Farmacologische groep - Cefalosporines

Subgroepgeneesmiddelen zijn uitgesloten. Inschakelen

Omschrijving

Cefalosporines zijn antibiotica waarvan de chemische structuur is gebaseerd op 7-aminocephalosporinezuur. De belangrijkste kenmerken van cefalosporines zijn een breed werkingsspectrum, hoge bacteriedodende werking, relatief hoge resistentie tegen bètalactamasen in vergelijking met penicillines.

Volgens het spectrum van antimicrobiële activiteit en gevoeligheid voor bèta-lactamasen worden cefalosporines van de generaties I, II, III en IV onderscheiden. De cefalosporines van de eerste generatie (smal spectrum) omvatten cefazoline, cefalothin, cephalexin, enz.; Cefalosporines van de tweede generatie (werken op grampositieve en sommige gramnegatieve bacteriën) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor, enz.; Cefalosporines van de derde generatie (breed assortiment) - cefixime, cefotaxime, ceftriaxon, ceftazidime, cefoperazon, ceftibuten, enz.; IV-generatie - cefepime, cefpirome.

Alle cefalosporines hebben een hoge chemotherapeutische activiteit. Het belangrijkste kenmerk van de eerste generatie cefalosporines is hun hoge antistafylokokkenactiviteit, ook tegen penicillinase-vormende (beta-lactamase-vormende), benzylpenicilline-resistente stammen, tegen alle soorten streptokokken (behalve enterokokken), gonokokken. Cefalosporines van de tweede generatie hebben ook een hoge antistafylokokkenactiviteit, ook tegen penicilline-resistente stammen. Ze zijn zeer actief tegen Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cefalosporines van de derde generatie hebben een breder werkingsspectrum dan cefalosporines van de eerste en tweede generatie, en meer activiteit tegen gramnegatieve bacteriën. Generatie IV cefalosporines hebben speciale verschillen. Net als cefalosporines van de tweede en derde generatie zijn ze resistent tegen plasmide bèta-lactamasen van gramnegatieve bacteriën, maar bovendien zijn ze resistent tegen de werking van chromosomale bètalactamasen en vertonen ze, in tegenstelling tot andere cefalosporines, een hoge activiteit tegen bijna alle anaërobe bacteriën, evenals tegen bacteroïden. Met betrekking tot grampositieve micro-organismen zijn ze iets minder actief dan de cefalosporines van de eerste generatie en overschrijden ze de activiteit van de cefalosporines van de derde generatie op gramnegatieve micro-organismen niet, maar ze zijn resistent tegen bètalactamasen en zeer effectief tegen anaëroben..

Cefalosporines hebben bacteriedodende eigenschappen en veroorzaken cellysis. Het mechanisme van dit effect houdt verband met schade aan het celmembraan van delende bacteriën, vanwege de specifieke remming van de enzymen ervan..

Er is een aantal gecombineerde preparaten gemaakt die penicillines en cefalosporines bevatten in combinatie met bèta-lactamaseremmers (clavulaanzuur, sulbactam, tazobactam)..

Cefalosporines - kenmerken en classificatie van antibiotica

Voor ziekten veroorzaakt door pathogene micro-organismen, bacteriën, worden speciale antibacteriële geneesmiddelen gebruikt. Een van de klassen antibiotica zijn cefalosporines. Dit is een grote groep medicijnen die gericht zijn op het vernietigen van de cellulaire structuur van bacteriën en hun dood. Bekijk de classificatie van medicijnen, hun gebruikskenmerken.

Antibiotica van de cefalosporinegroep

Cefalosporines behoren tot de groep van β-lactam-antibiotica, in de chemische structuur waarvan 7-aminocefalosporinezuur is geïsoleerd. In vergelijking met penicillines vertonen deze medicijnen een hogere resistentie tegen β-lactamasen - enzymen die worden geproduceerd door micro-organismen. De eerste generatie antibiotica heeft geen volledige resistentie tegen enzymen, vertonen geen hoge resistentie tegen plasmide lactasen, daarom worden ze vernietigd door enzymen van gramnegatieve bacteriën.

Voor de stabiliteit van antibacteriële geneesmiddelen, waarbij het spectrum van bacteriedodende werking wordt uitgebreid met betrekking tot enterokokken en listeria, zijn er talloze synthetische derivaten gemaakt. Ook worden gecombineerde preparaten op basis van cefalosporines geïsoleerd, waar ze worden gecombineerd met remmers van destructieve enzymen, bijvoorbeeld Sulperazon.

Farmacokinetiek en kenmerken van cefalosporines

Er zijn parenterale en orale cefalosporines. Beide soorten hebben een bacteriedodend effect, dat zich manifesteert in schade aan de celwanden van bacteriën, onderdrukking van de synthese van de peptidoglycaanlaag. De medicijnen leiden tot de dood van micro-organismen en de afgifte van autolytische enzymen. Slechts een van de actieve componenten van deze serie wordt geabsorbeerd in het maagdarmkanaal - cephalexin. De rest van de antibiotica wordt niet opgenomen, maar leidt tot ernstige irritatie van de slijmvliezen.

Cephalexin wordt snel geabsorbeerd en bereikt zijn maximale concentratie in het bloed en de longen na een half uur bij pasgeborenen en na anderhalf uur bij volwassen patiënten. Bij parenterale toediening is het niveau van de actieve component hoger, dus de concentratie bereikt na een half uur een maximum. De werkzame stoffen binden zich voor 10-90% aan bloedplasma-eiwitten, dringen door in weefsels en hebben een verschillende biologische beschikbaarheid.

Cefalosporinegeneesmiddelen van de eerste en tweede generatie passeren de bloed-hersenbarrière zwak, zodat ze niet kunnen worden ingenomen met meningitis vanwege synergisme. De eliminatie van actieve componenten vindt plaats via de nieren. In het geval van disfunctie van deze organen, is er een vertraging in de eliminatie van geneesmiddelen tot 10-72 uur. Bij herhaalde toediening van medicijnen is cumulatie mogelijk, wat leidt tot intoxicatie.

Classificatie van cefalosporines

Volgens de toedieningswijze zijn antibiotica onderverdeeld in enteraal en parenteraal. Volgens hun structuur, werkingsspectrum en de mate van resistentie tegen bèta-lactamasen zijn cefalosporines onderverdeeld in vijf groepen:

  1. Eerste generatie: cefaloridine, cefalothin, cephalexin, cefazolin, cefadroxil.
  2. Ten tweede: cefuroxim, cefmetazol, cefoxitine, cefamandol, cefotiam.
  3. Ten derde: cefotaxim, cefoperazon, ceftriaxon, ceftizoxim, cefixime, ceftazidim.
  4. Ten vierde: cefpirome, cefepime.
  5. Ten vijfde: ceftobiprol, ceftaroline, ceftolosan.

1e generatie cefalosporines

Antibiotica van de eerste generatie worden gebruikt bij operaties om complicaties te voorkomen die optreden na en tijdens operaties of ingrepen. Het gebruik ervan is gerechtvaardigd bij ontstekingsprocessen van de huid en zachte weefsels. Geneesmiddelen zijn niet effectief voor laesies van de urinewegen en de bovenste luchtwegen. Ze zijn actief bij de behandeling van ziekten veroorzaakt door streptokokken, stafylokokken, gonococcen, hebben een goede biologische beschikbaarheid, maar creëren geen maximale plasmaconcentraties.

