreven door een arts. Medicijnen worden aanbevolen als u:

  1. Ziekten van infectieuze of bacteriële aard (longontsteking, meningitis, enz.).
  2. Luchtweginfecties.
  3. Ziekten van de inflammatoire en bacteriële aard van het urogenitale systeem (pyelonefritis).
  4. Huidziekten van verschillende oorsprong (erysipelas, veroorzaakt door stafylokokken).
  5. Intestinale infecties en vele andere ziekten van infectieuze, bacteriële of inflammatoire aard.

Referentie: Antibiotica worden voorgeschreven voor uitgebreide brandwonden en diepe wonden, schot- of steekwonden.

In sommige gevallen kan het innemen van medicijnen iemands leven helpen redden. Maar u moet dergelijke medicijnen niet zelf voorschrijven, omdat dit kan leiden tot de ontwikkeling van verslaving..

Wat zijn de contra-indicaties voor medicijnen:

  • Gebruik geen medicatie tijdens zwangerschap of borstvoeding. De medicijnen kunnen de groei en ontwikkeling van het kind beïnvloeden. Ze zijn in staat de kwaliteit van melk en de smaakkenmerken te veranderen. Er zijn een aantal geneesmiddelen die voorwaardelijk zijn goedgekeurd voor de behandeling van zwangere vrouwen, maar de arts moet een dergelijk antibioticum voorschrijven. Omdat alleen een arts de aanvaardbare dosering en duur van de behandeling kan bepalen.
  • Het gebruik van antibiotica uit de groepen natuurlijke en synthetische penicillines voor de behandeling wordt niet aanbevolen voor de behandeling van kinderen. Geneesmiddelen van deze klassen kunnen een toxisch effect hebben op het lichaam van het kind. Om deze reden worden medicijnen met de nodige voorzichtigheid voorgeschreven, waarbij de optimale dosering wordt bepaald..
  • Het is niet nodig om medicijnen te gebruiken zonder zichtbare indicaties. Gebruik medicijnen gedurende een lange periode.

Deze contra-indicaties kunnen als relatief worden beschouwd. Omdat antibiotica in tabletten of injecties nog steeds worden gebruikt om kinderen, zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven te behandelen.

Directe contra-indicaties voor het gebruik van antibiotica:

  1. Individuele intolerantie voor medicijnen van deze klasse.
  2. Neiging tot verschillende soorten allergische reacties.

Aandacht! Langdurige diarree en candidiasis worden beschouwd als de belangrijkste bijwerkingen van medicatie. Ze zijn te wijten aan het feit dat medicijnen niet alleen een effect hebben op pathogenen, maar ook op gunstige microflora..

De penicillineserie van antibiotica wordt gekenmerkt door de aanwezigheid van een klein aantal contra-indicaties. Om deze reden worden geneesmiddelen van deze klasse heel vaak voorgeschreven. Ze helpen om de ziekte snel het hoofd te bieden en terugkeren naar een normaal levensritme..

De nieuwste generatie medicijnen wordt gekenmerkt door een breed werkingsspectrum. Dergelijke antibiotica hoeven niet lang te worden ingenomen, ze worden goed opgenomen en met adequate therapie kunnen ze binnen 3-5 dagen "een persoon op de been brengen"..

Lijst met medicijnen die artsen aan patiënten voorschrijven

De vraag is welke antibiotica het beste zijn? kan als retorisch worden beschouwd. Er zijn een aantal medicijnen die artsen om de een of andere reden vaker voorschrijven dan andere. In de meeste gevallen zijn medicijnnamen goed bekend bij het grote publiek. Maar het is nog steeds de moeite waard om de lijst met medicijnen te bestuderen:

  1. Sumamed is een medicijn dat wordt gebruikt om infectieziekten van de bovenste luchtwegen te behandelen. Het actieve ingrediënt is erytromycine. Het medicijn wordt niet gebruikt om patiënten met acuut of chronisch nierfalen te behandelen, het is niet voorgeschreven voor kinderen jonger dan 6 maanden. De belangrijkste contra-indicatie voor het gebruik van Sumamed moet worden beschouwd als individuele intolerantie voor antibiotica..
  2. Oxacillin - Verkrijgbaar in poedervorm. Het poeder wordt verdund en vervolgens wordt de oplossing gebruikt voor intramusculaire injecties. De belangrijkste indicatie voor het gebruik van het medicijn moet worden beschouwd als infecties die gevoelig zijn voor dit medicijn. Contra-indicatie voor het gebruik van Oxacilline dient als overgevoeligheid te worden beschouwd.
  3. Amoxicilline behoort tot een aantal synthetische antibiotica. Het medicijn is vrij beroemd, het wordt voorgeschreven voor angina pectoris, bronchitis en andere luchtweginfecties. Amoxicilline kan worden ingenomen voor pyelonefritis (ontsteking van de nieren) en andere aandoeningen van het urogenitale systeem. Het antibioticum is niet voorgeschreven voor kinderen jonger dan 3 jaar. Een directe contra-indicatie wordt ook als medicatie-intolerantie beschouwd..
  4. Ampicilline - de volledige naam van het medicijn: Ampicilline-trihydraat. Een indicatie voor het gebruik van het medicijn moet worden beschouwd als infectieziekten van de luchtwegen (tonsillitis, bronchitis, longontsteking). Het antibioticum wordt door de nieren en de lever uit het lichaam uitgescheiden, daarom wordt Ampicilline niet voorgeschreven aan mensen met acuut leverfalen. Kan worden gebruikt om kinderen te behandelen.
  5. Amoxiclav is een medicijn met een gecombineerde samenstelling. Het behoort tot de nieuwste generatie antibiotica. Amoxiclav wordt gebruikt voor de behandeling van infectieziekten van het ademhalingssysteem, urogenitaal systeem. Het wordt ook gebruikt in de gynaecologie. Contra-indicaties voor het gebruik van de medicatie moeten worden beschouwd als overgevoeligheid, geelzucht, mononucleosis, enz..

Lijst of lijst met penicilline-antibiotica, die verkrijgbaar zijn in poedervorm:

  1. Benzylpenicilline novocaïnezout is een antibioticum van natuurlijke oorsprong. Indicaties voor het gebruik van het medicijn kunnen worden beschouwd als ernstige infectieziekten, waaronder aangeboren syfilis, abcessen met verschillende etiologieën, tetanus, miltvuur en longontsteking. Het medicijn heeft praktisch geen contra-indicaties, maar in de moderne geneeskunde wordt het uiterst zelden gebruikt..
  2. Ampicilline - wordt gebruikt om de volgende infectieziekten te behandelen: sepsis (bloedvergiftiging), kinkhoest, endocarditis, meningitis, longontsteking, bronchitis. Ampicilline wordt niet gebruikt om kinderen te behandelen, mensen met ernstig nierfalen. Zwangerschap kan ook worden beschouwd als een directe contra-indicatie voor het gebruik van dit antibioticum..
  3. Ospamox wordt voorgeschreven voor de behandeling van ziekten van het urogenitale systeem, infecties van gynaecologische en andere aard. Het wordt voorgeschreven in de postoperatieve periode als het risico op het ontwikkelen van een ontstekingsproces hoog is. Een antibioticum is niet voorgeschreven voor ernstige infectieziekten van het maagdarmkanaal, in aanwezigheid van een individuele intolerantie voor het medicijn.

Belangrijk: een medicijn dat een antibioticum wordt genoemd, moet een antibacterieel effect hebben op het lichaam. Al die medicijnen die virussen aantasten, hebben niets met antibiotica te maken..

Medicijnen prijzen

Sumamed - de kosten variëren van 300 tot 500 roebel.

Amoxicilline-tabletten - de prijs is ongeveer 159 roebel. per verpakking.

Ampicilline-trihydraat - de kosten van tabletten -20-30 roebel.

Ampicilline in poedervorm voor injectie - 170 roebel.

Oxacilline - de gemiddelde prijs van het medicijn varieert van 40 tot 60 roebel.

Amoxiclav - kosten 120 roebel.

Ospamox - de prijs varieert van 65 tot 100 roebel.

Benzylpenicilline novocaïnezout - 50 roebel.

Benzylpenicilline - 30 roebel.

Antibiotica voor een kind

Preparaten op basis van penicilline (schimmel) voor de behandeling van kinderen worden alleen gebruikt als dit is aangegeven.

Meestal schrijven artsen aan jonge patiënten voor:

  • Amoxiclav kan worden voorgeschreven aan een pasgeboren kind, evenals aan een baby jonger dan 3 maanden. De dosering wordt berekend volgens het schema, op basis van de toestand van het kind, zijn gewicht en de ernst van de symptomen.
  • Oxacilline - het medicijn wordt ingenomen onder toezicht van een arts, het kan op indicatie aan een pasgeborene worden voorgeschreven. Antibiotische therapie wordt uitgevoerd onder toezicht van een arts.
  • Ospamox - de arts berekent de dosering voor kinderen. Het wordt bepaald volgens het schema (30-60 mg wordt gedeeld door kg gewicht en het aantal doses per dag).

