Antibioticum zonder penicilline voor hoest

Tegenwoordig kan geen enkele medische instelling zonder een antibioticum. Een succesvolle behandeling van verschillende ziekten is alleen mogelijk door de benoeming van effectieve antibacteriële therapie. Het antibioticum wordt tegenwoordig vertegenwoordigd door een breed scala aan verschillende geneesmiddelen die gericht zijn op de dood van de pathogene omgeving van bacteriële aard.

Het eerste antibioticum dat werd gemaakt, was penicilline, dat in de 20e eeuw enkele epidemieën en dodelijke ziekten versloeg. Tegenwoordig worden antibiotica van de penicillinegroep zelden gebruikt in de medische praktijk vanwege de hoge gevoeligheid van patiënten en het risico op het ontwikkelen van allergieën..

Antibioticagroepen zonder penicilline

Antibacteriële therapie zonder het gebruik van penicillinecomponenten impliceert de benoeming van alternatieve geneesmiddelen van andere farmacologische groepen. Antibiotica zonder penicilline in een groot assortiment worden geproduceerd voor de behandeling van verschillende ziekten in het ziekenhuis en de poliklinische praktijk bij kinderen of volwassenen.

Cefalosporinegroep

Cefalosporines zijn antibiotica met een breed scala aan effecten, wat te wijten is aan het schadelijke effect op veel groepen micro-organismen, stammen en andere pathogene omgevingen. Preparaten van de cefalosporinegroep zijn verkrijgbaar als intramusculaire of intraveneuze injecties. Antibiotica van deze groep worden voorgeschreven voor de volgende aandoeningen:

  • nefrologische ziekten (pyelonefritis, glomerulonefritis);
  • focale pneumonie, tonsillitis, acute catarrale otitis media;
  • ernstige urologische en gynaecologische ontsteking (bijvoorbeeld cystitis):
  • als therapie voor chirurgische ingrepen.

Beroemde cefalosporines zijn onder meer Ceforal, Suprax, Pantsef. Alle antibiotica in deze serie hebben vergelijkbare bijwerkingen, bijvoorbeeld dyspeptische stoornissen (ontlasting, huiduitslag, misselijkheid). Het belangrijkste voordeel van antibiotica is niet alleen het nadelige effect op veel stammen, maar ook de mogelijkheid om kinderen te behandelen (inclusief de neonatale periode). Cefalosporine-antibiotica worden ingedeeld in de volgende groepen:

1e generatie

Cefalosporine-antibiotica omvatten cefadroxil en cephalexin, cefazolin, cefuroxim.

Ze worden gebruikt bij ontstekingsziekten veroorzaakt door veel anaërobe bacteriën, stafylokokkeninfectie, streptokokken en andere.

Het medicijn komt in verschillende vormen vrij: van tabletten tot oplossingen voor parenterale toediening..

2e generatie

Bekende geneesmiddelen in deze groep: cefuroxim (injecties), cefaclor, cefuroxim axetila. De medicijnen zijn vooral actief tegen veel grampositieve en gramnegatieve bacteriën. De medicijnen zijn zowel in de vorm van oplossingen als in tabletvorm verkrijgbaar.

III generatie

Antibiotica van deze serie behoren tot een breed werkingsspectrum. De medicijnen werken op bijna alle micro-organismen en zijn bekend onder de volgende namen:

  • Ceftriaxon;
  • Ceftazidime;
  • Cefoperazon;
  • Cefotaxime;
  • Cefixime en Ceftibuten.

Vormen van afgifte - injecties voor intraveneuze of intramusculaire toediening. Wanneer het medicijn wordt toegediend, wordt het vaak gemengd met een zoutoplossing of lidocaïne-oplossing om pijn te verminderen. Het medicijn en aanvullende componenten worden in één spuit gemengd.

IV generatie

De groep wordt vertegenwoordigd door slechts één medicijn - Cefepim. De farmaceutische industrie produceert een medicijn in de vorm van een poeder, dat wordt verdund vlak voor toediening via de parenterale of intramusculaire weg.