De bekendste agenten uit de groep zijn Cefamezin en Kefzol. Ze bevatten cefazoline, dat snel naar het getroffen gebied gaat. Regelmatige cefalosporinespiegels worden bereikt met herhaalde parenterale toediening om de acht uur. Indicaties voor het gebruik van medicijnen zijn schade aan gewrichten, botten, huid. Tegenwoordig zijn medicijnen niet zo populair omdat er modernere medicijnen zijn ontwikkeld voor de behandeling van intra-abdominale infecties..

  • Een melodie uitschakelen in plaats van een kiestoon op MTS
  • Oorbehandeling met boorzuur
  • Dieet Havermoutkoekjes

Tweede generatie

2e generatie cefalosporines zijn effectief tegen buiten het ziekenhuis opgelopen pneumonie in combinatie met macroliden en zijn een alternatief voor door remmers gesubstitueerde penicillines. Populaire geneesmiddelen in deze categorie zijn onder meer cefuroxim en cefoxitine, die worden aanbevolen voor de behandeling van otitis media, acute sinusitis, maar niet voor de behandeling van laesies van het zenuwstelsel en de hersenvliezen..

Geneesmiddelen zijn geïndiceerd voor preoperatieve antibioticaprofylaxe en medische ondersteuning van chirurgische ingrepen. Ze worden gebruikt om niet-ernstige ontstekingsziekten van de huid en weke delen te behandelen, en worden in complex gebruikt als therapie voor urineweginfecties. Een ander medicijn, Cefaclor, is effectief bij de behandeling van bot- en gewrichtsontsteking. Medicijnen Kimacef en Zinacef zijn actief tegen gramnegatieve eiwitten, Klebsiella, streptokokken, stafylokokken. Suspensie Zeklor kan worden gebruikt door kinderen, het heeft een aangename smaak.

Derde generatie

Cefalosporines van 3 generaties zijn geïndiceerd voor de behandeling van meningitis van bacteriële aard, gonorroe, infectieziekten van de onderste luchtwegen, darminfecties, ontsteking van de galwegen en shigellose. De medicijnen overwinnen de bloed-hersenbarrière goed, worden gebruikt voor inflammatoire laesies van het zenuwstelsel, chronische ontstekingen.

De groepsgeneesmiddelen zijn onder meer Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxon, Cefoperazon. Ze zijn geschikt voor patiënten met nierinsufficiëntie. Cefoperazon is het enige door remmers gesubstitueerde middel, het bevat bèta-lactamase sulbactam. Het is effectief bij anaërobe processen, ziekten van het bekken en de buikholte.

Antibiotica van deze generatie worden gecombineerd met metronidazol voor de behandeling van bekkeninfecties, sepsis, infecties van botten, huid, onderhuids vet. Ze kunnen worden voorgeschreven voor neutropenische koorts. Voor meer efficiëntie worden cefalosporines van de derde generatie voorgeschreven in combinatie met aminoglycosiden van de tweede en derde generatie. Niet geschikt voor neonatale therapie.

Vierde generatie

Cefalosporines van de 4e generatie onderscheiden zich door een hoge mate van resistentie, zijn effectiever tegen grampositieve kokken, enterokokken, enterobacteriën, Pseudomonas aeruginosa. Populaire middelen uit deze serie zijn Imipenem en Azaktam. Indicaties voor hun gebruik zijn nosocomiale pneumonie, bekkeninfecties in combinatie met metronidazol, neutropenische koorts, sepsis.

Imipenem wordt gebruikt voor intraveneuze en intramusculaire toediening. De voordelen zijn onder meer het feit dat het geen anticonvulsief effect heeft en daarom kan worden gebruikt om meningitis te behandelen. Azactam heeft een bacteriedodend effect en kan bijwerkingen veroorzaken in de vorm van hepatitis, geelzucht, flebitis, neurotoxiciteit. Het medicijn dient als een uitstekend alternatief voor aminoglycosiden.

  • Moldavische achternamen en namen - mannelijk en vrouwelijk. Eindes en verbuigingen van Moldavische achternamen
  • Zelf stoppen met roken
  • Hoe je thuis snel buikvet kunt verwijderen

Vijfde generatie

Cefalosporines van de 5e generatie bestrijken het volledige werkingsspectrum van de vierde, plus ze beïnvloeden bovendien de penicilline-resistente flora. De bekende geneesmiddelen van de groep zijn Ceftobiprol en Zefter, die een hoge activiteit vertonen tegen Staphylococcus aureus, en worden gebruikt bij de behandeling van diabetische voetinfecties zonder gelijktijdige osteomyelitis..

Zinforo wordt gebruikt voor de behandeling van buiten het ziekenhuis opgelopen longontsteking met gecompliceerde infecties van de huid en weke delen. Het kan bijwerkingen veroorzaken zoals diarree, misselijkheid, hoofdpijn en jeuk. Ceftobiprol is verkrijgbaar in poedervorm voor de bereiding van een oplossing voor infusie. Volgens de instructies wordt het opgelost in zoutoplossing, glucoseoplossing of water. Het medicijn wordt niet voorgeschreven tot de leeftijd van 18 jaar, met een voorgeschiedenis van epileptische aanvallen, epilepsie, nierfalen.

Compatibiliteit met drugs en alcohol

Cefalosporines zijn onverenigbaar met alcohol vanwege remming van aldehyde dehydrogenase, disulfiram-achtige reacties en anti-misbruik effect. Dit effect houdt enkele dagen aan nadat het medicijn is stopgezet; als de regel om niet te combineren met ethanol niet wordt gevolgd, kan hypothrombinemie optreden. Contra-indicaties voor het gebruik van medicijnen zijn ernstige allergie voor de componenten van de samenstelling.

Ceftriaxon is verboden bij pasgeborenen vanwege het risico op hyperbilirubinemie. Met de nodige voorzichtigheid worden medicijnen voorgeschreven voor een verminderde lever- en nierfunctie, een voorgeschiedenis van overgevoeligheid. Bij het voorschrijven van een dosering voor kinderen worden verlaagde tarieven gehanteerd. Dit komt door het lage lichaamsgewicht van kinderen en de grotere verteerbaarheid van de actieve componenten..

De geneesmiddelinteractie van geneesmiddelen uit de cefalosporineserie is beperkt: ze worden niet gecombineerd met anticoagulantia, trombolytica en plaatjesaggregatieremmers vanwege een verhoogd risico op darmbloedingen. De combinatie van geneesmiddelen met antacida is ongewenst vanwege een afname van de effectiviteit van antibiotische therapie. De combinatie van cefalosporines met lisdiuretica is verboden vanwege het risico op nefrotoxiciteit.

Ongeveer 10% van de patiënten vertoont een verhoogde gevoeligheid voor cefalosporines. Dit leidt tot het optreden van bijwerkingen: allergische reacties, nierfalen, dyspeptische stoornissen, pseudomembraneuze colitis. Met intraveneuze toediening van oplossingen zijn hyperthermie, myalgie en paroxismale hoest mogelijk. De nieuwste generatie medicijnen kan bloedingen veroorzaken door de groei van microflora te remmen die verantwoordelijk is voor de productie van vitamine K.Andere bijwerkingen:

  • intestinale dysbiose;
  • candidiasis van de mondholte, vagina;
  • eosinofilie;
  • leukopenie, neutropenie;
  • flebitis;
  • verdraaiing van smaak;
  • Quincke's oedeem, anafylactische shock;
  • bronchospastische reacties;
  • allergisch voor antibiotica;
  • erythema multiforme;
  • hemolytische anemie.