Voorzichtigheid! Antibiotische therapie bij kinderen heeft zijn eigen nuances. Om deze reden mag u dergelijke geneesmiddelen niet zelfstandig aan een kind voorschrijven. Het risico bestaat dat u bij de dosering een fout maakt en de gezondheid van de baby ernstig schaadt..

Antibiotica gerelateerd aan penicillines zijn behoorlijk effectief. Ze werden aan het einde van de 19e eeuw ontdekt en worden veel gebruikt in de geneeskunde. Ondanks het feit dat pathogene micro-organismen vaak muteren, is er nog steeds vraag naar geneesmiddelen van deze klasse..

Penicilline-antibiotica. Lijst met nieuwe generatie medicijnen in tabletten, injecties

Bij het kiezen van een antibioticum moet rekening worden gehouden met de gevoeligheid van de veroorzaker voor het antimicrobiële middel, de leeftijd van de patiënt, de aanwezigheid van een aantal bijkomende ziekten en de tolerantie van de patiënt voor het verloop van de antibioticatherapie. Het artikel geeft een gedetailleerde beschrijving van penicillines om vertrouwd te raken met deze groep medicijnen.

Penicillines. Definitie en eigenschappen

Penicilline-antibioticum is de algemene naam voor een grote groep geneesmiddelen die worden geproduceerd door vele soorten schimmels van het geslacht Penicillium. Ze behoren tot de klasse van β-lactam-antibiotica, die een 4-ledige β-lactamring in hun structuur hebben.

Penicillines werden ontdekt door de Britse microbioloog A. Fleming. In 1928 ontdekte hij dat draadvormige groene schimmels de oorzaak zijn van de dood van stafylokokken. De wetenschapper noemde de werkzame stof van deze paddenstoelen penicilline, die pas in 1940 in zuivere vorm werd geïsoleerd door een groep wetenschappers onder leiding van E.B. Cheyne en H.W. Flor.

Alle penicillines hebben de volgende eigenschappen:

  • lage toxiciteit:
  • kruisovergevoeligheid voor alle penicillines, evenals voor sommige carbapenems en cefalosporines;
  • een breed scala aan doses;
  • hebben een bacteriedodend effect, dat wil zeggen, ze veroorzaken de dood van micro-organismen;
  • bij orale inname worden alle penicillines goed geabsorbeerd en snel verdeeld in weefsels en lichaamsvloeistoffen, waar ze therapeutische doses bereiken, behalve cerebrospinale vloeistof, prostaatafscheidingen, de interne omgeving van het oog, waar het gehalte aan antimicrobiële middelen laag is, alleen bij meningitis neemt hun concentratie in het hersenvocht toe tot therapeutisch;
  • migreren door de placenta en worden uitgescheiden in de moedermelk;
  • ze worden voornamelijk met urine uitgescheiden, daarin is de concentratie van penicillines hoog;
  • halfwaardetijd varieert van een half uur tot 90 minuten.

Classificatie

Er zijn 4 groepen penicillines.

De eerste groep omvat:

  • Natuurlijke antimicrobiële middelen die worden vernietigd door penicillinasen, daarom worden ze gekenmerkt door een smal spectrum van antibacteriële activiteit. Dit zijn medicijnen zoals benzylpenicilline en fenoxymethylpenicilline.
  • Halfsynthetische antibiotica zoals methicilline, nafcilline, oxacilline. Ze worden niet vernietigd door penicillinasen, daarom hebben ze een breder spectrum van antimicrobiële activiteit.
  • Aminopenicillines, zoals ampicilline, amoxicilline. Ze worden gekenmerkt door een breed werkingsspectrum.

De tweede en derde groep zijn carboxypenicillines. Dit zijn medicijnen zoals ticarcilline en carbenicilline. De vierde generatie omvat amidinopenicillines en ureidopenicillines, die een breed antibacterieel spectrum hebben.

Vaak voorgeschreven door remmers beschermde penicillines die niet worden vernietigd door β-lactamasen, zoals Amoxiclav, Augmentin.

Gebruiksaanwijzingen

Een antibioticum uit de penicellineserie veroorzaakt, ongeacht de vorm, de dood:

  • streptokokken;
  • stafylokokken;
  • enterokokken;
  • listeria;
  • Helicobacter pylori;
  • neisseria;
  • clostridium;
  • corynebacteriën.

Ze worden aanbevolen voor bacteriële infecties veroorzaakt door pathogene agentia die er gevoelig voor zijn, inclusief ziekten zoals:

  • ontsteking van de neusbijholten, bronchiën en longen;
  • angina;
  • otitis;
  • bloed vergiftiging;
  • syfilis;
  • gonorroe;
  • ontsteking van de blaas;
  • pyelonefritis;
  • salmonellose;
  • maagzweer van het spijsverteringskanaal geassocieerd met Helicobacter pylori (penicillines worden voorgeschreven in combinatie met andere antimicrobiële middelen);
  • infecties van zachte weefsels en huid, inclusief erysipelas, geïnfecteerde wonden en brandwonden;
  • ontsteking van de hersenvliezen;
  • roodvonk;
  • Ziekte van Lyme;
  • endocarditis;
  • anaërobe infecties zoals tetanus en gasgangreen;
  • miltvuur;
  • osteomyelitis.

Penicillines worden gebruikt om bacteriële complicaties tijdens operaties te voorkomen, evenals verergering van reuma.

Contra-indicaties

Alle penicillines mogen niet worden ingenomen in geval van intolerantie voor hun samenstelling.

De meesten van hen mogen niet worden gedronken met ernstige lever- en nieraandoeningen. Elk penicellinegeneesmiddel heeft zijn eigen contra-indicaties, die moeten worden verduidelijkt in de officiële instructies die bij het specifieke medicijn zijn gevoegd.

Bijwerkingen

Penicillines kunnen een reeks antibiotica-specifieke bijwerkingen veroorzaken:

  • Allergie. Het kan zelfs voorkomen als een persoon eerder met dit antibioticum is behandeld en er geen bijwerkingen waren. Allergieën kunnen worden gecrosslinkt met andere penicillines. Het kan zich uiten als huiduitslag, jeuk, anafylaxie, angio-oedeem en brandnetelkoorts. Als er tekenen van allergie optreden, moet de behandeling met penicillines worden onderbroken en moet medische hulp worden ingeroepen. In het geval van anafylactische shock is het noodzakelijk om de doorgankelijkheid van de luchtwegen, zuurstoftherapie, de introductie van glucocorticoïden en adrenaline te verzekeren.
  • Intestinale dysbiose. Vanwege een schending van de microflora van het maagdarmkanaal kan er diarree of obstipatie zijn.
  • Dyspeptische stoornissen zoals misselijkheid, braken, buikpijn, brandend maagzuur.
  • Bloedarmoede.
  • Vaginale candidiasis, die wordt geassocieerd met een schending van de vaginale microflora.
  • Hoofdpijn pijn.
  • Trillen van bepaalde delen van het lichaam.
  • Epileptische aanvallen, die vaker voorkomen bij kinderen en mensen met nierstoornissen bij behandeling met carbenicilline of zeer hoge doses benzylpenicilline.
  • Psychische stoornissen die kunnen optreden bij de benoeming van benzylpenicilline procaïne in hoge doseringen.
  • Pseudomembraneuze colitis. Het verschijnt meestal bij behandeling met ampicilline en door remmers beschermde penicillines. De ontwikkeling van de ziekte kan worden aangegeven door vloeibare ontlasting vermengd met bloed. Wanneer deze symptomen optreden, moet de antibioticatherapie worden geannuleerd en moet een sigmoïdoscopisch onderzoek worden uitgevoerd. Als de diagnose wordt bevestigd, is het noodzakelijk om medicijnen voor te schrijven om de water-zoutbalans te herstellen. Indien nodig worden binnenin antimicrobiële middelen voorgeschreven, waarvoor C.difficile gevoelig is, bijvoorbeeld Vancomycin, Metronidazol. Om diarree met pseudomembraneuze colitis te elimineren, mag u geen loperamide drinken.
  • Schending van de water-zoutbalans.
  • Verhoogde bloeddruk.
  • Aritmie.
  • Leverfunctiestoornis, waarbij de activiteit van leverenzymen toeneemt. Wanneer deze ongewenste reactie optreedt, kan een persoon koorts, misselijkheid en braken krijgen. In de regel treden deze symptomen op bij het voorschrijven van oxacilline in een dagelijkse dosering van meer dan 6 g of door remmers beschermde penicillines..
  • Nierstoornissen. Bij kinderen kan bij behandeling met oxacilline bloed in de urine verschijnen, maar na het einde van de antibioticatherapie wordt alles weer normaal. Bij sommige patiënten kan interstitiële nefritis optreden bij het gebruik van penicillines.
  • Verhoogd kaliumgehalte in het bloed. Hyperkaliëmie treedt op bij behandeling met hoge doses benzylpenicilline-kaliumzout bij patiënten met een verminderde nierfunctie, evenals wanneer het wordt voorgeschreven in combinatie met kaliumsparende diuretica, kaliummedicijnen, ACE-blokkers.
  • Verhoogd natriumgehalte in het bloed. Deze pathologische aandoening treedt vaak op tijdens de behandeling met carbenicilline, en kan minder vaak worden veroorzaakt door ureidopenicillines en grote doses benzylpenicilline-natriumzout. Hypernatriëmie kan hoge bloeddruk en oedeem veroorzaken.
  • Neutropenie. Het komt vaker voor bij oxacillinetherapie..
  • Een afname van het aantal bloedplaatjes en een schending van hun aggregatie. Deze bijwerking treedt op bij behandeling met carbenicilline, soms bij ureidopenicillines.
  • Uitslag van niet-allergische genese. Ampicilline-uitslag jeukt niet en verdwijnt met terugtrekking van antibiotica.
  • Vasculaire complicaties treden op bij het gebruik van benzylpenicilline, procaïne en benzathine. Wanneer ze de slagader binnendringen, treedt ischemie en necrose van de weefsels van de benen op, wanneer het medicijn in de ader wordt geïnjecteerd, kan lucht de bloedvaten van de longen en het centrale zenuwstelsel binnendringen. Om dit te voorkomen, moet de patiënt tijdens de injectie gaan liggen en moet het medicijn intramusculair in het bovenste buitenste vierkant van de bil worden geïnjecteerd..
  • Pijn en infiltratie wanneer een antibioticum in de spier wordt geïnjecteerd. Meestal treden deze onaangename symptomen op bij het gebruik van benzylpenicilline-kaliumzout.
  • Ontsteking van de vaatwand wordt waargenomen bij de introductie van penicillines in een ader, vooral carbenicilline.