Het destructieve effect van het antibioticum is om de synthese van de lichaamswand van de microbiële eenheid op cellulair niveau te verstoren. De belangrijkste voordelen zijn onder meer de mogelijkheid van poliklinische behandeling, gebruiksgemak, gebruik bij jonge kinderen, minimale risico's op bijwerkingen en complicaties.

Macrolide-groep

Antibiotica uit de macrolidegroep zijn geneesmiddelen van de nieuwe generatie, waarvan de structuur een complete macrocyclische lactonring is. Door het type moleculair-atomaire structuur kreeg deze groep deze naam. Verschillende soorten macroliden onderscheiden zich van het aantal koolstofatomen in de moleculaire samenstelling:

  • 14, 15 leden;
  • 15 leden.

Macroliden zijn vooral actief tegen veel gram-positieve coccale bacteriën, evenals tegen pathogenen die op cellulair niveau werken (bijvoorbeeld mycoplasma, legionela, campylobacter). Macroliden hebben de laagste toxiciteit, zijn geschikt voor de behandeling van ontstekingsziekten van KNO-organen (sinusitis, kinkhoest, otitis media van verschillende classificatie). De lijst met macrolidegeneesmiddelen is als volgt:

  • Erytromycine. Een antibioticum, indien nodig, is zelfs tijdens zwangerschap en borstvoeding toegestaan, ondanks het bieden van een krachtig antibacterieel effect.
  • Spiramycine. Het medicijn bereikt hoge concentraties in het bindweefsel van veel organen. Zeer actief tegen bacteriën die om een ​​aantal redenen zijn aangepast aan 14- en 15-ledige macroliden.
  • Clarithromycin. De benoeming van een antibioticum is aan te raden bij het activeren van de pathogene activiteit van Helicobacter pylori en atypische mycobacteriën.
  • Roxithromycin en Azithromycin. De medicijnen worden door patiënten veel gemakkelijker verdragen dan andere soorten uit dezelfde groep, maar hun dagelijkse dosis moet extreem worden geminimaliseerd..
  • Josamycin. Effectief tegen bijzonder resistente bacteriën zoals stafylokokken en streptokokken.

Talrijke medische onderzoeken hebben de lage kans op bijwerkingen bevestigd. Het belangrijkste nadeel is de snelle ontwikkeling van resistentie van verschillende groepen micro-organismen, wat het gebrek aan therapeutische resultaten bij sommige patiënten verklaart..

Fluoroquinolone-groep

Antibiotica uit de groep van fluoroquinolen bevatten geen penicilline en zijn componenten, maar worden gebruikt om de meest acute en ernstige ontstekingsziekten te behandelen.

Dit omvat etterende bilaterale otitis media, ernstige bilaterale pneumonie, pyelonefritis (inclusief chronische vormen), salmonellose, cystitis, dysenterie en andere.

Fluoroquinolen omvatten de volgende geneesmiddelen:

  • Ofloxacine;
  • Levofloxacine;
  • Ciprofloxacine.

De allereerste ontwikkelingen van deze groep antibiotica dateren uit de 20e eeuw. De bekendste fluoroquinolen kunnen tot verschillende generaties behoren en specifieke klinische problemen oplossen..

1e generatie

Bekende geneesmiddelen uit deze groep zijn Negram en Nevigramon. De basis van antibiotica is nalidixinezuur. De medicijnen hebben een nadelig effect op de volgende soorten bacteriën:

  • proteas en klebsiella;
  • shigella en salmonella.

Antibiotica van deze groep worden gekenmerkt door een sterke permeabiliteit, een voldoende aantal negatieve gevolgen van opname. Volgens de resultaten van klinische en laboratoriumstudies bevestigde het antibioticum zijn absolute nutteloosheid bij de behandeling van grampositieve kokken, sommige anaërobe micro-organismen, Pseudomonas aeruginosa (inclusief nosocomiaal type).