Subtiliteiten van ontvangst afhankelijk van leeftijd

Ceftriaxon wordt niet voorgeschreven voor patiënten met galweginfecties, voor pasgeborenen. De meeste medicijnen van de eerste-vierde generatie zijn geschikt voor vrouwen tijdens de zwangerschap zonder beperking van het risico, ze veroorzaken geen terratogeen effect. Cefalosporines van de vijfde generatie worden voorgeschreven aan zwangere vrouwen met een evenwicht tussen voordelen voor de moeder en risico's voor het kind. Cefalosporines voor kinderen van welke generatie dan ook zijn verboden tijdens het geven van borstvoeding vanwege de ontwikkeling van dysbiose in de mond en darmen van het kind.

Cefipim wordt voorgeschreven vanaf de leeftijd van twee maanden, Cefixim - vanaf zes maanden. Voor oudere patiënten wordt de functie van de nieren en lever voorlopig onderzocht, bloed wordt gedoneerd voor biochemische analyse. Op basis van de verkregen gegevens wordt de dosering van cefalosporines aangepast. Dit is nodig vanwege de aan leeftijd gerelateerde vertraging van de uitscheiding van actieve geneesmiddelcomponenten. Bij leverpathologie wordt de dosering ook verlaagd, leverfunctietesten worden tijdens de behandeling gecontroleerd.

Antibiotica cefalosporines medicijnen

Cefalosporines zijn β-lactams en vertegenwoordigen een van de meest uitgebreide klassen van AMP. Er worden vier generaties cefalosporines onderscheiden, waarvan de eerste drie worden vertegenwoordigd door geneesmiddelen voor parenterale en orale toediening. Vanwege hun hoge efficiëntie en lage toxiciteit bezetten cefalosporines een van de eerste plaatsen in de frequentie van klinisch gebruik bij alle AMP's. Indicaties voor het gebruik van geneesmiddelen van elke generatie zijn afhankelijk van de kenmerken van hun antimicrobiële activiteit en farmacokinetische kenmerken. De structurele gelijkenis van cefalosporines met penicillines bepaalt vooraf hetzelfde mechanisme van antimicrobiële werking en kruisallergie bij sommige patiënten..

Classificatie van cefalosporines

1e generatie2e generatieIII generatieIV generatie
P a r e n t e r a l
CefazolinCefuroximCefotaximeCefepim
Ceftriaxon
Ceftazidime
Cefoperazon
Cefoperazon / sulbactam
P ero ra l n s
CephalexinCefuroxim axetilCefixime
CefadroxilCefaclorCeftibuten

Werkingsmechanisme

Cefalosporines hebben een bacteriedodend effect, dat wordt geassocieerd met een verstoring van de vorming van de bacteriële celwand (zie "Penicillinegroep").

Spectrum van activiteit

Op een rij van I tot III generaties hebben cefalosporines de neiging om het werkingsspectrum uit te breiden en het niveau van antimicrobiële activiteit tegen gramnegatieve bacteriën te verhogen met een lichte afname van de activiteit tegen grampositieve micro-organismen.

Gemeenschappelijk voor alle cefalosporines is het ontbreken van significante activiteit tegen enterokokken, MRSA en L. monocytogenes. CNS, minder gevoelig voor cefalosporines dan S. aureus.

Generatie I cefalosporines

Ze worden gekenmerkt door een vergelijkbaar antimicrobieel spectrum, maar geneesmiddelen bedoeld voor orale toediening (cephalexin, cefadroxil) zijn enigszins inferieur aan parenterale geneesmiddelen (cefazoline).

Antibiotica zijn actief tegen Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) en methicilline-gevoelige Staphylococcus spp. In termen van het niveau van antipneumokokkenactiviteit, zijn cefalosporines van de eerste generatie inferieur aan aminopenicillines en de meeste van de latere cefalosporines. Een klinisch belangrijk kenmerk is het gebrek aan activiteit tegen enterokokken en listeria.

Ondanks het feit dat de cefalosporines van de eerste generatie resistent zijn tegen de werking van stafylokokken β-lactamasen, kunnen sommige stammen die hyperproducenten van deze enzymen zijn, er matig resistent tegen zijn. Pneumokokken vertonen volledige PR tot cefalosporines en penicillines van de 1e generatie.

Generatie I cefalosporines hebben een smal werkingsspectrum en een lage activiteit tegen gramnegatieve bacteriën. Ze zijn effectief tegen Neisseria spp., Maar hun klinische betekenis is beperkt. De activiteit tegen H. influenzae en M. catarrhalis is klinisch niet significant. De natuurlijke activiteit tegen M. catarrhalis is vrij hoog, maar ze zijn gevoelig voor hydrolyse door β-lactamasen, die door bijna 100% van de stammen worden geproduceerd. Onder de vertegenwoordigers van de Enterobacteriaceae-familie zijn E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. Vatbaar. en P. mirabilis, terwijl de activiteit tegen Salmonella en Shigella geen klinische betekenis heeft. Onder de stammen van E. coli en P. mirabilis die door de gemeenschap verworven en vooral nosocomiale infecties veroorzaken, is verworven resistentie wijdverspreid vanwege de productie van β-lactamasen met een breed en uitgebreid werkingsspectrum..

Andere enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. en niet-fermenterende bacteriën zijn resistent.

Een aantal anaëroben is gevoelig, resistentie wordt aangetoond door B.fragilis en verwante micro-organismen.

Generatie II cefalosporines

Er zijn bepaalde verschillen tussen de twee belangrijkste vertegenwoordigers van deze generatie - cefuroxim en cefaclor. Met een vergelijkbaar antimicrobieel spectrum is cefuroxim actiever tegen Streptococcus spp. en Staphylococcus spp. Beide geneesmiddelen zijn inactief tegen enterokokken, MRSA en listeria.

Pneumokokken vertonen PR tegen cefalosporines van de tweede generatie en penicilline.

Het werkingsspectrum van cefalosporines van de tweede generatie tegen gramnegatieve micro-organismen is breder dan dat van vertegenwoordigers van de eerste generatie. Beide geneesmiddelen zijn actief tegen Neisseria spp., Maar alleen de werking van cefuroxim tegen gonokokken is van klinische betekenis. Cefuroxim is actiever tegen M. catarrhalis en Haemophilus spp., Omdat het resistent is tegen hydrolyse door hun β-lactamasen, terwijl cefaclor gedeeltelijk wordt vernietigd door deze enzymen.

Van de Enterobacteriaceae-familie zijn niet alleen E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis gevoelig, maar ook Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Wanneer de vermelde micro-organismen breedspectrum β-lactamasen produceren, behouden ze hun gevoeligheid voor cefuroxim. Cefuroxim en cefaclor worden vernietigd door ESBL.

Sommige stammen van Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri kunnen in vitro matig gevoelig zijn voor cefuroxim, maar het klinische gebruik van dit AMP bij infecties veroorzaakt door de vermelde micro-organismen is ongepast.