Meestal treden ongewenste reacties op tegen de achtergrond van antibiotische therapie als penicillines in hoge doseringen en gedurende lange tijd worden gebruikt.

Gebruik tijdens dracht

Penicillines migreren door de placentabarrière, maar ondanks dit is er geen bewijs dat ze complicaties veroorzaken bij patiënten in de positie.

Door het effect op de foetus worden geneesmiddelen in deze groep geclassificeerd als categorie B van de FDA. Dit betekent dat ze bij experimenten met dieren geen negatief effect op de foetus vertoonden, geen aangeboren pathologieën en mutaties bij het nageslacht veroorzaakten, maar dat gecontroleerde klinische onderzoeken bij zwangere patiënten niet werden uitgevoerd..

Alleen een arts mag tijdens de zwangerschap een antibioticum kiezen, rekening houdend met de zwangerschapsperiode, de contra-indicaties van de vrouw voor het starten van de therapie en de tolerantie ervan. In dit geval moet de patiënt constant onder toezicht staan ​​van een specialist die de toestand van de moeder en het kind moet bewaken..

Vrouwen in positie kunnen natuurlijke en semi-synthetische penicillines krijgen voorgeschreven, op basis van amoxicilline, ampicilline, oxacilline.

Penicilline-antibiotica

De farmaceutische industrie produceert verschillende soorten penicellines.

Benzylpenicilline

Een antibioticum uit de penicillineserie, dat in verschillende vormen verkrijgbaar is, wordt in poeder geproduceerd, waaruit, na verdunning, een injectie-oplossing wordt verkregen.

De belangrijkste natuurlijke penicilline is benzylpenicilline-natrium en kaliumzout. De grampositieve flora is voornamelijk gevoelig voor het medicijn. Dit medicijn is een veelvoorkomende oorzaak van allergieën.

Deze groep omvat benzylpenicilline procaïne, dat effectief is bij infecties veroorzaakt door streptokokken. Het medicijn wordt aanbevolen voor de behandeling van pneumokokkenpneumonie thuis.

Ook te koop is benzathine benzylpenicilline, dat wordt voorgeschreven voor de behandeling van ziekten veroorzaakt door streptokokken en syfilis. Het mag worden toegediend voor de preventie van roodvonk, verergering van erysipelas en reuma.

Er is een medicijn ontwikkeld dat 3 van deze soorten antibiotica in dezelfde verhoudingen bevat; in de uitverkoop is een antimicrobieel middel te vinden onder de handelsnaam Bicillin-3. Het kan in dezelfde gevallen worden gebruikt als benzathinebenzylpenicilline. Maar Bitsillin-3 moet één keer worden geïnjecteerd.

Bitsillin-5 heeft dezelfde indicaties, die 4 delen benzathine en 1 deel procaïne benzylpenicilline bevat.

Fenoxymethylpenicilline

Fenoxymethylpenicilline wordt oraal ingenomen. Het geneesmiddel is verkrijgbaar in tabletten en poeder voor de bereiding van een suspensie, dit is toegestaan ​​vanaf 3 maanden. Het medicijn wordt aanbevolen voor ziekten veroorzaakt door streptokokken. Fenoxymethylpenicilline kan worden gedronken om verergering van reuma te voorkomen.

Oxacillin

Oxacilline is bij verschillende bedrijven verkrijgbaar in tabletten en poeder voor de bereiding van een infectieuze oplossing die vanaf de geboorte kan worden gebruikt. Het medicijn wordt niet vernietigd door penicillinasen.

Gevoelig voor:

  • stafylokokken;
  • streptokokken;
  • difterie-sticks;
  • gonokokken;
  • meningokokken;
  • bleek treponema;
  • bacillus miltvuur;
  • actinomyceten.

Oxacillineresistentie treedt langzaam op.

Ampicilline

Ampicilline is verkrijgbaar in tabletten, suspensies, poeder voor de bereiding van een injectie-oplossing. In een geschikte doseringsvorm is de medicatie toegestaan ​​voor patiënten ouder dan een maand.

Ampicilline veroorzaakt de vernietiging van streptokokken, stafylokokken, anthrax bacillus, clostridia, enterokokken, listeria, haemophilus influenzae, meningokokken, Escherichia coli, shigella, salmonella, proteus mirabilis, yersinia.

Amoxicilline

Amoxicilline is bedoeld voor orale toediening. Het is te koop in tabletten, inclusief oplosbare capsules. Voor kinderen wordt het medicijn geproduceerd in korrels waaruit een suspensie is gemaakt. Antimicrobieel middel heeft geen leeftijdsbeperkingen.

Carbenicilline

Carbenicilline behoort tot de antipseudomonale antimicrobiële middelen, maar sinds kort zijn er steeds meer infectieuze agentia waarop het niet werkt. Het geneesmiddel wordt geproduceerd in poeder waaruit een oplossing wordt bereid voor injectie in een ader of spier.

Wanneer penicillines verboden zijn, zijn de volgende antibiotica toegestaan ​​voor de behandeling van kinderen en volwassenen:

  • Azithromycin (Azitrox, Z-factor, Zitrolide). Dit is een antimicrobieel middel dat verband houdt met macroliden. Voor kinderen vanaf zes maanden is de medicatie toegestaan ​​in de vorm van een schorsing. Voor volwassenen is het geneesmiddel verkrijgbaar in tabletten, capsules, lyofilisaat voor infusie.
  • Suprax. Als therapeutische component bevat het medicijn cefixime, dat tot de derde generatie cefalosporines behoort. In de pediatrische praktijk wordt het medicijn in suspensie gebruikt, wat is toegestaan ​​vanaf 6 maanden. Voor volwassenen is het geneesmiddel verkrijgbaar in capsules. Heeft de patiënt moeite met slikken, dan kunt u Suprax Solutab gebruiken, deze is verkrijgbaar in oplosbare tabletten..
  • Macropen. Dit is een medicijn uit de groep van macroliden, waarvan het therapeutische effect wordt verklaard door midecamycine. In schorsing is de medicatie toegestaan ​​vanaf de eerste levensdagen..

Vakantieprocedure en prijzen

Een antibioticum van het penicilline-type is alleen op recept verkrijgbaar bij de apotheek. De prijs van medicijnen hangt af van de vorm van afgifte, de fabrikant, de specifieke apotheek.

