Antibiotica van de fluoroquinolongroepnamen

III generatie:

IV generatie:

De vermelde medicijnen zijn geregistreerd in Rusland. Enkele andere geneesmiddelen van de chinolonenklasse worden ook in het buitenland gebruikt, voornamelijk fluoroquinolonen.

Chinolonen van de 1e generatie zijn voornamelijk actief tegen gramnegatieve flora en creëren geen hoge concentraties in bloed en weefsels.

Fluoroquinolonen, goedgekeurd voor klinisch gebruik sinds het begin van de jaren 80 (generatie II), onderscheiden zich door een breed spectrum van antimicrobiële werking, waaronder stafylokokken, hoge bacteriedodende activiteit en goede farmacokinetiek, waardoor ze geschikt zijn voor de behandeling van infecties van verschillende lokalisaties. Fluoroquinolonen, die sinds het midden van de jaren 90 in de praktijk worden gebracht (generatie III-IV), worden gekenmerkt door een hogere activiteit tegen gram-positieve bacteriën (voornamelijk pneumokokken), intracellulaire pathogenen, anaëroben (generatie IV), evenals een nog meer geoptimaliseerde farmacokinetiek. De beschikbaarheid van doseringsvormen voor intraveneuze en orale toediening in een aantal geneesmiddelen in combinatie met een hoge biologische beschikbaarheid maakt een stapsgewijze therapie mogelijk, die, met een vergelijkbare klinische werkzaamheid, aanzienlijk goedkoper is dan parenterale toediening..

De hoge bacteriedodende werking van fluorochinolonen maakte het mogelijk om doseringsvormen te ontwikkelen voor topisch gebruik in de vorm van oog- en oordruppels voor een aantal geneesmiddelen (ciprofloxacine, ofloxacine, lomefloxacine, norfloxacine).

Werkingsmechanisme

Chinolonen hebben een bacteriedodend effect. Door twee vitale enzymen van een microbiële cel te remmen - DNA-gyrase en topoisomerase IV, verstoren ze de DNA-synthese.

Spectrum van activiteit

Niet-gefluoreerde chinolonen werken voornamelijk in op gramnegatieve bacteriën van de Enterobacteriaceae-familie
(E. coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), Evenals Haemophillus spp. en Neisseria spp. Oxolinezuur en pipemidinezuur zijn ook actief tegen S. aureus en sommige stammen van P. aeruginosa, maar dit is klinisch niet relevant.

Fluoroquinolonen hebben een veel breder spectrum. Ze zijn actief tegen een aantal grampositieve aërobe bacteriën (Staphylococcus spp.), De meeste gramnegatieve stammen, waaronder E. coli (inclusief enterotoxigene stammen), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M. morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp..

Bovendien zijn fluorochinolonen over het algemeen actief tegen bacteriën die resistent zijn tegen 1e generatie chinolonen. Fluoroquinolonen van de III- en vooral de IV-generaties zijn zeer actief tegen pneumokokken, actiever dan geneesmiddelen van de tweede generatie, tegen intracellulaire pathogenen (Chlamydia spp., Mycoplasma spp., M. tuberculosis, snelgroeiende atypische mycobacteriën (M.avium, enz.), anaërobe bacteriën (moxifloxacine) Tegelijkertijd wordt de activiteit tegen gramnegatieve bacteriën niet verminderd Een belangrijke eigenschap van deze geneesmiddelen is de activiteit tegen een aantal bacteriën die resistent zijn tegen fluoroquinolonen van de tweede generatie. respiratoire "fluoroquinolonen.

Enterococci, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H. pylori, U.urealyticum zijn in verschillende mate gevoelig voor fluoroquinolonen..

Farmacokinetiek

Alle chinolonen worden goed opgenomen in het spijsverteringskanaal. Voedsel kan de opname van chinolonen vertragen, maar heeft geen significante invloed op de biologische beschikbaarheid. Maximale bloedconcentraties worden gemiddeld 1-3 uur na inname bereikt. De medicijnen passeren de placentabarrière en komen in kleine hoeveelheden in de moedermelk terecht. Ze worden voornamelijk door de nieren uit het lichaam uitgescheiden en zorgen voor hoge concentraties in de urine. Gedeeltelijk uitgescheiden in de gal.

Chinolonen van de 1e generatie creëren geen therapeutische concentraties in het bloed, de organen en weefsels. Nalidixinezuur en oxolinezuur ondergaan een intensieve biotransformatie en worden voornamelijk uitgescheiden in de vorm van actieve en inactieve metabolieten. Pipemidinezuur wordt weinig gemetaboliseerd en onveranderd uitgescheiden. De halfwaardetijd van nalidixinezuur is 1-2,5 uur, pipemidinezuur - 3-4 uur, oxolinezuur - 6-7 uur Maximale concentraties in de urine worden gemiddeld na 3-4 uur gecreëerd..

Bij een verminderde nierfunctie wordt de uitscheiding van chinolonen significant vertraagd.

Fluoroquinolonen hebben, in tegenstelling tot niet-gefluoreerde chinolonen, een groot distributievolume, creëren hoge concentraties in organen en weefsels en dringen door tot in de cellen. De uitzondering is norfloxacine, waarvan de hoogste niveaus worden aangetroffen in de darm, MEP en prostaatklier. Ofloxacine, levofloxacine, lomefloxacine, sparfloxacine, moxifloxacine bereiken de hoogste weefselconcentraties. Ciprofloxacine, ofloxacine, levofloxacine en pefloxacine passeren de BBB en bereiken therapeutische concentraties.

De mate van metabolisme hangt af van de fysisch-chemische eigenschappen van het geneesmiddel: pefloxacine wordt het meest actief gebiotransformeerd, het minst actieve is lomefloxacine, ofloxacine, levofloxacine. Van 3-4% tot 15-28% van de ingenomen dosis wordt uitgescheiden met uitwerpselen.

De halfwaardetijd van verschillende fluoroquinolonen varieert van 3-4 uur (norfloxacine) tot 12-14 uur (pefloxacine, moxifloxacine) en zelfs tot 18-20 uur (sparfloxacine).

Bij een verminderde nierfunctie wordt de halfwaardetijd van ofloxacine, levofloxacine en lomefloxacine het meest significant verlengd. Bij ernstig nierfalen is dosisaanpassing van alle fluorochinolonen noodzakelijk. Bij ernstige leverdisfunctie kan een aanpassing van de dosis pefloxacine nodig zijn.

Tijdens hemodialyse worden fluorochinolonen in kleine hoeveelheden verwijderd (ofloxacine - 10-30%, andere geneesmiddelen - minder dan 10%).

Bijwerkingen

Gemeenschappelijk voor alle chinolonen

Maag-darmkanaal: brandend maagzuur, pijn in het epigastrische gebied, verminderde eetlust, misselijkheid, braken, diarree.

CNS: ototoxiciteit, slaperigheid, slapeloosheid, hoofdpijn, duizeligheid, gezichtsstoornissen, paresthesieën, tremoren, convulsies.

Allergische reacties: uitslag, jeuk, angio-oedeem; fotosensibilisatie (meest typisch voor lomefloxacine en sparfloxacine).