2e generatie

Antibiotica van de tweede generatie zijn afgeleid van een combinatie van chlooratomen en chinolinemoleculen. Vandaar de naam - een groep fluoroquinolonen. De lijst met antibiotica in deze groep wordt weergegeven door de volgende medicijnen:

  • Ciprofloxacine (Ciprinol en Tsiprobay). Het medicijn is bedoeld voor de behandeling van ziekten van de bovenste en onderste luchtwegen, urogenitale systeem, darmen en organen van het epigastrische gebied. Een antibioticum wordt ook voorgeschreven voor sommige ernstige infectieziekten (gegeneraliseerde sepsis, longtuberculose, Siberische zweer, prostatitis).
  • Norfloxacine (Nolitsin). Het medicijn is effectief bij de behandeling van ziekten van de urinewegen, infectieuze haarden in de nieren, maag en darmen. Een dergelijk gericht effect is te wijten aan het bereiken van de maximale concentratie van de actieve stof in dit specifieke orgaan..
  • Ofloxacine (Tarivid, Ofloxin). Destructief met betrekking tot pathogenen van chlamydia-infecties, pneumokokken. Het medicijn heeft een minder groot effect op de anaërobe bacteriële omgeving. Wordt vaak een antibioticum tegen ernstige infectieuze brandpunten op de huid, bindweefsel, gewrichtsapparatuur.
  • Pefloxacine (Abaktal). Het wordt gebruikt voor meningeale infecties en andere ernstige pathologieën. In studies van het medicijn werd de diepste penetratie in de membranen van de bacteriële eenheid onthuld.
  • Lomefloxacine (Maxaquin). Het antibioticum wordt praktisch niet gebruikt in de klinische praktijk vanwege het ontbreken van een goed effect op anaerobe infecties, pneumokokkeninfecties. Het niveau van biologische beschikbaarheid van het medicijn bereikt echter 99%.

Antibiotica van de tweede generatie worden voorgeschreven voor ernstige chirurgische situaties en worden gebruikt bij patiënten van elke leeftijdsgroep. Hier is de belangrijkste factor het risico op overlijden, en niet het optreden van bijwerkingen..

III, IV generatie

Levofloxacine (anders Tavanik), gebruikt voor chronische bronchitis, ernstige bronchiale obstructie bij andere pathologieën, miltvuur, ziekten van KNO-organen, moet worden toegeschreven aan de belangrijkste farmacologische geneesmiddelen van de 3e generatie..

Moxifloxacine (Pharmacol. Avelox), bekend om zijn remmende effect op stafylokokkenmicro-organismen, wordt redelijkerwijs beschouwd als de 4e generatie. Avelox is het enige medicijn dat effectief is tegen niet-sporenvormende anaërobe micro-organismen.

Antibiotica van verschillende groepen hebben speciale indicaties, indicaties en ook contra-indicaties voor gebruik. In verband met het ongecontroleerde gebruik van antibiotica zonder penicilline en andere, werd een wet aangenomen op recepten van apotheekketens.

Dit soort geneesmiddelen heeft grote behoefte vanwege de resistentie van veel pathogene media tegen moderne antibiotica. Penicillines worden al meer dan 25 jaar niet veel gebruikt in de medische praktijk, dus kan worden aangenomen dat deze groep geneesmiddelen effectief nieuwe soorten bacteriële microflora zal beïnvloeden.

De volledige lijst met penicilline-antibiotica, indicaties voor gebruik

Penicilline-antibiotica zijn β-lactam-antibiotica. De β-lactam-antibiotica β-lactams, die verenigd zijn door de aanwezigheid van een β-lactamring in hun structuur, omvatten penicillines, cefalosporines, carbapen

emes en monobactams met bacteriedodende werking. De gelijkenis van de chemische structuur bepaalt ten eerste hetzelfde werkingsmechanisme van alle β-lactams - remming van penicilline-bindende eiwitten (PBP's), enzymen die betrokken zijn bij de synthese van de bacteriële celwand (onder omstandigheden van PBP-remming wordt dit proces verstoord, wat lysis van de bacteriële cel met zich meebrengt) en, ten tweede, kruisallergie voor hen bij sommige patiënten.