De geschatte kosten in roebels zijn als volgt:

stadBicilline-3, 1,2 miljoen eenhedenAmpicilline 250 mg 20 tabblad.Amoxicilline tabletten van 500 mg nr. 20 productie biochemicusAmoxicilline-tabletten van 0,25 g, geproduceerd door OJSC "Dalkhimpharm" in 20 stuks.
Moskou82277247
St. Petersburg94277649
Kazan84267348
Ekaterinburg79267946

Ongecontroleerde inname van penicillines kan leiden tot de groei van micro-organismen die er ongevoelig voor zijn en tot chronisch karakter van de ziekte.

In de lijst met antibiotica nemen vertegenwoordigers van de penicillineserie het grootste deel in. Ze worden allemaal strikt volgens het recept van de arts gebruikt, omdat ze veel contra-indicaties hebben en negatieve reacties kunnen veroorzaken, waaronder dodelijke..

Artikelontwerp: Vladimir de Grote

Farmacologische groep - penicillines

Subgroepgeneesmiddelen zijn uitgesloten. Inschakelen

Omschrijving

Penicillines (penicillina) - een groep antibiotica geproduceerd door vele soorten schimmels van het geslacht Penicillium, actief tegen de meeste grampositieve en enkele gramnegatieve micro-organismen (gonokokken, meningokokken en spirocheten). Penicillines behoren tot de zogenaamde. beta-lactam antibiotica (beta-lactams).

Beta-lactams zijn een grote groep antibiotica, die de aanwezigheid van een vierledige beta-lactamring in de structuur van het molecuul gemeen hebben. Beta-lactams omvatten penicillines, cefalosporines, carbapenems, monobactams. Bèta-lactamen vormen de meest talrijke groep antimicrobiële geneesmiddelen die in de klinische praktijk worden gebruikt en die een leidende plaats innemen bij de behandeling van de meeste infectieziekten..

Historische informatie. In 1928 ontdekte de Engelse wetenschapper A. Fleming, die in het St. Mary's Hospital in Londen werkte, het vermogen van de filamenteuze groene schimmel (Penicillium notatum) om de dood van stafylokokken in celkweek te veroorzaken. De werkzame stof van de schimmel, die antibacteriële activiteit heeft, werd door A. Fleming penicilline genoemd. In 1940 werd in Oxford een groep onderzoekers onder leiding van H.V. Flory en E.B. Cheyna isoleerde aanzienlijke hoeveelheden van de eerste penicilline uit de Penicillium notatum-cultuur. In 1942 bracht de uitmuntende Russische onderzoeker Z.V. Yermolyeva ontving penicilline van de Penicillium crustosum-schimmel. Sinds 1949 zijn vrijwel onbeperkte hoeveelheden benzylpenicilline (penicilline G) beschikbaar gekomen voor klinisch gebruik.

De groep penicillines omvat natuurlijke verbindingen die worden geproduceerd door verschillende soorten schimmel Penicillium, en een aantal semi-synthetische. Penicillines hebben (net als andere bèta-lactams) een bacteriedodend effect op micro-organismen.

De meest voorkomende eigenschappen van penicillines zijn: lage toxiciteit, breed doseringsbereik, kruisallergie tussen alle penicillines en gedeeltelijk cefalosporines en carbapenems.

Het antibacteriële effect van bèta-lactams is geassocieerd met hun specifieke vermogen om de synthese van de bacteriële celwand te verstoren.

De celwand van bacteriën heeft een stijve structuur, geeft micro-organismen een vorm en beschermt ze tegen vernietiging. Het is gebaseerd op een heteropolymeer - peptidoglycaan, bestaande uit polysacchariden en polypeptiden. De verknoopte mesh-structuur geeft kracht aan de celwand. De samenstelling van polysacchariden omvat aminosuikers zoals N-acetylglucosamine, evenals N-acetylmuraminezuur, dat alleen in bacteriën wordt aangetroffen. Korte peptideketens worden geassocieerd met aminosuikers, waaronder enkele L- en D-aminozuren. In grampositieve bacteriën bevat de celwand 50-100 lagen peptidoglycaan, in gramnegatieve - 1-2 lagen.

Bij de biosynthese van peptidoglycanen zijn ongeveer 30 bacteriële enzymen betrokken, dit proces bestaat uit 3 fasen. Aangenomen wordt dat penicillines de late stadia van celwandsynthese verstoren door de vorming van peptidebindingen te voorkomen door het enzym transpeptidase te remmen. Transpeptidase is een van de penicilline-bindende eiwitten waarmee bètalactamantibiotica een interactie aangaan. Penicillinebindende eiwitten - enzymen die deelnemen aan de laatste stadia van de vorming van de bacteriële celwand, naast transpeptidasen, omvatten carboxypeptidasen en endopeptidasen. Alle bacteriën hebben ze (bijvoorbeeld Staphylococcus aureus heeft er 4, Escherichia coli heeft er 7). Penicillines binden zich met verschillende snelheden aan deze eiwitten om een ​​covalente binding te vormen. In dit geval vindt de inactivering van penicilline-bindende eiwitten plaats, wordt de sterkte van de bacteriële celwand verstoord en ondergaan de cellen lysis.

Farmacokinetiek. Bij orale inname worden penicillines geabsorbeerd en door het lichaam verdeeld. Penicillines dringen goed door in weefsels en lichaamsvloeistoffen (synoviaal, pleuraal, pericardiaal, gal), waar ze snel therapeutische concentraties bereiken. De uitzonderingen zijn cerebrospinale vloeistof, de interne omgeving van het oog en de afscheiding van de prostaatklier - hier is de concentratie van penicillines laag. De concentratie van penicillines in het cerebrospinale vocht kan verschillen afhankelijk van de omstandigheden: normaal gesproken - minder dan 1% serum, bij ontsteking kan dit tot 5% toenemen. Therapeutische concentraties in het cerebrospinale vocht worden gecreëerd bij meningitis en de toediening van hoge doses geneesmiddelen. Penicillines worden snel uit het lichaam geëlimineerd, voornamelijk door de nieren, door glomerulaire filtratie en tubulaire secretie. Hun halfwaardetijd is kort (30-90 min), de concentratie in de urine is hoog.

Er zijn verschillende classificaties van geneesmiddelen die tot de groep van penicillines behoren: naar moleculaire structuur, naar bron van productie, naar werkingsspectrum, enz..

Volgens de classificatie van D.A. Kharkevich (2006) zijn penicillines als volgt onderverdeeld (de classificatie is gebaseerd op een aantal kenmerken, waaronder verschillen in de productieroutes):

I.Preparaten van penicillines verkregen door biologische synthese (biosynthetische penicillines):

I.1. Voor parenterale toediening (vernietigd in de zure omgeving van de maag):

benzylpenicilline (natriumzout),

benzylpenicilline (kaliumzout);

benzylpenicilline (novocaïnezout),

I.2. Voor enterale toediening (zuurbestendig):

fenoxymethylpenicilline (penicilline V).

II. Halfsynthetische penicillines

II.1. Voor parenterale en enterale toediening (zuurbestendig):

- penicillinase-resistent:

oxacilline (natriumzout),

- breed werkingsspectrum:

II.2. Voor parenterale toediening (vernietigd in de zure omgeving van de maag)

- een breed werkingsspectrum, waaronder Pseudomonas aeruginosa:

carbenicilline (dinatriumzout),

II.3. Voor enterale toediening (zuurbestendig):

carbenicilline (indanyl-natrium),

Volgens de classificatie van penicillines gegeven door I.B. Mikhailov (2001), penicillines kunnen worden onderverdeeld in 6 groepen:

1. Natuurlijke penicillines (benzylpenicillines, bicillines, fenoxymethylpenicilline).

2. Isoxazolpenicillines (oxacilline, cloxacilline, flucloxacilline).

3. Amidinopenicillines (amdinocilline, pivamdinocilline, bacamdinocilline, acidocilline).

4. Aminopenicillines (ampicilline, amoxicilline, thalamicilline, bacampicilline, pivampicilline).

5. carboxypenicillines (carbenicilline, carphecilline, carindacilline, ticarcilline).

6. Ureidopenicillines (azlocilline, mezlocilline, piperacilline).

Bij het opstellen van de classificatie in de Federal Guidelines (Formular System), uitgave VIII, werd rekening gehouden met de productiebron, het werkingsspectrum en de combinatie met bètalactamasen..

benzylpenicilline (penicilline G),

fenoxymethylpenicilline (penicilline V),

3. Uitgebreid spectrum (aminopenicillines):

4. Actief tegen Pseudomonas aeruginosa:

5. Gecombineerd met bèta-lactamaseremmers (beschermd door remmers):

Natuurlijke (natuurlijke) penicillines Zijn antibiotica met een smal werkingsspectrum die grampositieve bacteriën en kokken aantasten. Biosynthetische penicillines worden verkregen uit een kweekmedium waarop bepaalde schimmelsoorten (Penicillium) worden gekweekt. Er zijn verschillende soorten natuurlijke penicillines, een van de meest actieve en hardnekkige daarvan is benzylpenicilline. In de medische praktijk wordt benzylpenicilline gebruikt in de vorm van verschillende zouten - natrium, kalium en novocaïne.