Pseudomonas, andere niet-fermenterende micro-organismen, anaëroben van de B.fragilis-groep zijn resistent tegen cefalosporines van de tweede generatie.

Generatie III cefalosporines

Generatie III cefalosporines, samen met gemeenschappelijke kenmerken, worden gekenmerkt door bepaalde kenmerken.

De basis-AMP's van deze groep zijn cefotaxime en ceftriaxon, die bijna identiek zijn in hun antimicrobiële eigenschappen. Beide worden gekenmerkt door een hoge mate van activiteit tegen Streptococcus spp., Terwijl een aanzienlijk deel van de penicilline-resistente pneumokokken gevoelig blijft voor cefotaxim en ceftriaxon. Hetzelfde patroon is kenmerkend voor groene streptokokken. Cefotaxime en ceftriaxon zijn actief tegen S. aureus, behalve MRSA, in iets mindere mate tegen het CZS. Corynebacteriën (anders dan C. jeikeium) zijn over het algemeen gevoelig.

Enterococci, MRSA, L. monocytogenes, B. antracis en B. сereus zijn resistent.

Cefotaxim en ceftriaxon zijn zeer actief tegen meningokokken, gonokokken, H. influenzae en M. catarrhalis, ook tegen stammen met verminderde gevoeligheid voor penicilline, ongeacht het resistentiemechanisme..

Cefotaxime en ceftriaxon hebben een hoge natuurlijke activiteit tegen bijna alle leden van de Enterobacteriaceae-familie, inclusief micro-organismen die breedspectrum β-lactamasen produceren. De resistentie van E. coli en Klebsiella spp. meestal veroorzaakt door ESBL-producten. Resistentie van Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P.stuartii, P.rettgeri wordt gewoonlijk geassocieerd met de overproductie van chromosomale klasse C β-lactamases.

Cefotaxim en ceftriaxon zijn in vitro soms actief tegen bepaalde stammen van P. aeruginosa, andere niet-fermenterende micro-organismen en B. fragilis, maar ze mogen nooit worden gebruikt voor gerelateerde infecties..

Ceftazidim en cefoperazon zijn qua antimicrobiële eigenschappen vergelijkbaar met cefotaxim en ceftriaxon. Hun onderscheidende kenmerken zijn onder meer:

uitgesproken (vooral in ceftazidim) activiteit tegen P. aeruginosa en andere niet-fermenterende micro-organismen;

significant lagere activiteit tegen streptokokken, vooral S. pneumoniae;

hoge gevoeligheid voor ESBL-hydrolyse.

Cefixime en ceftibuten verschillen op de volgende manieren van cefotaxime en ceftriaxon:

gebrek aan significante activiteit tegen Staphylococcus spp.;

ceftibuten is inactief tegen pneumokokken en groene streptokokken;

beide geneesmiddelen zijn inactief of inactief tegen Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri.

Generatie IV cefalosporines

Cefepime komt in veel opzichten dicht bij de derde generatie cefalosporines. Vanwege enkele eigenaardigheden van de chemische structuur heeft het echter een verhoogd vermogen om het buitenmembraan van gramnegatieve bacteriën binnen te dringen en een relatieve weerstand tegen hydrolyse door chromosomale β-lactamasen van klasse C.Daarom vertoont cefepime, naast de eigenschappen die kenmerkend zijn voor basale cefalosporines van de derde generatie (cefotaxime, ceftriaxon), de volgende kenmerken:

hoge activiteit tegen P. aeruginosa en niet-fermenterende micro-organismen;

activiteit tegen micro-organismen - hyperproducenten van chromosomale β-lactamasen van klasse C, zoals: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. retttgeri;

hogere weerstand tegen ESBL-hydrolyse (de klinische betekenis hiervan is echter volkomen onduidelijk).

Door remmers beschermde cefalosporines

Cefoperazon / sulbactam is de enige vertegenwoordiger van deze groep β-lactamen. In vergelijking met cefoperazon wordt het werkingsspectrum van het gecombineerde medicijn uitgebreid vanwege anaërobe micro-organismen, het medicijn is ook actief tegen de meeste stammen van enterobacteriaceae die β-lactamases met brede en uitgebreide spectra produceren. Dit AMP is zeer actief tegen Acinetobacter spp. vanwege de antibacteriële activiteit van sulbactam.

Farmacokinetiek

Orale cefalosporines worden goed geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. De biologische beschikbaarheid is afhankelijk van het specifieke medicijn en varieert van 40-50% (cefixime) tot 95% (cefalexine, cefadroxil, cefaclor). De opname van cefaclor, cefixime en ceftibuten kan enigszins worden vertraagd door de aanwezigheid van voedsel. Cefuroximaxetil wordt tijdens de absorptie gehydrolyseerd om het actieve cefuroxim vrij te maken, en voedsel draagt ​​bij aan dit proces. Parenterale cefalosporines worden goed geabsorbeerd door i / m toediening.

Cefalosporines worden gedistribueerd in veel weefsels, organen (behalve de prostaat) en secreties. Hoge concentraties worden aangetroffen in de longen, nieren, lever, spieren, huid, zachte weefsels, botten, synoviaal, pericardiaal, pleuraal en peritoneaal vocht. In gal worden de hoogste niveaus aangemaakt door ceftriaxon en cefoperazon. Cefalosporines, vooral cefuroxim en ceftazidim, dringen goed door in de intraoculaire vloeistof, maar creëren geen therapeutische niveaus in de achterste oogkamer.

Het vermogen om de BBB te overwinnen en therapeutische concentraties in de liquor te creëren is het meest uitgesproken bij de cefalosporines van de derde generatie - cefotaxime, ceftriaxon en ceftazidim, evenals cefepime van de vierde generatie. Cefuroxim passeert matig de BBB, alleen met ontsteking van de hersenvliezen.

De meeste cefalosporines worden praktisch niet gemetaboliseerd. De uitzondering is cefotaxime, dat wordt gebiotransformeerd om een ​​actieve metaboliet te vormen. De medicijnen worden voornamelijk door de nieren uitgescheiden, terwijl in de urine zeer hoge concentraties ontstaan. Ceftriaxon en cefoperazon hebben een dubbele uitscheidingsroute - door de nieren en de lever. De halfwaardetijd van de meeste cefalosporines varieert van 1-2 uur Cefixime, ceftibuten (3-4 uur) en ceftriaxon (tot 8,5 uur) hebben een langere halfwaardetijd, waardoor ze eenmaal per dag kunnen worden voorgeschreven. Bij nierinsufficiëntie moeten de doseringsschema's van cefalosporine (behalve voor ceftriaxon en cefoperazon) worden gecorrigeerd.

Bijwerkingen

Allergische reacties: urticaria, huiduitslag, erythema multiforme, koorts, eosinofilie, serumziekte, bronchospasmen, Quincke's oedeem, anafylactische shock. Maatregelen om te helpen bij de ontwikkeling van anafylactische shock: zorgen voor doorgankelijkheid van de luchtwegen (indien nodig intubatie), zuurstoftherapie, adrenaline, glucocorticoïden.

Hematologische reacties: positieve Coombs-test, in zeldzame gevallen, eosinofilie, leukopenie, neutropenie, hemolytische anemie. Cefoperazon kan hypoprothrombinemie veroorzaken met een neiging tot bloeden.