Typisch voor 1e generatie chinolonen

Hematologische reacties: trombocytopenie, leukopenie; met een tekort aan glucose-6-fosfaat dehydrogenase - hemolytische anemie.

Lever: cholestatische geelzucht, hepatitis.

Specifiek voor fluoroquinolonen (zeldzaam en zeer zeldzaam)

Musculoskeletaal systeem: artropathie, artralgie, myalgie, tendinitis, tendovaginitis, peesruptuur.

Nieren: kristallurie, voorbijgaande nefritis.

Hart: verlenging van het QT-interval op het elektrocardiogram.

Overige: meestal - candidiasis van het mondslijmvlies en / of vaginale candidiasis, pseudomembraneuze colitis.

Indicaties

Chinolonen van de 1e generatie

MEP-infecties: acute cystitis, anti-terugval therapie voor chronische vormen van infecties. Mag niet worden gebruikt voor acute pyelonefritis.

Intestinale infecties: shigellose, bacteriële enterocolitis (nalidixinezuur).

Fluoroquinolonen

URT-infecties: sinusitis, vooral veroorzaakt door multiresistente stammen, kwaadaardige otitis externa.

NDP-infecties: verergering van chronische bronchitis, buiten het ziekenhuis opgelopen en nosocomiale pneumonie, legionellose.

Intestinale infecties: shigellose, buiktyfus, gegeneraliseerde salmonellose, yersiniosis, cholera.

Meningitis door gramnegatieve microflora (ciprofloxacine).

Bacteriële infecties bij patiënten met cystische fibrose.

Tuberculose (ciprofloxacine, ofloxacine en lomefloxacine in combinatietherapie voor geneesmiddelresistente tuberculose).

Norfloxacine wordt, rekening houdend met de kenmerken van de farmacokinetiek, alleen gebruikt voor darminfecties, infecties van het MEP en prostatitis.

Contra-indicaties

Voor alle chinolonen

Allergische reactie op geneesmiddelen van de chinolongroep.

Daarnaast voor 1e generatie chinolonen

Ernstige lever- en nierstoornissen.

Ernstige cerebrale atherosclerose.

Bovendien voor alle fluorochinolonen

Waarschuwingen

Allergie. Kruis over naar alle geneesmiddelen van de chinolongroep.

Zwangerschap. Er zijn geen betrouwbare klinische gegevens over het toxische effect van chinolonen op de foetus. Er zijn geïsoleerde meldingen van hydrocephalus, verhoogde intracraniale druk en uitpuilende fontanellen bij pasgeborenen van wie de moeder nalidixinezuur heeft ingenomen tijdens de zwangerschap. Vanwege de ontwikkeling van artropathieën bij onvolgroeide dieren in het experiment, wordt het gebruik van alle chinolonen tijdens de dracht niet aanbevolen..

Borstvoeding. Chinolonen gaan in kleine hoeveelheden over in de moedermelk. Er zijn meldingen van hemolytische anemie bij pasgeborenen van wie de moeder nalidixinezuur heeft ingenomen tijdens de borstvoeding. In het experiment veroorzaakten chinolonen artropathieën bij onvolgroeide dieren, daarom wordt het aanbevolen om bij het voorschrijven aan moeders die borstvoeding geven over te schakelen op kunstmatige voeding..

Kindergeneeskunde. Op basis van experimentele gegevens wordt het gebruik van chinolonen niet aanbevolen tijdens de vorming van het osteoarticulaire systeem. Oxolinezuur is gecontra-indiceerd bij kinderen jonger dan 2 jaar, pipemidinezuur - tot 1 jaar oud, nalidixinezuur - tot 3 maanden.

Fluoroquinolonen worden niet aanbevolen voor gebruik bij kinderen en adolescenten. De bestaande klinische ervaring en speciale onderzoeken naar het gebruik van fluoroquinolonen bij pediatrie hebben het risico van schade aan het osteoarticulaire systeem echter niet bevestigd, en daarom is het om gezondheidsredenen toegestaan ​​om fluoroquinolonen aan kinderen voor te schrijven (verergering van infectie bij cystische fibrose; ernstige infecties van verschillende lokalisaties veroorzaakt door multiresistente bacteriestammen; infecties bij neutropenie). ).

Geriatrie. Ouderen hebben een verhoogd risico op peesruptuur met fluorochinolonen, vooral in combinatie met glucocorticoïden.

Ziekten van het centrale zenuwstelsel. Chinolonen hebben een stimulerend effect op het centrale zenuwstelsel, daarom worden ze niet aanbevolen voor gebruik bij patiënten met een voorgeschiedenis van convulsiesyndroom. Het risico op het krijgen van aanvallen is verhoogd bij patiënten met cerebrovasculaire accidenten, epilepsie en parkinsonisme. Bij gebruik van nalidixinezuur is een verhoging van de intracraniale druk mogelijk.

Stoornissen van de nieren en lever. Chinolonen van de 1e generatie kunnen niet worden gebruikt bij nier- en leverinsufficiëntie, aangezien het risico op toxische effecten toeneemt door de accumulatie van geneesmiddelen en hun metabolieten. Bij ernstig nierfalen dienen de doses fluorochinolonen te worden aangepast.

Acute porfyrie. Chinolonen mogen niet worden gebruikt bij patiënten met acute porfyrie, aangezien ze een porfyrinogeen effect hebben bij dierproeven..

Geneesmiddelinteracties

Bij gelijktijdig gebruik met antacida en andere geneesmiddelen die magnesium-, zink-, ijzer- of bismutionen bevatten, kan de biologische beschikbaarheid van chinolonen afnemen door de vorming van niet-absorbeerbare chelaatcomplexen..

Pipemidinezuur, ciprofloxacine, norfloxacine en pefloxacine kunnen de eliminatie van methylxanthines (theofylline, cafeïne) vertragen en het risico op hun toxische effecten verhogen..

Het risico op neurotoxische effecten van chinolonen neemt toe in combinatie met NSAID's, nitroimidazolderivaten en methylxanthines.

Chinolonen werken nitrofuranderivaten tegen, dus combinaties van deze geneesmiddelen moeten worden vermeden.

Generatie I chinolonen, ciprofloxacine en norfloxacine kunnen het metabolisme van indirecte anticoagulantia in de lever verstoren, wat leidt tot een verlenging van de protrombinetijd en het risico op bloeding. Bij gelijktijdig gebruik kan het nodig zijn om de dosis van het anticoagulans aan te passen.

Men dient ervoor te zorgen dat fluoroquinolonen gelijktijdig worden voorgeschreven met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen, aangezien het risico op het ontwikkelen van hartritmestoornissen toeneemt..

Bij gelijktijdig gebruik met glucocorticoïden neemt het risico op peesruptuur toe, vooral bij ouderen.

Bij gebruik van ciprofloxacine, norfloxacine en pefloxacine in combinatie met geneesmiddelen die urine alkaliseren (koolzuuranhydraseremmers, citraten, natriumbicarbonaat), neemt het risico op kristallurie en nefrotoxische effecten toe..