Alle natuurlijke penicillines hebben een vergelijkbare antimicrobiële werking. Natuurlijke penicillines worden vernietigd door bèta-lactamasen, daarom zijn ze niet effectief voor de behandeling van stafylokokkeninfecties, omdat in de meeste gevallen produceren stafylokokken bèta-lactamasen. Ze zijn voornamelijk effectief tegen gram-positieve micro-organismen (inclusief Streptococcus spp., Inclusief Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gram-negatieve cocci (Neisseria meningseitriaidis), spp., Fusobacterium spp.), spirocheten (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negatieve organismen zijn over het algemeen resistent, met uitzondering van Haemophilus ducreyi en Pasteurella multocida. Met betrekking tot virussen (veroorzakers van griep, poliomyelitis, pokken, enz.), Mycobacterium tuberculosis, de veroorzaker van amoebiasis, rickettsia, schimmels, penicillines zijn niet effectief.

Benzylpenicilline is voornamelijk actief tegen grampositieve kokken. De antibacteriële werkingsspectra van benzylpenicilline en fenoxymethylpenicilline zijn vrijwel identiek. Benzylpenicilline is echter 5-10 keer actiever dan fenoxymethylpenicilline tegen gevoelige Neisseria spp. en sommige anaëroben. Fenoxymethylpenicilline wordt voorgeschreven voor matige infecties. De activiteit van penicillinepreparaten wordt biologisch bepaald door het antibacteriële effect op een bepaalde stam van Staphylococcus aureus. De actie-eenheid (1 U) wordt beschouwd als de activiteit van 0,5988 μg chemisch zuiver kristallijn natriumzout van benzylpenicilline.

Significante nadelen van benzylpenicilline zijn de instabiliteit ervan voor bèta-lactamasen (met de enzymatische splitsing van de bèta-lactamring door bèta-lactamasen (penicillinasen) met de vorming van penicillaanzuur verliest het antibioticum zijn antimicrobiële werking), onbeduidende absorptie in de maag (veroorzaakt een relatief lage behoefte aan toedieningsroutes voor injectie) tegen de meeste gramnegatieve micro-organismen.

Onder normale omstandigheden dringen benzylpenicillinepreparaten slecht door in het cerebrospinale vocht, maar bij ontsteking van de hersenvliezen neemt de permeabiliteit door de BBB toe.

Benzylpenicilline, gebruikt in de vorm van zeer oplosbare natrium- en kaliumzouten, heeft een kortetermijneffect - 3-4 uur, omdat wordt snel uit het lichaam uitgescheiden en dit vereist frequente injecties. In dit opzicht zijn slecht oplosbare zouten van benzylpenicilline (inclusief novocaïnezout) en benzathinebenzylpenicilline voorgesteld voor gebruik in de medische praktijk..

Langdurige vormen van benzylpenicilline of depot-penicillines: Bicilline-1 (benzathine benzylpenicilline), evenals gecombineerde geneesmiddelen op basis daarvan - Bicilline-3 (benzathinebenzylpenicilline + benzylpenicilline-natrium + benzylpenicilline-novocaïnezout + 5 benzylpenicilline-benzathine ), zijn suspensies die alleen intramusculair kunnen worden toegediend. Ze worden langzaam vanaf de injectieplaats geabsorbeerd, waardoor een depot in spierweefsel ontstaat. Hierdoor kunt u de concentratie van het antibioticum in het bloed geruime tijd behouden en zo de toedieningsfrequentie verminderen.

Alle benzylpenicillinezouten worden namelijk parenteraal gebruikt ze worden vernietigd in de zure omgeving van de maag. Van de natuurlijke penicillines heeft alleen fenoxymethylpenicilline (penicilline V) zuurstabiele eigenschappen, zij het in zwakke mate. Fenoxymethylpenicilline verschilt chemisch van benzylpenicilline door de aanwezigheid in het molecuul van een fenoxymethylgroep in plaats van benzyl.

Benzylpenicilline wordt gebruikt voor infecties veroorzaakt door streptokokken, waaronder Streptococcus pneumoniae (buiten het ziekenhuis opgelopen pneumonie, meningitis), Streptococcus pyogenes (streptokokken-tonsillitis, impetigo, erysipelas, roodvonk, endocarditis) en meningokokkeninfecties. Benzylpenicilline is het antibioticum bij uitstek bij de behandeling van difterie, gasgangreen, leptospirose en de ziekte van Lyme.

Bicillines zijn in de eerste plaats geïndiceerd wanneer het nodig is om gedurende lange tijd effectieve concentraties in het lichaam te behouden. Ze worden gebruikt voor syfilis en andere ziekten veroorzaakt door bleek treponema (yaws), streptokokkeninfecties (met uitzondering van infecties veroorzaakt door groep B streptokokken) - acute tonsillitis, roodvonk, wondinfecties, erysipelas, reuma, leishmaniasis.

In 1957 werd 6-aminopenicillaanzuur geïsoleerd uit natuurlijke penicillines en op basis daarvan begon de ontwikkeling van semi-synthetische preparaten..

6-Aminopenicillaanzuur is de basis van het molecuul van alle penicillines ("penicillinekern") - een complexe heterocyclische verbinding bestaande uit twee ringen: thiazolidine en bètalactam. Een zijradicaal is geassocieerd met de beta-lactamring, die de essentiële farmacologische eigenschappen van het resulterende geneesmiddelmolecuul bepaalt. In natuurlijke penicillines hangt de structuur van de radicaal af van de samenstelling van het medium waarop Penicillium spp..

Halfsynthetische penicillines worden geproduceerd door chemische modificatie door verschillende radicalen te binden aan het 6-aminopenicillaanzuurmolecuul. Zo werden penicillines verkregen met bepaalde eigenschappen:

- resistent tegen de werking van penicillinasen (bètalactamasen);

- zuurvast, effectief bij orale toediening;

- breed spectrum.

Isoxazolepenicillines (isoxazolylpenicillines, penicillinase-stabiele, antistafylokokkenpenicillines). De meeste stafylokokken produceren een specifiek enzym bèta-lactamase (penicillinase) en zijn resistent tegen benzylpenicilline (80-90% van de Staphylococcus aureus-stammen zijn penicillinase-vormend).

Het belangrijkste antistafylokokkengeneesmiddel is oxacilline. De groep van penicillinase-resistente geneesmiddelen omvat ook cloxacilline, flucloxacilline, methicilline, nafcilline en dicloxacilline, die vanwege hoge toxiciteit en / of lage werkzaamheid geen klinisch gebruik hebben gevonden..

Het spectrum van antibacteriële werking van oxacilline is vergelijkbaar met dat van benzylpenicilline, maar vanwege de resistentie van oxacilline tegen penicillinase is het actief tegen penicillinase-vormende stafylokokken die resistent zijn tegen benzylpenicilline en fenoxymethylpenicilline, en ook resistent zijn tegen andere antibiotica..

Door activiteit tegen gram-positieve kokken (inclusief stafylokokken die geen bèta-lactamase produceren) isoxazolepenicillines, incl. oxacilline, zijn aanzienlijk slechter dan natuurlijke penicillines, daarom zijn ze bij ziekten die worden veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor benzylpenicilline, minder effectief dan de laatste. Oxacilline vertoont geen activiteit tegen gramnegatieve bacteriën (behalve Neisseria spp.), Anaëroben. In dit opzicht zijn geneesmiddelen van deze groep alleen geïndiceerd in gevallen waarin bekend is dat de infectie wordt veroorzaakt door penicillinase-vormende stammen van stafylokokken.

De belangrijkste farmacokinetische verschillen tussen isoxazolepenicillines en benzylpenicilline zijn:

- snelle, maar niet volledige (30-50%) absorptie uit het maagdarmkanaal. Deze antibiotica kunnen zowel parenteraal (i / m, i / v) als binnen worden gebruikt, maar 1–1,5 uur voor de maaltijd, omdat ze hebben een lage weerstand tegen zoutzuur;

- een hoge mate van binding aan plasma-albumine (90-95%) en het onvermogen om isoxazolepenicillines uit het lichaam te verwijderen tijdens hemodialyse;

- niet alleen renale, maar ook hepatische excretie, het is niet nodig om het doseringsschema aan te passen in geval van licht nierfalen.