CZS: convulsies (bij gebruik van hoge doses bij patiënten met een verminderde nierfunctie).

Lever: verhoogde activiteit van transaminasen (vaker bij gebruik van cefoperazon). Ceftriaxon kan in hoge doses cholestase en pseudocholelithiase veroorzaken.

Maag-darmkanaal: buikpijn, misselijkheid, braken, diarree, pseudomembraneuze colitis. Als u pseudomembraneuze colitis vermoedt (het verschijnen van vloeibare ontlasting vermengd met bloed), is het noodzakelijk om het medicijn te annuleren en een sigmoïdoscopisch onderzoek uit te voeren. Ontlastende maatregelen: herstel van de water- en elektrolytenbalans, indien nodig worden antibiotica die actief zijn tegen C. difficile (metronidazol of vancomycine) via de mond voorgeschreven. Gebruik geen loperamide.

Lokale reacties: pijn en infiltratie bij i / m-toediening, flebitis bij i / v-toediening.

Anderen: orale en vaginale candidiasis.

Indicaties

Generatie I cefalosporines

De belangrijkste indicatie voor het gebruik van cefazoline op dit moment is perioperatieve profylaxe bij chirurgie. Het wordt ook gebruikt om infecties van de huid en weke delen te behandelen.

Aanbevelingen voor het gebruik van cefazoline voor de behandeling van MEP en luchtweginfecties moeten vandaag als onvoldoende onderbouwd worden beschouwd vanwege het smalle werkingsspectrum en de brede verspreiding van resistentie onder potentiële pathogenen..

buiten het ziekenhuis opgelopen infecties van de huid en weke delen van lichte tot matige ernst.

Generatie II cefalosporines

MEP-infecties (matige en ernstige pyelonefritis);

Cefuroxim axetil, cefaclor:

URT- en LTP-infecties (CCA, acute sinusitis, verergering van chronische bronchitis, buiten het ziekenhuis opgelopen pneumonie);

MEP-infecties (milde tot matige pyelonefritis, pyelonefritis bij zwangere en zogende vrouwen, acute cystitis en pyelonefritis bij kinderen);

buiten het ziekenhuis opgelopen infecties van de huid en weke delen van lichte tot matige ernst.

Cefuroxim en cefuroximaxetil kunnen als stapsgewijze therapie worden gebruikt.

Generatie III cefalosporines

Ernstige door de gemeenschap verworven en nosocomiale infecties:

Ernstige door de gemeenschap verworven en nosocomiale infecties van verschillende lokalisaties met een bevestigde of waarschijnlijke etiologische rol van P. aeruginosa en andere niet-fermenterende micro-organismen.

Neutropenische en immunodeficiënte infecties (inclusief neutropenische koorts).

Het gebruik van parenterale cefalosporines van de derde generatie is zowel mogelijk als monotherapie als in combinatie met AMP's van andere groepen.

MEP-infecties: lichte tot matige pyelonefritis, pyelonefritis bij zwangere en zogende vrouwen, acute cystitis en pyelonefritis bij kinderen.

Orale fase van stapsgewijze therapie van verschillende ernstige door de gemeenschap verworven en nosocomiale gramnegatieve infecties na het bereiken van een stabiel effect van het gebruik van parenterale geneesmiddelen.

URT- en LRP-infecties (het wordt niet aanbevolen om ceftibuten te gebruiken voor mogelijke pneumokokken etiologie).

Ernstige, voornamelijk nosocomiale, infecties veroorzaakt door multiresistente en gemengde (aëroob-anaërobe) microflora:

NDP-infecties (longontsteking, longabces, pleuraal empyeem);

Infecties tegen de achtergrond van neutropenie en andere immuundeficiëntie.

Generatie IV cefalosporines

Ernstige, voornamelijk nosocomiale, infecties veroorzaakt door multiresistente microflora:

NDP-infecties (longontsteking, longabces, pleuraal empyeem);

Infecties tegen de achtergrond van neutropenie en andere immuundeficiëntie.

Contra-indicaties

Allergische reactie op cefalosporines.

Waarschuwingen

Allergie. Kruisverwijzing naar alle cefalosporines. 10% van de patiënten met een penicilline-allergie kan ook allergisch zijn voor 1e generatie cefalosporines. Kruisallergie voor penicillines en cefalosporines van de II-III-generatie wordt veel minder vaak waargenomen (1-3%). Als er een voorgeschiedenis is van onmiddellijke allergische reacties (bijvoorbeeld urticaria, anafylactische shock) op penicillines, moeten de cefalosporines van de eerste generatie met voorzichtigheid worden gebruikt. Andere generaties cefalosporines zijn veiliger.

Zwangerschap. Cefalosporines worden zonder enige beperking tijdens de zwangerschap gebruikt, hoewel er geen adequate gecontroleerde onderzoeken zijn naar de veiligheid ervan voor zwangere vrouwen en de foetus..

Borstvoeding. Cefalosporines worden in lage concentraties uitgescheiden in de moedermelk. Bij gebruik door moeders die borstvoeding geven, is het mogelijk om de darmmicroflora, sensibilisatie van het kind, huiduitslag, candidiasis te veranderen. Wees voorzichtig bij het geven van borstvoeding. Cefixime en ceftibuten mogen niet worden gebruikt vanwege het ontbreken van geschikte klinische onderzoeken.

Kindergeneeskunde. Bij pasgeborenen is een verlenging van de halfwaardetijd van cefalosporines mogelijk door een langzame renale excretie. Ceftriaxon, dat een hoge mate van binding aan bloedplasma-eiwitten heeft, kan bilirubine verdringen van de binding aan eiwitten, daarom moet het met voorzichtigheid worden gebruikt bij pasgeborenen met hyperbilirubinemie, vooral bij te vroeg geboren baby's..

Geriatrie. Als gevolg van veranderingen in de nierfunctie bij ouderen, is het mogelijk de uitscheiding van cefalosporines te vertragen, wat een aanpassing van het doseringsschema noodzakelijk kan maken..

Verminderde nierfunctie. Omdat het merendeel van de cefalosporines voornamelijk in actieve toestand door de nieren uit het lichaam wordt uitgescheiden, moeten de doseringsregimes van deze AMP's (behalve ceftriaxon en cefoperazon) bij nierfalen worden gecorrigeerd. Bij gebruik van hooggedoseerde cefalosporines, vooral in combinatie met aminoglycosiden of lisdiuretica, is een nefrotoxisch effect mogelijk.

Leverfunctiestoornis. Een aanzienlijk deel van cefoperazon wordt uitgescheiden in de gal, daarom moet de dosis bij ernstige leveraandoeningen worden verlaagd. Patiënten met leverpathologie hebben een verhoogd risico op hypoprotrombinemie en bloeding bij gebruik van cefoperazon; ter preventie wordt aanbevolen om vitamine K in te nemen.

Tandheelkunde. Bij langdurig gebruik van cefalosporines kan orale candidiasis ontstaan.

Geneesmiddelinteracties

Antacida verminderen de opname van orale cefalosporines in het maagdarmkanaal. Tussen het gebruik van deze medicijnen moeten tussenpozen van minimaal 2 uur zitten..