Bij gelijktijdig gebruik met azlocilline en cimetidine, als gevolg van een afname van de tubulaire secretie, vertraagt ​​de eliminatie van fluorochinolonen en nemen hun concentraties in het bloed toe.

Informatie voor patiënten

Bij orale inname moeten chinolonpreparaten worden ingenomen met een vol glas water. Minstens 2 uur vóór of 6 uur na inname van antacida en preparaten van ijzer, zink, bismut innemen.

Houd u strikt aan het regime en de behandelingsregimes tijdens de behandeling, sla de dosis niet over en neem deze met regelmatige tussenpozen. Als een dosis is overgeslagen, neem deze dan zo snel mogelijk in; niet innemen als het bijna tijd is voor de volgende dosis; verdubbel de dosis niet. Handhaaf de duur van de therapie.

Gebruik geen medicijnen met een vervaldatum.

Let tijdens de behandelingsperiode op een voldoende waterregime (1,2-1,5 l / dag).

Niet worden blootgesteld aan direct zonlicht en ultraviolette straling tijdens het gebruik van medicijnen en gedurende ten minste 3 dagen na het einde van de behandeling.

Raadpleeg een arts als er binnen een paar dagen geen verbetering is of als er nieuwe symptomen optreden. Als er pijn in de pezen optreedt, laat het aangetaste gewricht dan rusten en raadpleeg een arts.

Farmacologische groep - chinolonen / fluoroquinolonen

Subgroepgeneesmiddelen zijn uitgesloten. Inschakelen

Drugs

Officiële site van het bedrijf RLS ®. Home Encyclopedie van medicijnen en farmaceutisch assortiment van goederen van het Russische internet. Lijst met geneesmiddelen Rlsnet.ru biedt gebruikers toegang tot instructies, prijzen en beschrijvingen van medicijnen, voedingssupplementen, medische hulpmiddelen, medische hulpmiddelen en andere goederen. Farmacologisch naslagwerk bevat informatie over de samenstelling en vorm van afgifte, farmacologische werking, indicaties voor gebruik, contra-indicaties, bijwerkingen, geneesmiddelinteracties, wijze van toediening van geneesmiddelen, farmaceutische bedrijven. Het medicinale naslagwerk bevat prijzen voor geneesmiddelen en farmaceutische marktgoederen in Moskou en andere steden van Rusland.

Het is verboden om informatie over te dragen, te kopiëren en te verspreiden zonder toestemming van LLC "RLS-Patent".
Bij het citeren van informatiemateriaal dat op de pagina's van de site www.rlsnet.ru is gepubliceerd, is een link naar de informatiebron vereist.

Veel meer interessante dingen

© DRUGS OF RUSSIA ® RLS ®, 2000-2020.

Alle rechten voorbehouden.

Commercieel gebruik van materialen is niet toegestaan.

Informatie bedoeld voor beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg.

Fluoroquinolonen. Lijst met medicijnen, classificatie, werkingsmechanisme, contra-indicaties

Antibiotica fluorochinolonen worden vertegenwoordigd door een vrij uitgebreide groep medicijnen die antibacteriële activiteit hebben tegen verschillende groepen pathogene micro-organismen. De lijst met medicijnen die verband houden met deze antibiotica is uitgebreid en bevat veel medicijnen die zeer effectief zijn.

Wat is de groep fluorochinolonen

In de externe omgeving komt een persoon dagelijks een groot aantal ziekteverwekkers tegen. Een aanzienlijk deel leeft direct van binnen, sommige zijn nuttig, andere veroorzaken onder bepaalde omstandigheden deze of gene ziekte.

Fluoroquinolonen worden vertegenwoordigd door een brede groep geneesmiddelen met een breed werkingsspectrum, vernietigen een verscheidenheid aan microben wanneer ze worden ingenomen. Het concept van fondsen is ontstaan ​​in de jaren 60. laatste eeuw. Sindsdien hebben wetenschappers veel onderzoek gedaan en veiligere medicijnen ontwikkeld dan die ongeveer 50 jaar geleden werden gebruikt..

Werkingsmechanisme

Fluoroquinolonen (de lijst met geneesmiddelen omvat middelen met verschillende mate van werkzaamheid) hebben een nadelig effect op grampositieve en gramnegatieve soorten bacteriën. Ze vernietigen snel Pseudomonas aeruginosa, stafylokokken en streptokokken. Er wordt een hoog rendement opgemerkt in de strijd tegen shigella, gonokokken en pneumokokken.

Bovendien mogen fluoroquinolonen worden gebruikt in de strijd tegen bacillen van verschillende soorten, chlamydia en tuberkelbacil. Het laatste type micro-organismen, medicijnen kunnen niet volledig worden vernietigd, maar worden gebruikt als een aanvullend element van een complexe therapie.

Het werkingsmechanisme van medicijnen is te wijten aan de opeenvolging van verschillende processen:

• Na penetratie in het lichaam worden de componenten van tabletten of andere doseringsvormen snel verdeeld over alle organen en systemen, dringen ze vrij door in verschillende cellen, wat een hoge efficiëntie garandeert.
• Verder zijn stoffen geconcentreerd op het gebied van ontsteking, waarna ze de synthese van DNA-moleculen onderdrukken in cellen die de ziekte veroorzaken.
• Bovendien verstoren fluoroquinolonen de metabolische processen daarin, wat leidt tot verstoring van het reproductieproces en verspreiding naar gezonde gebieden.
• Dankzij deze mechanismen vindt een vrij snelle dood van microben van verschillende typen plaats, het regeneratieproces begint.

Opgemerkt moet worden dat de actieve stoffen in de samenstelling van een of ander middel een uitgesproken effect hebben, juist vanwege de snelle penetratie in alle weefsels van het lichaam. Ze passeren gemakkelijk de placentabarrière, dus ze kunnen tijdens de zwangerschap gevaarlijk zijn voor vrouwen..

Het voordeel van geneesmiddelen in deze groep wordt ook als een hoge biologische beschikbaarheid beschouwd, omdat de maximale concentratie van actieve stoffen binnen 3 uur na inname wordt bereikt en lang blijft bestaan. Vanwege de langzame eliminatie na het einde van de antibioticakuur, neemt de activiteit van de geneesmiddelen geleidelijk af.

Classificatie: vier generaties

Tegenwoordig identificeren experts 4 generaties fluoroquinolonen. Elk van hen is effectief tegen verschillende groepen micro-organismen.

Niet-gefluoreerde chinolonen

Fluoroquinolonen (de lijst met geneesmiddelen is uitgebreid, u kunt in elk geval een geschikt middel kiezen) van de eerste generatie worden niet-gefluoreerd genoemd. Dit is de allereerste groep medicijnen, waaronder verschillende medicijnen die tegenwoordig worden gebruikt om patiënten te behandelen. De actieve componenten van elk product worden verkregen door verwerking van nalidixinezuur, oxolinezuur en pipemidinezuur.