De belangrijkste klinische betekenis van oxacilline is de behandeling van stafylokokkeninfecties veroorzaakt door penicillineresistente stammen van Staphylococcus aureus (behalve infecties veroorzaakt door methicillineresistente Staphylococcus aureus, MRSA). Houd er rekening mee dat stammen van Staphylococcus aureus die resistent zijn tegen oxacilline en methicilline veel voorkomen in ziekenhuizen (methicilline is de eerste penicillinase-resistente penicilline, stopgezet). Nosocomiale en door de gemeenschap verworven stammen van Staphylococcus aureus die resistent zijn tegen oxacilline / methicilline zijn meestal multiresistent - ze zijn resistent tegen alle andere bètalactams, en vaak tegen macroliden, aminoglycosiden en fluoroquinolonen. Geneesmiddel bij uitstek voor MRSA-infecties - vancomycine of linezolid.

Nafcilline is iets actiever dan oxacilline en andere penicilline-resistente penicillines (maar minder actief dan benzylpenicilline). Nafcilline dringt door in de BBB (de concentratie in de cerebrospinale vloeistof is voldoende om stafylokokkenmeningitis te behandelen), wordt voornamelijk in de gal uitgescheiden (de maximale concentratie in gal is veel hoger dan in serum), in mindere mate - door de nieren. Orale en parenterale toediening mogelijk.

Amidinopenicillines - dit zijn penicillines met een smal werkingsspectrum, maar met een overheersende werking tegen gramnegatieve enterobacteriën. Amidinopenicillinepreparaten (amdinocilline, pivamdinocilline, bacamdinocilline, acidocilline) zijn niet geregistreerd in Rusland.

Penicillines met een uitgebreid spectrum

Volgens de classificatie van D.A. Kharkevich, semi-synthetische breedspectrumantibiotica zijn onderverdeeld in de volgende groepen:

I. Geneesmiddelen die geen invloed hebben op Pseudomonas aeruginosa:

- Aminopenicillines: ampicilline, amoxicilline.

II. Geneesmiddelen die actief zijn tegen Pseudomonas aeruginosa:

- Carboxypenicillines: carbenicilline, ticarcilline, carphecilline;

- Ureidopenicillines: piperacilline, azlocilline, mezlocilline.

Aminopenicillines - breedspectrumantibiotica. Ze worden allemaal vernietigd door bètalactamasen van zowel grampositieve als gramnegatieve bacteriën..

In de medische praktijk worden amoxicilline en ampicilline veel gebruikt. Ampicilline is de ouder van de aminopenicillinegroep. Met betrekking tot grampositieve bacteriën is ampicilline, net als alle semi-synthetische penicillines, inferieur in activiteit aan benzylpenicilline, maar superieur aan oxacilline.

Ampicilline en amoxicilline hebben vergelijkbare werkingsspectra. In vergelijking met natuurlijke penicillines strekt het antimicrobiële spectrum van ampicilline en amoxicilline zich uit tot gevoelige stammen van enterobacteriën, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; beter dan natuurlijke penicillines tegen Listeria monocytogenes en gevoelige enterokokken.

Van alle orale bètalactams heeft amoxicilline de hoogste activiteit tegen Streptococcus pneumoniae die resistent is tegen natuurlijke penicillines.

Ampicilline is niet effectief tegen penicillinase-vormende stammen van Staphylococcus spp., Alle stammen van Pseudomonas aeruginosa, de meeste stammen van Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indool-positief).

Gecombineerde medicijnen zijn beschikbaar, bijvoorbeeld Ampiox (ampicilline + oxacilline). De combinatie van ampicilline of benzylpenicilline met oxacilline is rationeel, omdat het werkingsspectrum met deze combinatie wordt breder.

Het verschil tussen amoxicilline (dat een van de belangrijkste orale antibiotica is) en ampicilline is het farmacokinetische profiel: bij orale inname wordt amoxicilline sneller en beter in de darm opgenomen (75-90%) dan ampicilline (35-50%), biologische beschikbaarheid is niet afhankelijk van voedselinname... Amoxicilline dringt beter door in sommige weefsels, incl. in het bronchopulmonale systeem, waar de concentratie 2 keer hoger is dan de concentratie in het bloed.

De belangrijkste verschillen in de farmacokinetische parameters van aminopenicillines uit benzylpenicilline:

- de mogelijkheid van een afspraak binnen;

- onbeduidende binding aan plasmaproteïnen - 80% van de aminopenicillines blijft in vrije vorm in het bloed - en goede penetratie in weefsels en lichaamsvloeistoffen (bij meningitis kunnen de concentraties in de hersenvocht 70-95% van de concentraties in het bloed zijn);

- de frequentie van het voorschrijven van gecombineerde geneesmiddelen - 2-3 keer per dag.

De belangrijkste indicaties voor de benoeming van aminopenicillines zijn infecties van de bovenste luchtwegen en KNO-organen, infecties van de nieren en urinewegen, infecties van het maagdarmkanaal, uitroeiing van Helicobacter pylori (amoxicilline), meningitis.

Een kenmerk van de ongewenste werking van aminopenicillines is de ontwikkeling van een "ampicilline" -uitslag, een maculopapulaire uitslag van niet-allergische aard, die snel verdwijnt wanneer het medicijn wordt stopgezet.

Een van de contra-indicaties voor de benoeming van aminopenicillines is infectieuze mononucleosis.

Antipseudomonale penicillines

Deze omvatten carboxypenicillines (carbenicilline, ticarcilline) en ureidopenicillines (azlocilline, piperacilline).

Carboxypenicillines Zijn antibiotica met een spectrum van antimicrobiële werking vergelijkbaar met aminopenicillines (behalve de werking op Pseudomonas aeruginosa). Carbenicilline - de eerste antipseudomonale penicilline, is inferieur in activiteit aan andere antipseudomonale penicillines. Carboxypenicillines werken in op Pseudomonas aeruginosa en indool-positieve Proteus-soorten (Proteus spp.). Resistent tegen ampicilline en andere aminopenicillines. De klinische betekenis van carboxypenicillines neemt momenteel af. Hoewel ze een breed werkingsspectrum hebben, zijn ze inactief tegen de meeste stammen van Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Ga bijna niet door de BBB. Veelvoud aan afspraak - 4 keer per dag. Secundaire resistentie van micro-organismen ontwikkelt zich snel.

Ureidopenicillines - dit zijn ook antipseudomonale antibiotica, hun werkingsspectrum valt samen met carboxypenicillines. Het meest actieve medicijn in deze groep is piperacilline. Van de geneesmiddelen van deze groep behoudt alleen azlocilline zijn belang in de medische praktijk..

Ureidopenicillines zijn actiever dan carboxypenicillines tegen Pseudomonas aeruginosa. Ze worden ook gebruikt bij de behandeling van infecties veroorzaakt door Klebsiella spp..

Alle antipseudomonale penicillines worden vernietigd door bètalactamasen.

Farmacokinetische kenmerken van ureidopenicillines:

- alleen parenteraal toegediend (i / m en i / v);

- niet alleen de nieren, maar ook de lever zijn betrokken bij de uitscheiding;

- frequentie van toepassing - 3 keer per dag;

- secundaire bacteriële resistentie ontwikkelt zich snel.

Door de opkomst van stammen met een hoge resistentie tegen antipseudomonale penicillines en het gebrek aan voordelen ten opzichte van andere antibiotica, hebben antipseudomonale penicillines praktisch hun waarde verloren.

De belangrijkste indicaties voor deze twee groepen antipseudomonale penicillines zijn nosocomiale infecties veroorzaakt door gevoelige stammen van Pseudomonas aeruginosa, in combinatie met aminoglycosiden en fluoroquinolonen..

Penicillines en andere bètalactamantibiotica hebben een hoge antimicrobiële activiteit, maar veel van hen kunnen resistentie tegen micro-organismen ontwikkelen.

Deze resistentie is te wijten aan het vermogen van micro-organismen om specifieke enzymen te produceren - bèta-lactamasen (penicillinasen), die de bèta-lactamring van penicillines vernietigen (hydrolyseren), waardoor ze hun antibacteriële activiteit verliezen en leiden tot de ontwikkeling van resistente stammen van micro-organismen..

Sommige semi-synthetische penicillines zijn resistent tegen bèta-lactamasen. Om verworven resistentie te overwinnen, zijn bovendien verbindingen ontwikkeld die in staat zijn om de activiteit van deze enzymen onomkeerbaar te remmen, de zogenaamde. bèta-lactamaseremmers. Ze worden gebruikt om met remmers beschermde penicillines te maken.

Bèta-lactamase-remmers zijn, net als penicillines, bèta-lactamverbindingen, maar ze hebben zelf een minimale antibacteriële activiteit. Deze stoffen binden zich onomkeerbaar aan bètalactamasen en inactiveren deze enzymen, waardoor bètalactamantibiotica worden beschermd tegen hydrolyse. Bèta-lactamaseremmers zijn het meest actief tegen bèta-lactamasen die worden gecodeerd door plasmide-genen.