Wanneer cefoperazon wordt gecombineerd met anticoagulantia en plaatjesaggregatieremmers, neemt het risico op bloeding, vooral gastro-intestinaal, toe. Het wordt niet aanbevolen om cefoperazon te combineren met trombolytica.

In het geval van alcoholgebruik tijdens de behandeling met cefoperazon, kan een disulfiram-achtige reactie ontstaan.

Wanneer cefalosporines worden gecombineerd met aminoglycosiden en / of lisdiuretica, vooral bij patiënten met een verminderde nierfunctie, kan het risico op nefrotoxiciteit toenemen..

Informatie voor patiënten

Het is raadzaam om cefalosporines met voldoende water in te nemen. Cefuroximaxetil moet bij de maaltijd worden ingenomen, alle andere geneesmiddelen - ongeacht voedselinname (als dyspeptische symptomen optreden, is het toegestaan ​​om het tijdens of na de maaltijd in te nemen).

Bereid vloeibare orale toedieningsvormen voor en neem ze in volgens de meegeleverde instructies..

Volg strikt het voorgeschreven schema van afspraken tijdens de behandeling, sla geen doses over en neem ze met regelmatige tussenpozen. Als een dosis is overgeslagen, neem deze dan zo snel mogelijk in; niet innemen als het bijna tijd is voor de volgende dosis; verdubbel de dosis niet. Handhaaf de duur van de therapie, vooral bij streptokokkeninfecties.

Raadpleeg een arts als er binnen een paar dagen geen verbetering is of als er nieuwe symptomen optreden. Als huiduitslag, netelroos of andere tekenen van een allergische reactie optreden, stop dan met het gebruik van het medicijn en raadpleeg een arts..

Het wordt niet aanbevolen om antacida binnen 2 uur voor en na orale cefalosporine in te nemen.

Tijdens de behandeling met cefoperazon en gedurende twee dagen na voltooiing, moeten alcoholische dranken worden vermeden.

Wat zijn cefalosporines: een lijst met medicijnen, alle generaties

Cefalosporines zijn een groep bètalactamantibiotica met een hoge antibacteriële werking.

Historische ontwikkeling van de cefalosporinegroep

In het begin van 1948 ontdekte de Italiaanse wetenschapper Giuseppe Brodzu een stof die werd geïsoleerd uit de culturen van schimmels "Cephalosporium Acremonium", die antibacteriële werking heeft tegen tyfuspathogenen. Het bleek effectief te zijn tegen zowel grampositieve als gramnegatieve bacteriën. Later isoleerde de wetenschapper een stof uit deze schimmel genaamd cefalosporine C, wat het begin was van de aanmaak van antibiotica van de cefalosporinegroep. Antibacteriële geneesmiddelen van de cefalosporinegroep zijn met succes gebruikt in gevallen waarin de antibiotica van de penicillinegroep niet effectief waren. Cefalosporines geïntroduceerd in de klinische praktijk in de jaren 60. vorige eeuw, vertegenwoordigen een van de meest uitgebreide klassen antibiotica. Het eerste antibioticum in deze groep was "Cephalotin".

Algemene kenmerken van cefalosporine-antibiotica

Ze combineren hoge efficiëntie met lage toxiciteit en worden veel gebruikt in de klinische praktijk. Er zijn verschillende principes voor de systematisering van cefalosporines, maar op dit moment is de indeling van cefalosporines naar generatie de meest algemeen aanvaarde en gemakkelijkste vanuit praktisch oogpunt, waarbij de eerste drie worden vertegenwoordigd door geneesmiddelen voor orale en parenterale toediening..

In de series van de eerste tot en met de derde generatie hebben cefalosporines de neiging om het werkingsspectrum uit te breiden en de antimicrobiële activiteit tegen gramnegatieve bacteriën te verhogen met een lichte afname van de activiteit tegen stafylokokken..

Cefalosporines van de vierde en vijfde generatie combineren een hoge activiteit tegen zowel grampositieve als gramnegatieve bacteriën. Een essentieel kenmerk van de nieuwste generatie geneesmiddelen, die ze onderscheiden van andere cefalosporines en, in het algemeen, alle bètalactamantibiotica, is hun activiteit tegen de "modificaties" van Staphylococcus aureus..

Algemene eigenschappen van cefalosporines

  • Krachtige bacteriedodende werking.
  • Breed werkingsspectrum (behalve de cefalosporines van de eerste generatie), waaronder veel klinisch significante grampositieve en gramnegatieve micro-organismen.
  • S. aureus beta-lactamase-resistentie.
  • Bèta-lactamasegevoeligheid met een uitgebreid spectrum.
  • Gebrek aan activiteit tegen de "modificatie" van Staphylococcus aureus (behalve cefalosporines van de vijfde generatie), enterokokken en listeria.
  • Wederzijdse versterking met aminoglycosiden.
  • Lage toxiciteit.
  • Breed therapeutisch bereik.
  • Kruisallergie met penicillines bij 5-10% van de patiënten.

Ongewenste bijwerkingen van cefalosporines

Over het algemeen worden cefalosporines goed verdragen en veroorzaken ze over het algemeen geen ernstige bijwerkingen.

Bij gebruik zijn de volgende nadelige effecten mogelijk:

  • Allergische reacties - urticaria, mazelenuitslag, koorts, eosinofilie, serumziekte, anafylactische shock. Bij patiënten die allergisch zijn voor penicillines, neemt het risico op het ontwikkelen van allergische reacties op cefalosporines (vooral de eerste generatie) vier keer toe. Als gevolg hiervan kan in 5-10% van de gevallen kruisallergie optreden. Daarom, als er een geschiedenis is van indicaties van langzame allergische reacties (urticaria, anafylactische shock, enz.) Op penicillines, zijn cefalosporines van de eerste generatie gecontra-indiceerd..
  • Hematologische reacties - positieve Coombs-test, in zeldzame gevallen - leukopenie, eosinofilie. Bij gebruik van cefoperazon kan hypoprotrombinemie optreden.
  • Verhoogde transaminase-activiteit.
  • Maag-darmkanaal - buikpijn, misselijkheid, braken, diarree.

Classificatie en namen van cefalosporine-antibiotica

Er zijn 5 generaties cefalosporines

Eerste generatie

  • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin-natriumzout, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totacef).
  • Cephalexin (Cephalexin, Cephalexin-AKOS).

Lees hier meer over de eerste generatie cefalosporines

Tweede generatie

  • Cefuroxim (Zinacef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxim-natrium).
  • Cefuroxim axetil (Zinnat).
  • Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor-kuddes).

Derde generatie

  • Cefotaxime.
  • Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendacin).
  • Ceftazidime.
  • Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
  • Cefoperazon sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzontsef, Bakperazon, Sulcef).
  • Cefixime (Suprax, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefditoren (Spectracef).

Vierde generatie

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Cefpirom (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Vijfde generatie

  • Ceftaroline (Zinforo).
  • Ceftobiprol (Zefter).

Kenmerken van de eerste generatie cefalosporines

Cefalosporines van de eerste generatie hebben een smal spectrum van antimicrobiële activiteit. De grootste klinische betekenis is hun effect op grampositieve kokken, met uitzondering van MRSA en enterokokken. Tegelijkertijd kunnen ze worden vernietigd door bètalactamasen van veel gramnegatieve bacteriën, daarom zijn ze veel zwakker dan cefalosporines van de tweede en vooral de derde en vierde generatie, ze werken in op de overeenkomstige micro-organismen. De belangrijkste vertegenwoordiger van parenterale cefalosporines van de eerste generatie is cefazoline, oraal - cephalexin.