Het is essentieel dat de cellulaire structuren van bacteriën, die het doelwit zijn van β-lactamen, afwezig zijn bij zoogdieren; daarom is specifieke toxiciteit voor het macroorganisme niet typisch voor deze antibiotica..

Penicillines, cefalosporines en monobactams zijn gevoelig voor de hydrolyserende werking van speciale enzymen - β-lactamases, geproduceerd door veel bacteriën. Carbapenems zijn significant resistenter tegen β-lactamasen.
Gezien de hoge klinische werkzaamheid en lage toxiciteit, vormen β-lactam-antibiotica al vele jaren de basis van antimicrobiële chemotherapie en nemen ze een leidende plaats in bij de behandeling van de meeste bacteriële infecties..

Penicilline-antibiotica

Penicillines zijn de eerste antimicrobiële geneesmiddelen die zijn ontwikkeld op basis van biologisch actieve stoffen die door micro-organismen worden geproduceerd. De voorouder van alle penicillines, benzylpenicilline, werd begin jaren '40 verkregen. XX eeuw. Zijn ontdekking markeerde een soort revolutionaire revolutie in de geneeskunde, omdat het ten eerste veel bacteriële infecties van de categorie van onvermijdelijk dodelijke naar potentieel geneesbare infecties overbracht, en ten tweede de fundamentele richting bepaalde op basis waarvan vervolgens vele andere antibacteriële geneesmiddelen werden ontwikkeld..

Momenteel omvat de groep penicillines meer dan tien antibiotica, die, afhankelijk van de productiebron, structurele kenmerken en antimicrobiële activiteit, onderverdeeld zijn in verschillende subgroepen. Tegelijkertijd hebben sommige antibiotica, voornamelijk carboxypenicillines en ureidopenicillines, hun oorspronkelijke betekenis verloren en worden ze niet als monopreparaten gebruikt..

Algemene eigenschappen van penicillines

Antibacteriële geneesmiddelen uit de penicillinegroep hebben de volgende eigenschappen:

  • Beschikken over bacteriedodende werking.
  • Ze zijn goed verdeeld in het lichaam, dringen door in vele organen, weefsels en omgevingen, met uitzondering van niet-ontstoken hersenvliezen, ogen, prostaat, organen en weefsels. Creëert hoge concentraties in longen, nieren, darmslijmvlies, voortplantingsorganen, botten, pleurale en peritoneale vloeistoffen.
  • Kleine hoeveelheden gaan door de placenta en komen in de moedermelk terecht.
  • Dringt slecht door de BBB (met meningitis neemt de permeabiliteit toe en de concentratie van penicilline in het cerebrospinale vocht is 5% van het serumniveau), de bloed-oftalmische barrière (HBB), in de prostaatklier.
  • Uitgescheiden door de nieren, voornamelijk door actieve uitscheiding door de niertubuli.
  • De halfwaardetijd is 0,5 uur.
  • De therapeutische bloedspiegel blijft binnen 4-6 uur.

Bijwerkingen van penicillines

Allergische reacties (volgens verschillende bronnen, in 1-10% van de gevallen): urticaria; uitslag; Quincke's oedeem; koorts; eosinofilie; bronchospasmen.

De gevaarlijkste is anafylactische shock, die tot 10% mortaliteit geeft (in de VS is ongeveer 75% van de sterfgevallen door anafylactische shock te wijten aan de introductie van penicilline).

Lokaal irriterend effect bij intramusculaire injectie (pijn, infiltraten).

Neurotoxiciteit: aanvallen, die vaker worden waargenomen bij kinderen, bij gebruik van zeer hoge doses penicilline, bij patiënten met nierfalen, bij toediening van meer dan 10 duizend endolumbale eenheden.