Door remmers beschermde penicillines zijn een combinatie van een penicilline-antibioticum met een specifieke remmer van bèta-lactamasen (clavulaanzuur, sulbactam, tazobactam). Bèta-lactamaseremmers worden niet alleen gebruikt, maar worden gebruikt in combinatie met bèta-lactams. Deze combinatie verhoogt de resistentie van het antibioticum en zijn activiteit tegen micro-organismen die deze enzymen produceren (beta-lactamasen): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Ana. h. Bacteroides fragilis. Als gevolg hiervan worden penicilline-resistente stammen van micro-organismen gevoelig voor het gecombineerde medicijn. Het spectrum van antibacteriële activiteit van door remmers beschermde bètalactams komt overeen met het spectrum van penicillines in hun samenstelling, alleen het niveau van verworven resistentie verschilt. Door remmers beschermde penicillines worden gebruikt voor de behandeling van infecties van verschillende lokalisaties en voor perioperatieve profylaxe bij buikoperaties.

Door remmers beschermde penicillines omvatten amoxicilline / clavulanaat, ampicilline / sulbactam, amoxicilline / sulbactam, piperacilline / tazobactam, ticarcilline / clavulanaat. Ticarciline / clavulanaat heeft een antipseudomonale activiteit en is actief tegen Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam heeft zijn eigen antibacteriële werking tegen gramnegatieve kokken van de familie Neisseriaceae en de familie van niet-fermenterende bacteriën Acinetobacter.

Indicaties voor het gebruik van penicillines

Penicillines worden gebruikt voor infecties die worden veroorzaakt door pathogenen die daarvoor gevoelig zijn. Meestal worden ze gebruikt voor infecties van de bovenste luchtwegen, bij de behandeling van angina, roodvonk, middenoorontsteking, sepsis, syfilis, gonorroe, maagdarmkanaalinfecties, urineweginfecties, enz..

Penicillines mogen alleen worden gebruikt zoals voorgeschreven en onder medisch toezicht. Er moet aan worden herinnerd dat het gebruik van onvoldoende doses penicillines (evenals andere antibiotica) of een te vroege stopzetting van de behandeling kan leiden tot de ontwikkeling van resistente stammen van micro-organismen (vooral natuurlijke penicillines). Als resistentie ontstaat, moet de behandeling met andere antibiotica worden voortgezet.

Het gebruik van penicillines in oftalmologie. In de oogheelkunde worden penicillines topisch gebruikt in de vorm van instillaties, subconjunctivale en intravitreale injecties. Penicillines passeren de bloed-oftalmische barrière niet goed. Tegen de achtergrond van het ontstekingsproces neemt hun penetratie in de interne structuren van het oog toe en bereiken de concentraties daarin therapeutisch significante. Dus wanneer ze in de conjunctivale zak worden gedruppeld, worden therapeutische concentraties van penicillines bepaald in het stroma van het hoornvlies; wanneer ze plaatselijk worden aangebracht, dringen ze praktisch niet door in het vocht van de voorste oogkamer. Bij subconjunctivale toediening worden geneesmiddelen bepaald in het hoornvlies en het vochtgehalte van de voorste oogkamer, in het glasvocht - concentraties lager dan de therapeutische.

Topische oplossingen worden ex tempore voorbereid. Penicillines worden gebruikt voor de behandeling van gonokokkenconjunctivitis (benzylpenicilline), keratitis (ampicilline, benzylpenicilline, oxacilline, piperacilline, enz.), Canaliculitis, vooral veroorzaakt door actinomyceten (benzylpenicilline, fenoxymethylpenicilline / phylacilline) etc.) en andere oogziekten. Bovendien worden penicillines gebruikt om infectieuze complicaties bij ooglid- en orbitale verwondingen te voorkomen, vooral wanneer een vreemd lichaam het orbitale weefsel binnendringt (ampicilline / clavulanaat, ampicilline / sulbactam, enz.).

Het gebruik van penicillines in de urologische praktijk. In de urologische praktijk worden antibiotica-penicillines veel gebruikt voor door remmers beschermde geneesmiddelen (het gebruik van natuurlijke penicillines, evenals het gebruik van semi-synthetische penicillines als voorkeursgeneesmiddelen wordt als niet gerechtvaardigd beschouwd vanwege de hoge mate van resistentie van uropathogene stammen..

Bijwerkingen en toxische effecten van penicillines. Penicillines hebben de laagste toxiciteit van antibiotica en een breed scala aan therapeutische werking (vooral natuurlijke). De meeste ernstige bijwerkingen houden verband met overgevoeligheid ervoor. Allergische reacties worden waargenomen bij een aanzienlijk aantal patiënten (volgens verschillende bronnen, van 1 tot 10%). Penicillines veroorzaken meer kans dan geneesmiddelen van andere farmacologische groepen om allergieën voor geneesmiddelen te veroorzaken. Bij patiënten met een voorgeschiedenis van allergische reacties op de toediening van penicillines, worden deze reacties bij later gebruik in 10-15% van de gevallen opgemerkt. Minder dan 1% van de mensen die niet eerder dergelijke reacties hebben gehad, ontwikkelt een allergische reactie op penicilline wanneer ze opnieuw worden toegediend.

Penicillines kunnen bij elke dosis en elke toedieningsvorm een ​​allergische reactie veroorzaken.

Bij gebruik van penicillines zijn zowel onmiddellijke als vertraagde allergische reacties mogelijk. Er wordt aangenomen dat de allergische reactie op penicillines voornamelijk wordt geassocieerd met een tussenproduct van hun metabolisme - de penicilloinegroep. Het wordt een grote antigene determinant genoemd en wordt gevormd wanneer de bètalactamring breekt. Kleine antigene determinanten van penicillines omvatten in het bijzonder onveranderde moleculen van penicillines, benzylpenicilloaat. Ze worden in vivo gevormd, maar worden ook gedetecteerd in penicilline-oplossingen die voor toediening zijn bereid. Aangenomen wordt dat vroege allergische reacties op penicillines voornamelijk worden gemedieerd door IgE-antilichamen tegen kleine antigene determinanten, vertraagd en laat (urticaria) - meestal IgE-antilichamen tegen grote antigene determinanten.

Overgevoeligheidsreacties worden veroorzaakt door de vorming van antilichamen in het lichaam en treden gewoonlijk enkele dagen na het begin van het gebruik van penicilline op (de timing kan variëren van enkele minuten tot enkele weken). In sommige gevallen manifesteren allergische reacties zich in de vorm van huiduitslag, dermatitis, koorts. In meer ernstige gevallen manifesteren deze reacties zich door oedeem van de slijmvliezen, artritis, artralgie, nierbeschadiging en andere aandoeningen. Mogelijke anafylactische shock, bronchospasmen, buikpijn, hersenoedeem en andere manifestaties.

Een ernstige allergische reactie is een absolute contra-indicatie voor verdere toediening van penicillines. De patiënt moet worden uitgelegd dat zelfs een kleine hoeveelheid penicilline die met voedsel of via een huidtest wordt ingenomen, fataal voor hem kan zijn.

Soms is koorts het enige symptoom van een allergische reactie op penicillines (het is constant, remitterend of intermitterend van aard, soms vergezeld van koude rillingen). Koorts verdwijnt gewoonlijk binnen 1 tot 1,5 dagen na het stoppen van de medicatie, maar kan soms enkele dagen aanhouden.

Alle penicillines worden gekenmerkt door kruissensibilisatie en kruisallergische reacties. Alle preparaten die penicilline bevatten, inclusief cosmetica en voedingsmiddelen, kunnen overgevoeligheid veroorzaken.

Penicillines kunnen een verscheidenheid aan niet-allergische bijwerkingen en toxische effecten veroorzaken. Deze omvatten: bij orale inname - irriterend effect, incl. glossitis, stomatitis, misselijkheid, diarree; met i / m-toediening - pijn, infiltratie, aseptische necrose van spieren; met intraveneuze toediening - flebitis, tromboflebitis.

Een toename van de reflexprikkelbaarheid van het centrale zenuwstelsel is mogelijk. Bij gebruik van hoge doses kunnen neurotoxische effecten optreden: hallucinaties, delirium, verminderde bloeddrukregulatie, convulsies. De kans op toevallen is groter bij patiënten die hoge doses penicilline krijgen en / of bij patiënten met een ernstig verminderde leverfunctie. Vanwege het risico op ernstige neurotoxische reacties mogen penicillines niet endolumbaal worden toegediend (met uitzondering van benzylpenicilline-natriumzout, dat om gezondheidsredenen met uiterste voorzichtigheid wordt toegediend).

Bij de behandeling met penicillines is het mogelijk om superinfectie, candidiasis van de mondholte, vagina, intestinale dysbiose te ontwikkelen. Penicillines (meestal ampicilline) kunnen antibiotica-gerelateerde diarree veroorzaken.