Kenmerken van cefalosporines van de tweede generatie

Het belangrijkste klinisch significante verschil tussen cefalosporines van de tweede generatie en geneesmiddelen van de eerste generatie is hun hogere activiteit tegen gramnegatieve flora. Het belangrijkste parenterale medicijn van deze generatie is cefuroxim. Orale toediening omvat cefuroximaxetil en cefaclor.

Kenmerken van cefalosporines van de derde generatie

Vanwege hun grotere resistentie tegen bètalactamasen hebben cefalosporines van de derde generatie een hogere activiteit dan geneesmiddelen van de eerste en tweede generatie tegen gramnegatieve bacteriën van de Enterobacteriaceae-familie, waaronder veel nosocomiale multiresistente stammen. Sommige cefalosporines van de derde generatie (ceftazidim, cefoperazon) zijn actief tegen P. aeruginosa. Met betrekking tot stafylokokken is hun activiteit iets lager dan die van cefalosporines van de eerste generatie.
Cefalosporines van de derde generatie werken niet op "modificaties" van Staphylococcus aureus, enterokokken en listeria, hebben een lage anti-anaerobe activiteit en worden vernietigd door bel-lactam-geneesmiddelen.
Parenterale cefalosporines van de derde generatie worden veel gebruikt bij de behandeling van zowel door de gemeenschap verworven als nosocomiale infecties veroorzaakt door gevoelige microflora.
Voor ernstige en gemengde infecties worden parenterale cefalosporines van de derde generatie gebruikt in combinatie met amikacine, metronidazol, vancomycine. Bij de behandeling van buiten het ziekenhuis opgelopen pneumonie worden ze vaak gebruikt in combinatie met macroliden of respiratoire fluoroquinolonen. Orale cefalosporines van de derde generatie worden gebruikt voor matige buiten het ziekenhuis opgelopen infecties, evenals de tweede fase van opeenvolgende therapie na het voorschrijven van parenterale geneesmiddelen.

Kenmerken van cefalosporines van de vierde generatie

De cefalosporines van de vierde generatie omvatten cefepime en cefpirome, die in veel eigenschappen vergelijkbaar zijn. Cefalosporines van de vierde generatie zijn meer resistent dan alle andere cefalosporines tegen de werking van chromosomale en plasmide bètalactamasen van de AshpC-klasse, die gebruikelijk zijn bij nosocomiale stammen om het buitenmembraan van gramnegatieve bacteriën te penetreren.
In vergelijking met de cefalosporines van de derde generatie zijn ze actiever tegen grampositieve kokken (maar werken niet op MRSA en enterokokken), gramnegatieve bacteriën van de Enterobacteriaceae-familie en P. aeruginosa.

Kenmerken van de cefalosporines van de vijfde generatie

Cefalosporines van de vijfde generatie bevatten twee antibiotica: ceftaroline en ceftobiprol. Onder cefalosporines worden ze gekenmerkt door het breedste spectrum van antibacteriële activiteit..

Hun belangrijkste kenmerk in vergelijking met cefalosporines van vorige generaties en, in het algemeen, met alle bètalactamantibiotica, is activiteit tegen de "modificaties" van Staphylococcus aureus..

Tegelijkertijd hebben ze een activiteit die vergelijkbaar is met die van de derde en vierde generatie cefalosporines tegen andere klinisch significante grampositieve en gramnegatieve bacteriën:

  • Streptococcus spp.,
  • S. pneumoniae,
  • Enterobacteriaceae (inclusief multiresistente stammen),
  • H. influenzae (inclusief stammen die bètalactamasen produceren.

Op basis van de resultaten van de momenteel voltooide gecontroleerde klinische onderzoeken met cefalosporines van de vijfde generatie, zijn de officieel vastgestelde indicaties voor het gebruik ervan beperkt tot buiten het ziekenhuis opgelopen pneumonie (ceftaroline) en huid- en weke delen infecties (beide geneesmiddelen) bij patiënten ouder dan 18 jaar..

Cefalosporine-antibiotica: namen van cefalosporinegeneesmiddelen

Antibiotica uit de cefalosporineserie zijn zeer effectieve geneesmiddelen. Ze werden midden vorige eeuw ontdekt, maar de laatste jaren zijn er nieuwe tools ontwikkeld. Er zijn vijf generaties van dergelijke antibiotica. De meest voorkomende zijn cefalosporines in de vorm van pillen, die goed werken bij verschillende infecties en zelfs door kleine kinderen goed verdragen kunnen worden. Ze zijn gemakkelijk te gebruiken en artsen schrijven ze vaak voor voor de behandeling van infectieziekten..

  • De geschiedenis van het verschijnen van cefalosporines
  • De werking van cefalosporine-antibiotica
  • Classificatie
    • Medicijnen van de eerste generatie
    • 2e generatie medicijnen
    • Geneesmiddelen van de derde generatie
    • 4e generatie medicijnen
    • 5e generatie medicijnen

De geschiedenis van het verschijnen van cefalosporines

In de jaren 40 van de vorige eeuw ontdekte de Italiaanse wetenschapper Brodzu, die tyfuspathogenen bestudeerde, een schimmel met antibacteriële werking. Het is zeer effectief gebleken tegen grampositieve en gramnegatieve bacteriën. Later isoleerden deze wetenschappers een stof uit deze schimmel, cefalosporine genaamd, op basis waarvan antibacteriële geneesmiddelen werden gemaakt, gecombineerd tot een groep cefalosporines. Vanwege hun resistentie tegen penicillinase, werden ze gebruikt in gevallen waarin penicilline niet effectief bleek te zijn. Het eerste medicijn van cefalosporine-antibiotica was cefaloridine.

Tegenwoordig zijn er al vijf generaties cefalosporines, die meer dan 50 medicijnen hebben gecombineerd. Bovendien zijn er halfsynthetische geneesmiddelen gemaakt die stabieler zijn en een breed werkingsspectrum hebben..

De werking van cefalosporine-antibiotica

Het antibacteriële effect van cefalosporines is te wijten aan hun vermogen om enzymen te vernietigen die de basis vormen van het bacteriële celmembraan. Ze tonen hun activiteit uitsluitend tegen micro-organismen die groeien en zich vermenigvuldigen..

De eerste en tweede generatie geneesmiddelen hebben hun doeltreffendheid bewezen tegen streptokokken- en stafylokokkeninfecties, maar ze werden vernietigd door de werking van bètalactamasen, die gramnegatieve bacteriën produceren. De nieuwste generaties cefalosporine-antibiotica zijn resistenter gebleken en worden gebruikt voor verschillende infecties, maar ze hebben aangetoond dat ze niet effectief zijn tegen streptokokken en stafylokokken.

Classificatie

Cefalosporines worden op basis van verschillende criteria in groepen onderverdeeld: effectiviteit, werkingsspectrum, toedieningsweg. Maar de meest voorkomende is de indeling naar generaties. Laten we de lijst met cefalosporinegeneesmiddelen en hun doel nader bekijken.