Het zijn volledig synthetische drugs, maar ze hebben een vrij smal werkingsspectrum. Ze worden actief gebruikt bij de behandeling van ziekten van het urinewegstelsel, omdat ze onveranderd worden uitgescheiden en een uitgesproken therapeutisch effect hebben. Een ander voordeel van de medicijnen is de hoge concentratie in het bloed van de patiënt, evenals in sommige organen, bijvoorbeeld de blaas, darmen.

Niet-gefluoreerde chinolonen zijn echter bijna niet in staat om de cellen van de lever, longen en andere organen binnen te dringen, dus het toepassingsgebied is smal, in tegenstelling tot de middelen van de volgende generaties. Bovendien lokken ze veel nevenreacties uit, zelfs als ze correct worden gebruikt..

De volgende geneesmiddelen behoren tot de eerste generatie fluoroquinolonen: Nevigramon, Palin, Negram en anderen.

Gram-negatief

De tweede generatie antibiotica in deze groep wordt gramnegatief genoemd, omdat ze voornamelijk werkzaam zijn tegen grammicro-organismen. De studie en het onderzoek naar medicijnen duurde ongeveer 20 jaar, waarna het eerste antibioticum van deze generatie, norfloxacine, werd ontwikkeld..

Ze kregen het door een fluoratoom aan een specifiek molecuul te hechten. In tegenstelling tot niet-gefluoreerde antibiotica hebben gramnegatieve fluoroquinolonen het vermogen om snel in de cellen van bijna alle interne organen te dringen en zich daarin te concentreren. Dit zorgt voor een hoge efficiëntie en reactievermogen..

Een groot voordeel van gramnegatieve antibiotica is hun hoge activiteit tegen Staphylococcus aureus. Dit micro-organisme veroorzaakt tamelijk gevaarlijke ziekten en, indien onbehandeld, verslechtert de toestand van de patiënt, er is levensgevaar.

Het meest populaire lid van deze generatie is tegenwoordig ciprfloxacine. Het is zeer effectief bij het bestrijden van ziekten van de luchtwegen, de spijsvertering, de voortplanting en de urinewegen. Onder de nadelen kunnen uitgesproken bijwerkingen van het centrale zenuwstelsel en de spijsverteringsorganen worden onderscheiden.

Ademhaling

Fluoroquinolonen van 3 generaties werden respiratoir genoemd. De lijst met geneesmiddelen omvat Levofloxacin, Temafloxacin en anderen. Deze groep kreeg zijn naam vanwege de hoge effectiviteit van geneesmiddelen bij de behandeling van ziekten van de bovenste en onderste luchtwegen..

Veel micro-organismen die sinusitis, sinusitis, bronchitis en longontsteking veroorzaken, zijn zeer resistent tegen antibiotica uit de penicillinegroep. Enkele decennia geleden werden ze alleen massaal gebruikt voor de therapie van kinderen en volwassenen.

Maar met de komst van respiratoire fluoroquinolonen is het aantal sterfgevallen als gevolg van gevorderde longontsteking en bronchitis aanzienlijk afgenomen, aangezien ze zelfs die micro-organismen vernietigen die zeer resistent zijn tegen andere antibiotica. Medicijnen worden niet alleen gebruikt om aandoeningen van de luchtwegen te behandelen, maar ook om de symptomen van infectieziekten te elimineren..

De biologische beschikbaarheid van elk product van de derde generatie is bijna 100%, wat ook als een voordeel wordt beschouwd. Onder de nadelen is het de moeite waard om een ​​hoge concentratie te benadrukken, niet alleen in de aangetaste, maar ook in gezonde weefsels. Werkzame stoffen dringen zeer snel door in de cellen van organen, waardoor ze niet kunnen worden gebruikt voor de behandeling van zwangere en zogende vrouwen.

Ademhalings anti-anaëroob

Het werkingsmechanisme van respiratoire anti-anaërobe fluoroquinolonen is bijna hetzelfde als de geneesmiddelen die in de vorige generatie werden gepresenteerd. Ze zijn ook effectief tegen pneumokokken, stafylokokken en streptokokken, die resistent zijn tegen penicillines en zelfs macroliden..

Deze laatste worden beschouwd als een van de meest effectieve antibiotica, maar zelfs zij zijn niet altijd in staat om met bacteriën om te gaan..

Vanwege het brede werkingsspectrum en het snelle bereiken van het therapeutische effect, worden de medicijnen actief gebruikt bij de behandeling van bronchitis, otitis media, sinusitis. Ze zijn ook effectief voor sinusitis, longontsteking van verschillende ernst en zelfs een niet-vrijgegeven vorm van tuberculose..

Hoge biologische beschikbaarheid, die het absolute nadert, helpt om in korte tijd een therapeutisch resultaat te bereiken en met het gebruik van minimale doseringen van het medicijn.

De concentratie van grote doses werkzame stoffen in gezonde weefsels kan echter vergiftiging veroorzaken. Sommige medicijnen van deze generatie zijn nog niet zo lang geleden stopgezet en worden juist vanwege hun hoge toxiciteit niet bij de behandeling gebruikt..

Indicaties voor gebruik op het gebied van geneeskunde

De geneesmiddelen van de fluoroquinolongroep worden actief gebruikt op verschillende gebieden van de geneeskunde. In sommige gevallen worden ze gebruikt als de belangrijkste behandelingsmethode, in andere als hulpmiddel.

Gastro-enterologie

Zelfs de eerste generatie fluoroquinolonen werd actief gebruikt als de belangrijkste behandeling voor inflammatoire darmaandoeningen. De patiënt kan binnen enkele dagen van de acute symptomen van colitis, enteritis of enterocolitis afkomen. Het verloop van de behandeling duurde dan minimaal 2 weken, maar verbetering werd al na 4-5 dagen opgemerkt.

Naarmate de farmaceutische industrie vorderde, verschenen er meer verbeterde medicijnen en werd hun toepassingsgebied uitgebreid. Voor cholecystitis, bacteriële gastritis, maagzweer, fluoroquinolonen begonnen te worden gebruikt, wat hielp om de activiteit van pathogene microflora te onderdrukken.

Als belangrijkste behandelingsmethode worden geen medicijnen voorgeschreven, omdat er een hele reeks fondsen nodig is. Maar dankzij dergelijke antibiotica wordt het risico op complicaties geminimaliseerd..

Venereologie en gynaecologie

Chlamydia, mycoplasmose, gonorroe en enkele andere ziekten worden met succes behandeld met fluorochinolonen. Tegelijkertijd zijn antibiotica bijna altijd de enige behandelingsmethode, wat de kans op complicaties door het gebruik van meerdere geneesmiddelen van verschillende groepen tegelijk uitsluit..

In de gynaecologie worden medicijnen ook actief gebruikt voor endometritis, salpingitis, adnexitis. Bacteriële vaginitis reageert ook goed op fluoroquinolonen van de 2e en 3e generatie.

Dermatologie

Bij de behandeling van geïnfecteerde wonden, trofische ulcera en andere huidaandoeningen worden preparaten van de 2e, 3e en 4e generatie actief gebruikt. In de meeste gevallen worden ze plaatselijk voorgeschreven in de vorm van zalven en crèmes, omdat ze helpen om bacteriën direct in de laesie te vernietigen..