Het gebruik van ampicilline leidt tot het optreden van "ampicilline" -uitslag (bij 5-10% van de patiënten), die gepaard gaat met jeuk en koorts. Deze bijwerking komt vaker voor op de 5-10e dag van het gebruik van grote doses ampicilline bij kinderen met lymfadenopathie en virale infecties of bij gelijktijdige toediening van allopurinol, evenals bij bijna alle patiënten met infectieuze mononucleosis.

Specifieke bijwerkingen bij het gebruik van bicillines zijn lokale infiltraten en vasculaire complicaties in de vorm van iemands syndromen (ischemie en gangreen van de extremiteiten wanneer deze per ongeluk in een slagader worden geïnjecteerd) of Nicolaou's (long- en cerebrale vasculaire embolie bij injectie in een ader).

Bij gebruik van oxacilline zijn hematurie, proteïnurie en interstitiële nefritis mogelijk. Het gebruik van antipseudomonale penicillines (carboxypenicillines, ureidopenicillines) kan gepaard gaan met het optreden van allergische reacties, symptomen van neurotoxiciteit, acute interstitiële nefritis, dysbiose, trombocytopenie, neutropenie, leukopenie, eosinofilie. Bij gebruik van carbenicilline is hemorragisch syndroom mogelijk. Combinatiegeneesmiddelen die clavulaanzuur bevatten, kunnen acute leverschade veroorzaken.

Toepassing tijdens zwangerschap. Penicillines passeren de placenta. Hoewel er geen adequate en goed gecontroleerde veiligheidsstudies bij mensen zijn, worden penicillines, incl. -remmer-beschermd, veel gebruikt bij zwangere vrouwen, zonder complicaties.

In onderzoeken op proefdieren met de introductie van penicillines in doses van 2–25 (voor verschillende penicillines) hoger dan de therapeutische doses, werden geen vruchtbaarheidsstoornissen en geen effect op de voortplantingsfunctie gevonden. Er zijn geen teratogene, mutagene of embryotoxische eigenschappen vastgesteld wanneer penicillines aan dieren werden toegediend.

In overeenstemming met de wereldwijd erkende aanbevelingen van de FDA (Food and Drug Administration) die de mogelijkheid bepalen om geneesmiddelen tijdens de zwangerschap te gebruiken, behoren geneesmiddelen van de penicillinegroep in termen van hun effect op de foetus tot FDA-categorie B (de studie van reproductie bij dieren bracht geen nadelig effect van geneesmiddelen op de foetus aan het licht, er zijn geen strikt gecontroleerde onderzoeken bij zwangere vrouwen).

Bij het voorschrijven van penicillines tijdens de zwangerschap moet (net als bij alle andere middelen) rekening worden gehouden met de zwangerschapsduur. Tijdens de therapie is het noodzakelijk om de toestand van de moeder en de foetus strikt te volgen..

Toepassing tijdens het geven van borstvoeding. Penicillines gaan over in de moedermelk. Hoewel er geen significante complicaties bij de mens zijn gemeld, kan het gebruik van penicillines door moeders die borstvoeding geven leiden tot sensibilisatie van het kind, veranderingen in de microflora in de darm, diarree, de ontwikkeling van candidiasis en het optreden van huiduitslag bij zuigelingen..

Kindergeneeskunde. Bij het gebruik van penicillines bij kinderen zijn geen specifieke pediatrische problemen gemeld, maar er moet rekening mee worden gehouden dat een onderontwikkelde nierfunctie bij pasgeborenen en jonge kinderen kan leiden tot cumulatie van penicillines (in dit opzicht is er een verhoogd risico op neurotoxische werking bij de ontwikkeling van aanvallen).

Geriatrie. Er zijn geen specifieke geriatrische problemen gemeld met penicillines. Houd er echter rekening mee dat oudere mensen een grotere kans hebben op leeftijdsgerelateerde nierinsufficiëntie en dat daarom dosisaanpassing nodig kan zijn..

Verminderde nier- en leverfunctie. Bij nier- / leverinsufficiëntie is cumulatie mogelijk. Bij matig tot ernstig nier- en / of leverfalen zijn dosisaanpassingen en een verlenging van de intervallen tussen antibiotica-injecties vereist.

Interactie van penicillines met andere geneesmiddelen. Bacteriedodende antibiotica (waaronder cefalosporines, cycloserine, vancomycine, rifampicine, aminoglycosiden) hebben een synergetisch effect, bacteriostatische antibiotica (inclusief macroliden, chlooramfenicol, lincosamiden, tetracyclines) zijn antagonistisch. Voorzichtigheid is geboden bij het combineren van Pseudomonas aeruginosa penicillines met anticoagulantia en plaatjesaggregatieremmers (mogelijk risico op verhoogde bloeding). Het wordt niet aanbevolen om penicillines te combineren met trombolytica. In combinatie met sulfonamiden kan het bacteriedodende effect worden verzwakt. Orale penicillines kunnen de effectiviteit van orale anticonceptiva verminderen als gevolg van een schending van de enterohepatische circulatie van oestrogenen. Penicillines kunnen de uitscheiding van methotrexaat uit het lichaam vertragen (remmen de tubulaire secretie ervan). Wanneer ampicilline wordt gecombineerd met allopurinol, neemt de kans op huiduitslag toe. Het gebruik van hoge doses benzylpenicilline-kaliumzout in combinatie met kaliumsparende diuretica, kaliumsupplementen of ACE-remmers verhoogt het risico op hyperkaliëmie. Penicillines zijn farmaceutisch onverenigbaar met aminoglycosiden.

Vanwege het feit dat bij langdurige orale toediening van antibiotica de darmmicroflora die B-vitamines produceert, kan worden onderdrukt1, BIJ6, BIJ12, PP, is het aan te raden dat patiënten B-vitamines voorschrijven om hypovitaminose te voorkomen.

Concluderend moet worden opgemerkt dat penicillines een grote groep natuurlijke en semi-synthetische antibiotica zijn met een bacteriedodende werking. Het antibacteriële effect is geassocieerd met een schending van de synthese van peptidoglycaan van de celwand. Het effect is te wijten aan de inactivering van het enzym transpeptidase - een van de penicilline-bindende eiwitten op het binnenmembraan van de bacteriële celwand, dat deelneemt in de latere stadia van zijn synthese. De verschillen tussen penicillines hangen samen met de eigenaardigheden van hun werkingsspectrum, farmacokinetische eigenschappen en het spectrum van bijwerkingen..

Gedurende tientallen jaren van succesvol gebruik van penicillines zijn er problemen gerezen die verband houden met het misbruik ervan. Profylactische toediening van penicillines met een risico op bacteriële infectie is dus vaak onredelijk. Onjuist behandelingsregime - onjuiste selectie van de dosis (te hoog of te laag) en de frequentie van toediening kan leiden tot de ontwikkeling van bijwerkingen, verminderde effectiviteit en de ontwikkeling van geneesmiddelresistentie.

Momenteel zijn de meeste stammen van Staphylococcus spp. bestand tegen natuurlijke penicillines. Het detectiepercentage van resistente stammen van Neisseria gonorrhoeae is de afgelopen jaren toegenomen.

Het belangrijkste mechanisme van verworven resistentie tegen penicillines houdt verband met de productie van bètalactamasen. Om de verworven resistentie, die wijdverspreid is onder micro-organismen, te overwinnen, zijn verbindingen ontwikkeld die in staat zijn om de activiteit van deze enzymen onomkeerbaar te onderdrukken, de zogenaamde. bèta-lactamaseremmers - clavulaanzuur (clavulanaat), sulbactam en tazobactam. Ze worden gebruikt om gecombineerde (door remmers beschermde) penicillines te maken.

Er moet aan worden herinnerd dat de keuze van een of ander antibacterieel medicijn, incl. penicilline, moet in de eerste plaats te wijten zijn aan de gevoeligheid van de ziekteverwekker die deze ziekte heeft veroorzaakt, evenals de afwezigheid van contra-indicaties voor de benoeming ervan.

Penicillines zijn de eerste antibiotica die in de klinische praktijk worden gebruikt. Ondanks de verscheidenheid aan moderne antimicrobiële middelen, incl. cefalosporines, macroliden, fluorochinolonen, penicillines blijven tot op de dag van vandaag een van de belangrijkste groepen antibacteriële middelen die worden gebruikt bij de behandeling van infectieziekten.

Voor Meer Informatie Over Bronchitis

Acute luchtwegaandoeningen (ARI) - symptomen en behandeling

Wat zijn acute luchtweginfecties (ARI)? We zullen de oorzaken van het optreden, de diagnose en de behandelingsmethoden analyseren in het artikel van Dr.Pavel Andreevich Aleksandrov, een specialist in infectieziekten met 12 jaar ervaring.