Medicijnen van de eerste generatie

Het meest populaire medicijn is cefazoline, dat wordt gebruikt tegen stafylokokken, streptokokken en gonokokken. Het komt in het getroffen gebied terecht door middel van parenterale toediening en de hoogste concentratie van de werkzame stof wordt bereikt als het medicijn driemaal daags wordt toegediend. De indicatie voor het gebruik van cefazoline is het negatieve effect van stafylokokken en streptokokken op gewrichten, weke delen, huid, botten.

Er moet op worden gelet dat dit medicijn relatief recent veel werd gebruikt om een ​​groot aantal infectieziekten te behandelen. Maar met de komst van meer moderne medicijnen van 3-4 generaties, werd het niet langer voorgeschreven voor de behandeling van intra-abdominale infecties..

2e generatie medicijnen

Antibiotica van de 2e generatie cefalosporineserie worden gekenmerkt door een verhoogde activiteit tegen gramnegatieve bacteriën. Geneesmiddelen zoals Zinacef, Kimacef zijn actief tegen:

  • infecties veroorzaakt door stafylokokken en streptokokken;
  • gramnegatieve bacteriën.

Cefuroxim is een medicijn dat niet actief is tegen morganella, Pseudomonas aeruginosa, de meeste anaërobe micro-organismen en voorzieningen. Als gevolg van parenterale toediening dringt het door in de meeste weefsels en organen, waardoor het antibioticum wordt gebruikt bij de behandeling van ontstekingsziekten van de meninges.

Suspensie Zeklor wordt zelfs voor kinderen voorgeschreven en heeft een aangename smaak. Het medicijn kan worden geproduceerd in de vorm van tabletten, droge siroop en capsules.

Cefalosporinegeneesmiddelen van de 2e generatie worden in de volgende gevallen voorgeschreven:

  • verergering van otitis media en sinusitis;
  • behandeling van postoperatieve aandoeningen;
  • chronische bronchitis in de vorm van exacerbatie, het optreden van door de gemeenschap verworven longontsteking;
  • infectie van botten, gewrichten, huid.

Geneesmiddelen van de derde generatie

Aanvankelijk werden cefalosporines van de derde generatie gebruikt in ziekenhuisomgevingen voor de behandeling van ernstige infectieziekten. Momenteel worden dergelijke medicijnen ook op de polikliniek gebruikt vanwege de toegenomen resistentie van ziekteverwekkers tegen antibiotica. Geneesmiddelen van de derde generatie worden in de volgende gevallen voorgeschreven:

  • parenterale typen worden gebruikt voor ernstige infectieuze laesies en voor geïdentificeerde gemengde infecties;
  • interne remedies worden gebruikt om een ​​matige ziekenhuisinfectie te behandelen.

Cefixime en Ceftibuten, bedoeld voor intern gebruik, worden gebruikt om gonorroe, shigellose, exacerbaties van chronische bronchitis te behandelen.

Parenterale cefatoxim helpt bij het volgende:

  • sinusitis van acute en chronische vormen;
  • darminfectie;
  • bacteriële meningitis;
  • sepsis;
  • bekken- en intra-abdominale infecties;
  • ernstige laesies van de huid, gewrichten, zachte weefsels, botten;
  • als een complexe therapie voor gonorroe.

Het medicijn onderscheidt zich door een hoge mate van penetratie in organen en weefsels, inclusief de bloed-hersenbarrière. Cefatoxim kan worden gebruikt bij de behandeling van pasgeboren kinderen in geval van meningitis, terwijl het wordt gecombineerd met ampicillines..

4e generatie medicijnen

Antibiotica van deze groep zijn vrij recent verschenen. Dergelijke medicijnen worden alleen in de vorm van injecties gemaakt, omdat ze in dit geval een beter effect op het lichaam hebben. Cefalosporines van 4 generaties komen niet vrij in tabletten, omdat deze medicijnen een speciale moleculaire structuur hebben, waardoor de actieve componenten niet in de cellulaire structuren van het darmslijmvlies kunnen doordringen.

Preparaten van de 4e generatie hebben een verhoogde weerstand en vertonen een grotere werkzaamheid tegen pathogene infecties zoals enterokokken, grampositieve kokken, Pseudomonas aeruginosa, enterobacteriën.

Parenterale antibiotica worden voorgeschreven om te behandelen:

  • nosocomiale longontsteking;
  • infecties van zachte weefsels, huid, botten, gewrichten;
  • bekken- en intra-abdominale infecties;
  • neutropenische koorts;
  • sepsis.

Een van de geneesmiddelen van de 4e generatie is Imipenem, maar u moet weten dat Pseudomonas aeruginosa in staat is om snel resistentie tegen deze stof te ontwikkelen. Dit antibioticum wordt gebruikt voor intramusculaire en intraveneuze toediening.

Het volgende medicijn, Meronem, is qua kenmerken vergelijkbaar met Imipenem en heeft de volgende eigenschappen:

  • hoge activiteit tegen gramnegatieve bacteriën;
  • lage activiteit tegen streptokokkeninfecties en stafylokokken;
  • heeft geen anticonvulsief effect;
  • wordt gebruikt voor intraveneuze jet- of druppelinfusie, maar intramusculaire injectie dient te worden onthouden.

Het medicijn Azaktam heeft een bacteriedodend effect, maar het gebruik ervan veroorzaakt de ontwikkeling van de volgende bijwerkingen:

  • de vorming van tromboflebitis en alleen flebitis;
  • geelzucht, hepatitis;
  • dyspeptische stoornissen;
  • neurotoxische reacties.

5e generatie medicijnen

Cefalosporines van de vijfde generatie hebben een bacteriedodend effect en helpen de wanden van ziekteverwekkers te vernietigen. Deze antibiotica zijn actief tegen micro-organismen die resistentie hebben ontwikkeld tegen cefalosporines van de derde generatie en geneesmiddelen uit de aminoglycosidegroep..

Zinforo - Dit medicijn wordt gebruikt voor de behandeling van buiten het ziekenhuis opgelopen longontsteking, gecompliceerde infecties van zachte weefsels en huid. De bijwerkingen zijn hoofdpijn, diarree, jeuk, misselijkheid. Zinforo moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met convulsiesyndroom.

Zefter - zo'n medicijn wordt geproduceerd in de vorm van een poeder, waaruit een oplossing voor infusie wordt bereid. Het wordt voorgeschreven voor de behandeling van aanhangsels en gecompliceerde huidinfecties, evenals voor infectie van de diabetische voet. Voor gebruik moet het poeder worden opgelost in glucoseoplossing, fysiologische zoutoplossing of water voor injectie.

Geneesmiddelen van de 5e generatie zijn actief tegen Staphylococcus aureus en vertonen een veel breder spectrum van farmacologische activiteit dan eerdere generaties cefalosporine-antibiotica.

Cefalosporines vormen dus een vrij brede groep antibacteriële geneesmiddelen die worden gebruikt om ziekten bij volwassenen en kinderen te behandelen. Medicijnen uit deze groep zijn erg populair vanwege hun lage toxiciteit, effectiviteit en handige gebruiksvorm. Er zijn vijf generaties cefalosporines, die elk hun eigen werkingsspectrum hebben..

Voor Meer Informatie Over Bronchitis