Bij uitgebreide verwondingen en infectie van laesies beslissen specialisten echter over de benoeming van systemische middelen in de vorm van tabletten of injecties. Wetenschappers konden lange tijd de tweede vorm niet krijgen, maar met zijn uiterlijk is de reikwijdte van het medicijn uitgebreid..

Otolaryngologie

Fluoroquinolonen (de lijst met geneesmiddelen is de afgelopen jaren toegenomen) 3 generaties worden actief gebruikt bij de behandeling van ziekten van de bovenste en onderste luchtwegen met een inflammatoir karakter. Dit komt door de hoge werkzaamheid van respiratoire antibiotica tegen pneumokokken, streptokokken, stafylokokken.

Opgemerkt moet worden dat bij de behandeling van bronchitis, sinusitis, sinusitis, geneesmiddelen uit de groep van penicillines vaak in de beginfase worden gebruikt. Na 7-10 dagen ineffectieve behandeling beslist de specialist over de benoeming van fluorochinolonen. Veel artsen hebben de afgelopen jaren deze groep medicijnen direct gebruikt, waardoor de behandelingsduur is verkort en complicaties kunnen worden voorkomen..

Oogheelkunde

Druppels en zalven met antibacteriële componenten uit de groep van fluorochinolonen worden actief gebruikt voor de preventie en behandeling van postoperatieve complicaties van het visuele apparaat..

Middelen van de 2e, 3e en 4e generatie zijn zeer effectief in de strijd tegen keratitis, bacteriële conjunctivitis. Tegelijkertijd zijn medicijnen niet verslavend, veroorzaken ze zelden complicaties en helpen ze bijna altijd om de ziekte volledig te genezen.

Longziekten

Voor longaandoeningen schrijven longartsen vaak fluoroquinolonen voor, vooral de 2e en 3e generatie. Het zijn deze fondsen die pneumokokken, streptokokken, stafylokokken snel vernietigen, soms helpen ze de activiteit van de tuberkelbacil te onderdrukken.

Fluoroquinolonen van de derde generatie, zoals levofloxacine, worden gebruikt in de longologie.

Vanwege hun effectiviteit kunnen fluorochinolonen worden gebruikt bij de complexe behandeling van acute en chronische tuberculose. Als de belangrijkste methode worden ze gebruikt om de symptomen van bronchitis, sinusitis, sinusitis van verschillende ernst te elimineren.

Urologie en nefrologie

In de urologische praktijk gebruiken specialisten ook antibiotica van deze groep. De eerste generatie niet-gefluoreerde chinolonen is geschikt voor de behandeling van cystitis, urethritis bij mannen en vrouwen. Deze medicijnen zijn geconcentreerd in de organen van het urinestelsel, wat helpt om snel een therapeutisch effect te bereiken..

Voor pyelonefritis, glomerulonefritis, kanaalontsteking of andere nieraandoeningen kunnen nefrologen fluoroquinolonen gebruiken als pillen of injecties.

Fluoroquinolon-antibiotica

Fluoroquinolonen hebben een vrij grote lijst met medicijnen. Elke generatie heeft echter een of meer van de meest gebruikte producten..

Dergelijke middelen worden vrij vaak gebruikt. Er zijn echter nog andere geneesmiddelen in de groep die zeer effectief zijn. In elk geval selecteert een specialist het benodigde medicijn.

Mogelijke bijwerkingen

Bij gebruik van fluorochinolonen van welke generatie dan ook, kunnen negatieve reacties optreden. Meestal doen zich complicaties voor wanneer instructies worden overtreden, maar ze kunnen ook onder andere omstandigheden optreden..

De meest voorkomende bijwerkingen zijn:

• Slaapstoornissen (slapeloosheid of sufheid).
• Zich niet concentreren op een onderwerp.
• Verminderde prestaties, zwakte, vermoeidheid.
• Verlies van eetlust, misselijkheid en braken die geen verlichting bieden.
• Pijn in de maag, darmkoliek.
• Regelmatige dunne ontlasting, verhoogde gasproductie.
• Jeuk en irritatie van de huid, het verschijnen van blaren gevuld met een heldere of troebele vloeistof.
• Verhoogde speekselvloed, tranenvloed.
• Apathie, depressie.
• Hoofdpijn, duizeligheid.

Quincke's oedeem wordt beschouwd als de meest ernstige complicatie van langdurige ongecontroleerde inname van antibiotica van deze groep. In dit geval ontwikkelt de patiënt niet alleen allergiesymptomen, maar ook zwelling van de slijmvliezen in de keel, wat tot verstikking kan leiden. Om dergelijke complicaties te voorkomen, wordt aanbevolen om, als er complicaties optreden, onmiddellijk te stoppen met het gebruik en een specialist te raadplegen..

Speciale instructies voor toelating

Het wordt aanbevolen om medicijnen alleen in te nemen na onderzoek en identificatie van de ware oorzaak van de ziekte.

Deskundigen staan ​​erop enkele regels in acht te nemen die het behandelingsproces vergemakkelijken en het risico op complicaties minimaliseren:

• Het is noodzakelijk om medicijnen strikt volgens het schema en in de door de arts voorgeschreven dosering in te nemen. Het overschrijden of verlagen van de dosis kan de algemene toestand verergeren.
• U dient zich strikt te houden aan de aanbevelingen van de arts en de kuur niet zelf te verlengen.
• Het is ook verboden om eerder te stoppen met het innemen dan de uitgerekende datum, aangezien het antibioticum mogelijk niet alle microben vernietigt, maar als het opnieuw wordt benoemd, zal het niet effectief zijn..
• De tabletten dienen na de maaltijd te worden ingenomen om bijwerkingen van maag en darmen tot een minimum te beperken.
• Het wordt aanbevolen om de antibioticakuur te combineren met het nemen van medicijnen om de darmmicroflora te normaliseren. Linex of Bifiform is hiervoor geschikt..
• Het wordt sterk aanbevolen om tijdens de behandeling geen alcohol te drinken. Na het einde van de kuur is het de moeite waard om hier nog 2 weken aan te houden, waardoor de belasting van de levercellen wordt verminderd.
• Wanneer u externe vormen van het medicijn gebruikt, moet u eerst uw gevoeligheid voor het medicijn controleren. De duur van de cursus mag, net als bij het gebruik van andere vormen, de aanbevolen duur niet overschrijden.
• Als de behandeling gedurende 10 dagen geen effect heeft of als de toestand verergert, moet u een arts raadplegen. Misschien is het medicijn niet geschikt voor de patiënt en is een ander medicijn nodig.

Als de patiënt al medicatie heeft ingenomen en deze als effectief beschouwt, staan ​​artsen geen herhaalde behandeling toe zonder voorafgaand onderzoek. De beslissing om medicijnen voor kinderen voor te schrijven, wordt pas door de kinderarts genomen na onderzoek van het kind.

Effectieve breedspectrumantibiotica, fluorochinolonen, kunnen veel ziekten snel behandelen. De lijst met medicijnen wordt jaarlijks bijgewerkt, zodat u voor elke patiënt de juiste remedie kunt kiezen.