Verstoorde elektrolytenbalans - bij patiënten met hartfalen kan oedeem toenemen wanneer grote doses natriumzout worden toegediend en bij hypertensie een verhoging van de bloeddruk (BP) (1 miljoen eenheden bevat 2,0 mmol natrium).

Sensibilisatie. Houd er rekening mee dat bij sommige mensen de mate van sensibilisatie voor penicilline in de loop van de tijd kan variëren. Bij 78% van hen worden huidtesten na 10 jaar negatief. Daarom is de uitspraak over penicilline-allergie als levenslange klinische diagnose onjuist..

Preventieve maatregelen

Grondige anamnese, gebruik van vers bereide penicilline-oplossingen, observatie van de patiënt binnen 30 minuten na de eerste injectie met penicilline, detectie van overgevoeligheid door huidtesten.

Maatregelen om te helpen bij de ontwikkeling van anafylactische shock: zorgen voor doorgankelijkheid van de luchtwegen (indien nodig intubatie), zuurstoftherapie, adrenaline, glucocorticoïden.

Opgemerkt moet worden dat bij bronchiale astma en andere allergische aandoeningen het risico op het ontwikkelen van allergische reacties op penicillines (evenals op andere antibiotica) enigszins verhoogd is, en als ze optreden, kunnen ze ernstiger verlopen. De heersende opvatting dat penicillines helemaal niet mogen worden voorgeschreven aan personen met allergische aandoeningen is echter onjuist..

Indicaties voor het gebruik van penicillines

  1. Infecties veroorzaakt door GABHS: tonsillofaryngitis, erysipelas, roodvonk, acute reumatische koorts.
  2. Meningitis bij kinderen ouder dan 2 jaar en bij volwassenen.
  3. Infectieuze endocarditis (noodzakelijkerwijs in combinatie met gentamicine of streptomycine).
  4. Syfilis.
  5. Leptospirose.
  6. Door teken overgedragen borreliose (ziekte van Lyme).
  7. miltvuur.
  8. Anaërobe infecties: gasgangreen, tetanus.
  9. Actinomycose.

Natuurlijke penicillinepreparaten

Natuurlijke penicillinepreparaten omvatten het volgende:

  • Benzylpenicilline;
  • Benzylpenicilline-natriumzout;
  • Benzylpenicilline novocaïne zout;
  • Fenoxymethylpencilline;
  • Ospin 750;
  • Bicilline-1;
  • Retarpen.

Fenoxymethylpenicilline

Natuurlijke orale penicilline.
In termen van het werkingsspectrum verschilt het praktisch niet van penicilline. In vergelijking met penicilline is het zuurbestendiger. De biologische beschikbaarheid is 40-60% (iets hoger bij inname op een lege maag).

Het medicijn creëert geen hoge concentraties in het bloed: het innemen van 0,5 g fenoxymethylpenicilline binnen komt ongeveer overeen met de introductie van 300 duizend eenheden penicilline i / m. Halfwaardetijd - ongeveer 1 uur.

Bijwerkingen

  • Allergische reacties.
  • Maag-darmkanaal (GIT) - buikpijn of ongemak, misselijkheid; minder vaak braken, diarree.

Gebruiksaanwijzingen

  1. Milde tot matige streptokokkeninfecties (GABHS): tonsillofaryngitis, infecties van huid en weke delen.
  2. Preventie van reumatische koorts het hele jaar door.
  3. Preventie van pneumokokkeninfecties bij personen na splenectomie.

Benzathine fenoxymethylpenicilline

Fenoxymethylpenicillinederivaat. In vergelijking daarmee is het stabieler in het maagdarmkanaal, wordt het sneller opgenomen en wordt het beter verdragen. De biologische beschikbaarheid is onafhankelijk van voedsel.

Gebruiksaanwijzingen

  1. Streptokokken (GABHS) -infecties van lichte tot matige ernst: tonsillofaryngitis, infecties van huid en weke delen.

Langdurige penicillinepreparaten

Langdurige penicillinepreparaten, of de zogenaamde depot-penicillines, omvatten benzylpenicilline, novocaïnezout en benzathinebenzylpenicilline, evenals gecombineerde preparaten op basis daarvan.