Artikelontwerp: Oleg Lozinsky

Fluoroquinolonen video

Fluoroquinolonen - werkingsmechanismen en resistentie:

Kenmerken van fluoroquinolonen: lijst met geneesmiddelen en alle generaties

De eerste geneesmiddelen van de fluoroquinolongroep, voornamelijk nalidixinezuur, werden jarenlang alleen gebruikt voor urineweginfecties. Maar na het ontvangen van fluorochinolonen werd duidelijk dat ze van groot belang kunnen zijn bij de behandeling van systemische bacteriële infecties. Fluoroquinolonen zijn de laatste jaren de meest dynamisch ontwikkelende groep antibiotica..

Fluoroquinolonen zijn onderverdeeld in vier generaties. Chinolonen van de tweede generatie (ciprofloxacine, norfloxacine, enz.) Worden het meest gebruikt in de klinische praktijk; daarom hebben niet-gefluoreerde chinolonen zoals oxolinezuur en pipemidinezuur hun waarde verloren..

Classificatie en generaties van fluoroquinolon-antibiotica

Er zijn 4 generaties fluoroquinolon-antibiotica.

Eerste generatie - niet-gefluoreerd

• Nalidixinezuur.
• Oxolinezuur.
• Pipemidic zuur.

Tweede generatie - "gram-negatief"

• Ciprofloxacine.
• Norfloxacine.
• Ofloxacine.
• Pefloxacine.
• Lomefloxacine.

Derde generatie - "respiratoir"

• Sparfloxacine.
• Levofloxacine.

De vierde generatie - "respiratoir" + "anti-anaëroob"

• Moxifloxacine.

Algemene kenmerken van fluoroquinolonen

De medicijnen van de tweede groep hebben een aantal belangrijke voordelen ten opzichte van de eerste generatie fluorochinolonen..

Farmacodynamiek:

Ze hebben een breder scala aan activiteiten, waaronder:

• stafylokokken (inclusief PRSA);
• gramnegatieve kokken (gonococcus, meningococcus, M. catarrhalis);
• gram-positieve bacillen (listeria, corynebacteria, anthrax pathogenen);
• gramnegatieve bacillen van de Enterobacteriaceae-familie, waaronder multiresistente bacillen (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa en Campylobacter.
• sommige geneesmiddelen (ciprofloxacine, ofloxacine, lomefloxacine, enz.) zijn actief tegen M. tuberculosis;
• inwerken op sommige intracellulaire micro-organismen (legionella).

Een ander voordeel van fluorochinolonen van de tweede generatie is dat ze:

• hoge concentraties in bloed en weefsels creëren bij orale inname, en de biologische beschikbaarheid is niet afhankelijk van het tijdstip van voedselinname;
• goed doordringen in verschillende organen en weefsels: longen, nieren, prostaat;
• hebben een lange halfwaardetijd, worden 1-2 keer per dag voorgeschreven.

Draagbaarheid:

• GI- en CZS-bijwerkingen van tweede generatie fluoroquinolonen komen minder vaak voor;
• Bij nierfalen kunnen fluoroquinolonen van de tweede generatie worden gebruikt.

Microbiologische kenmerken van fluoroquinolonen van de tweede generatie:

1. de meeste streptokokken (inclusief pneumokokken), enterokokken, chlamydia, mycoplasma zijn ongevoelig;
2. werk niet op spirocheten, listeria en de meeste anaëroben.

Microbiologische kenmerken van chinolonen van de derde generatie:

• een hogere activiteit hebben tegen pneumokokken (inclusief penicilline-resistente) en atypische pathogenen (chlamydia, mycoplasma).

Microbiologische kenmerken van quinolonen van de vierde generatie:

• in termen van antipneumokokkenactiviteit en actie op atypische pathogenen, overtreffen ze de chinolonen van vorige generaties;
• een hoge activiteit hebben tegen niet-sporenvormende anaëroben (B.fragilis, enz.), waardoor ze kunnen worden gebruikt voor intra-abdominale en bekkeninfecties in de vorm van monotherapie.

Bijwerkingen van fluoroquinolonen

Bijwerkingen van fluorochinolonen (klasse-effecten):

• remming van de ontwikkeling van kraakbeenweefsel bij onvolgroeide dieren, daarom gecontra-indiceerd voor drachtige en zogende moeders; bij kinderen kunnen ze alleen worden gebruikt voor speciale indicaties;
• in zeldzame gevallen kan tendinitis optreden (ontsteking van de pezen, vooral de achillespees), die bij lichamelijke inspanning kan leiden tot scheuren;
• verlenging van het QT-interval op het elektrocardiogram, wat de ontwikkeling van ventriculaire aritmieën kan veroorzaken;
• fotodermatitis.

Geneesmiddelinteracties van fluorochinolonen met andere geneesmiddelen

• De opname van fluorochinolonen in het maagdarmkanaal verslechtert sterk bij gelijktijdige toediening van antacida, sucralfaat, preparaten die kationen van Ca, Mg, Al, Fe, Zn bevatten.
• Fluoroquinolonen (vooral ciprofloxacine, norfloxacine en pefloxacine) kunnen het metabolisme van theofylline in de lever remmen en de concentratie ervan in het bloed verhogen..
• In combinatie met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen neemt het risico op neurotoxiciteit toe, tot aan de ontwikkeling van aanvallen.

Kenmerken van fluoroquinolonpreparaten van de eerste generatie

Nalidixinezuur (Nevigramon, Negram)

Antibacterieel spectrum

• Gram-negatieve bacillen: E. coli, shigella, salmonella, protea, klebsiella.
• Pseudomonas aeruginosa, grampositieve kokken en anaëroben resistent.

Het wordt goed opgenomen in het maagdarmkanaal, vooral op een lege maag, maar het wordt slechter verdragen. Hoge concentraties worden alleen in de urine gegenereerd. Bij een alkalische urinereactie wordt het antimicrobiële effect versterkt. De halfwaardetijd is van 1-1,5 uur.

Bijwerkingen

• Dyspeptische stoornissen.
• Cytopenieën.
• Hemolytische anemie (zeldzaam).
• Excitatie van het centrale zenuwstelsel (verlaging van de aanvalsdrempel).
• Cholestasis.

Geneesmiddelinteracties

Fluoroquinolonen van de eerste generatie kunnen niet worden gecombineerd met nitrofuranen, omdat het effect sterk wordt verminderd.

Indicaties voor het gebruik van fluorochinolonen van de eerste generatie

1. Urineweginfecties bij kinderen: voornamelijk blaasontsteking, therapie tegen terugval van chronische pyelonefritis.
2. Shigellose bij kinderen.

Bij volwassenen met deze ziekten is het beter om fluorochinolonen te gebruiken..

Waarschuwing

Vanwege het feit dat een lage concentratie van het medicijn in het nierweefsel wordt gecreëerd, wordt het niet aanbevolen om het te gebruiken bij acute pyelonefritis.

Contra-indicaties voor het gebruik van fluorochinolonen van de eerste generatie

• Nierfalen.

Wijze van toepassing

Binnen - 0,5-1,0 g elke 6 uur na de maaltijd.

Kinderen ouder dan 3 maanden

Binnen - 55 mg per 1 kg lichaamsgewicht van het kind per dag in 4 doses na de maaltijd.

Vormen van medicijnafgifte

Verkrijgbaar in tabletten en capsules van 0,5 g.

Fluoroquinolonpreparaten van de tweede generatie

Ciprofloxacine (Tsiprobay, Tsiprinol, Tsiprolet)

Het is de "gouden standaard" onder de fluoroquinolonen. Het wordt goed geabsorbeerd in het maagdarmkanaal, de biologische beschikbaarheid is maximaal 80%. De halfwaardetijd is 4-6 uur.

Spectrum van antibacteriële activiteit van ciprofloxacine

• Stafylokokken (inclusief PRSA).
• Gram-negatieve kokken (gonococcus, meningococcus, M. catarrhalis).
• Gram-positieve bacillen (listeria, corynebacterium, anthrax pathogenen).
• Gram-negatieve bacillen van de Enterobacteriaceae-familie, waaronder multiresistente bacillen (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa en Campylobacter.
• Bepaalde geneesmiddelen (ciprofloxacine, ofloxacine, lomefloxacine, enz.) Zijn actief tegen M. tuberculosis;
• Werkt in op sommige intracellulaire micro-organismen (legionella).

Indicaties voor het gebruik van ciprofloxacine

1. Infecties van de onderste luchtwegen (verergering van chronische bronchitis, nosocomiale pneumonie).
2. Urineweginfecties.
3. Prostatitis.
4. Intra-abdominale en bekkeninfecties (in combinatie met anti-anaërobe geneesmiddelen).
5. Intestinale infecties (shigellose, salmonellose).
6. Ernstige infecties van de huid, weke delen, botten, gewrichten.
7. Sepsis.
8. Gonorroe.
9. Tuberculose (tweedelijnsgeneesmiddel).
10. Anthrax (behandeling en preventie).

Wijze van toepassing

Binnen - 0,5-0,75 g elke 12 uur, ongeacht voedsel; met MEP-infecties - 0,25-0,5 g elke 12 uur; met acute gonorroe - 0,5 g eenmaal.

Intraveneus infuus, 0,4-0,6 g om de 12 uur (kan niet in een straal worden geïnjecteerd).

Voor de behandeling van miltvuur - 0,4 g elke 12 uur, intraveneus; ter preventie - 0,5 g elke 12 uur oraal gedurende 1-2 maanden.

Binnen - 10-15 mg / kg per dag in 2 doses (niet meer dan 1,5 g per dag), ongeacht voedsel; intraveneuze infusie - 7,5-10 mg / kg per dag in 2 toedieningen (niet meer dan 800 mg per dag).

Voor de preventie van miltvuur - 10-15 mg / kg per dag in 2 doses gedurende 1-2 maanden.

Vormen van medicijnafgifte

Verkrijgbaar in tabletten van 0,25 g, 0,5 g en 0,75 g; injectieflacons (ampullen) met een oplossing voor infusie van 0,2 g en 0,4 g en oogdruppels 0,3%.

Norfloxacine (Nolitsin)

In tegenstelling tot andere fluoroquinolonen, creëert het alleen hoge concentraties in het maagdarmkanaal, maar ook in de urinewegen. De biologische beschikbaarheid is tot 70%. Halfwaardetijd - 3-4 uur.

Antibacterieel spectrum

• Stafylokokken (inclusief PRSA).
• Gram-negatieve kokken (gonococcus, meningococcus, M. catarrhalis).
• Gram-positieve bacillen (listeria, corynebacterium, anthrax pathogenen).
• Gram-negatieve bacillen van de Enterobacteriaceae-familie, waaronder multiresistente bacillen (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa en Campylobacter.
• Werkt in op sommige intracellulaire micro-organismen (legionella).

Indicaties voor het gebruik van norfloxacine

1. Urineweginfecties.
2. Prostatitis.
3. Intestinale infecties (shigellose, salmonellose).
4. Gonorroe.

Wijze van toepassing

Binnen - 0,4 g elke 12 uur, met acute gonorroe - eenmaal 0,8 g.

Binnen - 10 mg per 1 kg lichaamsgewicht per dag in 2 verdeelde doses.

Norfloxacine wordt 1 uur vóór de maaltijd of 2 uur na de maaltijd voorgeschreven.

Formulieren vrijgeven

Verkrijgbaar in tabletten van 0,4 g en 0,8 g en in de vorm van oogdruppels ("Normax") 0,3%.

Ofloxacine (Tarivid, Ofloxin)

Het meest actief onder de tweede generatie chinolonen tegen pneumokokken en chlamydia.

Slecht effect op P. aeruginosa dan ciprofloxacine. Bijna volledig geabsorbeerd in het maagdarmkanaal, varieert de biologische beschikbaarheid van 95-100%. Halfwaardetijd - 5-7 uur.

Werkingsspectrum van ofloxacine

• Stafylokokken (inclusief PRSA).
• Gram-negatieve kokken (gonococcus, meningococcus, M. catarrhalis).
• Gram-positieve bacillen (listeria, corynebacterium, anthrax pathogenen).
• Gram-negatieve bacillen van de Enterobacteriaceae-familie, waaronder multiresistente bacillen (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa en Campylobacter.
• Ofloxacine is actief tegen M. tuberculosis;
• Werkt in op sommige intracellulaire micro-organismen (legionella).

Indicaties voor het gebruik van ofloxacine

1. Infecties van de onderste luchtwegen (verergering van chronische bronchitis, nosocomiale pneumonie).
2. Urineweginfecties.
3. Prostatitis.
4. Intra-abdominale en bekkeninfecties (in combinatie met anti-anaërobe geneesmiddelen).
5. Intestinale infecties (shigellose, salmonellose).
6. Ernstige infecties van de huid, weke delen, botten, gewrichten.
7. Gonorroe.
8. Tuberculose (tweedelijnsgeneesmiddel).

Wijze van toepassing

0,4 g om de 12 uur via de mond, ongeacht voedsel of intraveneuze infusie.

Voor urineweginfecties - 0,2 g elke 12 uur. Bij acute gonorroe - eenmaal 0,4 g. Voor de behandeling van miltvuur - 0,4 g elke 12 uur intraveneus, ter preventie - 0,4 g elke 12 uur oraal gedurende 1-2 maanden.

Binnen - 7,5 mg per 1 kg lichaamsgewicht per dag in 2 doses ongeacht voedsel, intraveneuze infusie - 5 mg per kg lichaamsgewicht per dag in 2 toedieningen.

Formulieren vrijgeven

Verkrijgbaar in tabletten van 0,2 g en injectieflacons van 0,2 g met infuusoplossing.

Pefloxacine (Abaktal)

Het werkingsspectrum is enigszins inferieur aan ciprofloxacine en ofloxacine.

Bijna 100% geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. Beter dan andere fluorochinolonen dringt het door in de BBB. De halfwaardetijd is tussen 9-13 uur. Kan peesontsteking vaker veroorzaken dan andere fluorochinolonen.

Activiteitsspectrum van pefloxacine (abactal)

• Stafylokokken (inclusief PRSA).
• Gram-negatieve kokken (gonococcus, meningococcus, M. catarrhalis).
• Gram-positieve bacillen (listeria, corynebacterium, anthrax pathogenen).
• Gram-negatieve bacillen van de Enterobacteriaceae-familie, waaronder multiresistente bacillen (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa en Campylobacter.
• Werkt in op sommige intracellulaire micro-organismen (legionella).

Indicaties voor het gebruik van pefloxacine (abactal)

1. Infecties van de onderste luchtwegen (verergering van chronische bronchitis, nosocomiale pneumonie).
2. Urineweginfecties.
3. Prostatitis.
4. Intra-abdominale en bekkeninfecties (in combinatie met anti-anaërobe geneesmiddelen).
5. Intestinale infecties (shigellose, salmonellose).
6. Ernstige infecties van de huid, weke delen, botten, gewrichten.
7. Secundaire bacteriële meningitis bij neurochirurgie.
8. Gonorroe.

Wijze van toepassing

De eerste dosis is 0,8 g, daarna 0,4 g elke 12 uur binnen, ongeacht voedsel of intraveneus (slechts 5% glucose); voor urineweginfecties - 0,4 g elke 24 uur; met acute gonorroe - eenmaal 0,8 g.

Formulieren vrijgeven

Verkrijgbaar in tabletten van 0,4 g en ampullen met een oplossing die 0,4 g pefloxacine bevat.

Lomefloxacine (Maxaquin)

Lomefloxacine (Maxaquin) heeft minder antimicrobiële activiteit dan andere fluoroquinolonen, vooral tegen pneumokokken.

Werkt niet op P. aeruginosa. Heeft een hoge orale biologische beschikbaarheid (ongeveer 100%). De halfwaardetijd is 7-8 uur. Het wordt iets slechter verdragen dan andere fluorochinolonen. In het bijzonder is de kans groter dat het lichtgevoeligheid veroorzaakt.

Activiteitsspectrum van lomefloxacine (maxaquine)

• Stafylokokken (inclusief PRSA).
• Gram-negatieve kokken (gonococcus, meningococcus, M. catarrhalis).
• Gram-positieve bacillen (listeria, corynebacterium, anthrax pathogenen).
• Gram-negatieve bacillen van de Enterobacteriaceae-familie, waaronder multiresistente bacillen (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa en Campylobacter.
• Lomefloxacine is actief tegen M. tuberculosis;
• Werkt in op sommige intracellulaire micro-organismen (legionella).

Indicaties voor het gebruik van Lomefloxacine (Maxaquine)

1. Lagere luchtweginfecties (verergering van chronische bronchitis, niet-pneumokokken etiologie).
2. Urineweginfecties.

In Rusland wordt Lomefloxacine (Maxaquin) gebruikt bij de complexe therapie van tuberculose, maar er zijn geen gecontroleerde klinische onderzoeken uitgevoerd.

Wijze van toepassing

Binnen - 0,4-0,8 g per dag in één keer, ongeacht voedsel.

Formulieren vrijgeven

Verkrijgbaar in tabletten van 0,4 g en oogdruppels.

Kenmerken van fluoroquinolonpreparaten van de derde generatie

Levofloxacine (Tavanic)

Levofloxacine is de linksdraaiende isomeer van ofloxacine. Is de belangrijkste vertegenwoordiger van de fluorochinolonen van de derde generatie - de zogenaamde 'respiratoire' chinolonen, waarvan de onderscheidende eigenschap hoger is dan die van de fluoroquinolonen van de tweede generatie, activiteit tegen pneumokokken (inclusief penicilline-resistente stammen), mycoplasma en chlamydia.

Heeft een hoge orale biologische beschikbaarheid - ongeveer 100%. De halfwaardetijd is 6-8 uur.

Activiteitsspectrum van levofloxacine (tavanica)

• Stafylokokken (inclusief PRSA).
• Gram-negatieve kokken (gonococcus, meningococcus, M. catarrhalis.;
• Gram-positieve bacillen (listeria, corynebacterium, anthrax pathogenen).
• Gram-negatieve bacillen van de Enterobacteriaceae-familie, waaronder multiresistente bacillen (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa en Campylobacter.
• Werkt in op sommige intracellulaire micro-organismen (legionella).

Indicaties voor levofloxacine (tavanica)

1. Infecties van de bovenste luchtwegen (acute sinusitis).
2. Lagere luchtweginfecties (verergering van chronische bronchitis, buiten het ziekenhuis opgelopen pneumonie).
3. Urineweginfecties.
4. Infecties van huid en weke delen.
5. Anthrax (behandeling en preventie).

Wijze van toepassing

Binnen en intraveneus (langzaam) - 0,5 g eenmaal daags, ongeacht voedsel; voor acute cystitis - 0,25 g eenmaal daags gedurende 3 dagen. Voor de behandeling van miltvuur - 0,5 g elke 12 uur intraveneus, ter preventie - 0,5 g elke 12 uur oraal gedurende 1-2 maanden.

Formulieren vrijgeven

Verkrijgbaar in tabletten van 0,25 g en 0,5 g en in injectieflacons met een oplossing voor infusie van 0,5 g.

Kenmerken van fluoroquinolonpreparaten van de vierde generatie

Moxifloxacine (Avelox)

Vierde generatie fluorochinolonen, moxifloxacine overtreft tweede generatie fluorochinolonen wat betreft activiteit tegen pneumokokken (inclusief stammen die resistent zijn tegen penicilline en macroliden) en atypische pathogenen (chlamydia, mycoplasma).

In tegenstelling tot alle andere fluorochinolonen, werkt het goed tegen niet-sporenvormende anaëroben, waaronder B.fragilis.

Moxifloxacine is iets inferieur aan ciprofloxacine wat betreft activiteit tegen gramnegatieve bacteriën van de Enterobacteriaceae-familie en Pseudomonas aeruginosa.

Orale biologische beschikbaarheid tot 90%. De halfwaardetijd is 12-13 uur.

Activiteitsspectrum van moxifloxacine (avelox)

• Stafylokokken (inclusief PRSA).
• Gram-negatieve kokken (gonococcus, meningococcus, M. catarrhalis.;
• Gram-positieve bacillen (listeria, corynebacterium, anthrax pathogenen).
• In mindere mate werkt het in op gramnegatieve bacillen van de Enterobacteriaceae-familie, waaronder multiresistente (E. coli, salmonella, shigella, protea, enterobacteriën, klebsiella, serrata, providence, citrobacter, morganella), P. aeruginosa, evenals campylobacter.
• Werkt goed tegen niet-sporenvormende anaëroben, waaronder B.fragilis.
• Werkt in op sommige intracellulaire micro-organismen (legionella).

Indicaties voor moxifloxacine (avelox)

1. Infecties van de bovenste luchtwegen (acute sinusitis).
2. Lagere luchtweginfecties (verergering van chronische bronchitis, buiten het ziekenhuis opgelopen pneumonie).
3. Infecties van huid en weke delen.

Wijze van toepassing

Binnen - 0,4 g eenmaal per dag, ongeacht voedselinname.