Bijwerkingen van langwerkende penicillinegeneesmiddelen

  • Allergische reacties.
  • Pijn, infiltreert op de injectieplaats.
  • She-syndroom (Hoigne) - ischemie en gangreen van de ledematen wanneer deze per ongeluk in een slagader worden ingebracht.
  • Nicholau-syndroom - embolie van de bloedvaten van de longen en hersenen bij injectie in een ader.

Preventie van vasculaire complicaties: strikte naleving van de injectietechniek - intramusculair in het bovenste buitenste kwadrant van de bil met behulp van een brede naald, met de verplichte horizontale positie van de patiënt. Voordat u hem inbrengt, moet u de zuiger van de spuit naar u toe trekken om er zeker van te zijn dat de naald niet in het vat zit..

Gebruiksaanwijzingen

  1. Infecties veroorzaakt door micro-organismen die zeer gevoelig zijn voor penicilline: streptokokken (GABHS) tonsillofaryngitis; syfilis (behalve neurosyfilis).
  2. Preventie van miltvuur na contact met sporen (benzylpenicilline novocaïnezout).
  3. Preventie van reumatische koorts het hele jaar door.
  4. Preventie van difterie, streptokokkencellulitis.

Benzylpenicilline novocaïne zout

Bij intramusculaire toediening wordt de therapeutische concentratie in het bloed 12-24 uur gehandhaafd, maar deze is lager dan bij de introductie van een equivalente dosis benzylpenicilline-natriumzout. Halfwaardetijd - 6 uur.

Het heeft een lokaal anesthetisch effect, is gecontra-indiceerd in geval van allergie voor procaïne (novocaïne). Bij overdosering zijn psychische stoornissen mogelijk.

Benzathine Benzylpenicilline

Werkt langer dan benzylpenicilline-novocaïnezout, tot 3-4 weken. Na intramusculaire toediening wordt de piekconcentratie na 24 uur bij kinderen en na 48 uur bij volwassenen waargenomen. De halfwaardetijd is enkele dagen.

Farmacokinetische studies van huishoudelijke preparaten van benzathine benzylpenicilline, uitgevoerd in het State Scientific Center for Antibiotics, toonden aan dat wanneer ze worden gebruikt, de therapeutische concentratie in het bloedserum niet langer duurt dan 14 dagen, wat hun frequentere toediening vereist dan de buitenlandse analoog - Retarpen.

Gecombineerde medicijnen van penicillines

Bitsillin-3, Bitsillin-5.

Isoxazolylpenicillines (antistafylokokken penicillines)

Isoxazolylpenicilline-preparaat - Oxacilline.

De eerste isoxazolylpenicilline met antistafylokokkenactiviteit was methicilline, dat later werd stopgezet wegens gebrek aan voordelen ten opzichte van nieuwere analogen en nefrotoxiciteit..

Momenteel is oxacilline het belangrijkste medicijn in deze groep in Rusland. Nafcilline, cloxacilline, dicloxacilline en flucloxacilline worden ook in het buitenland gebruikt..

Oxacillin

Spectrum van activiteit
Oxacilline is resistent tegen de werking van penicillinase, dat wordt geproduceerd door meer dan 90% van de S. aureus-stammen. Daarom zijn ze actief tegen penicilline-resistente S. aureus (PRSA) en een aantal S. epidermidis-stammen die resistent zijn tegen de werking van natuurlijke penicillines, amino-, carboxy- en ureidopenicillines. Dit is de belangrijkste klinische betekenis van dit medicijn..

Tegelijkertijd is oxacilline significant minder actief tegen streptokokken (inclusief S. pneumoniae). Op de meeste andere micro-organismen die gevoelig zijn voor penicilline, inclusief gonokokken en enterokokken, werkt het praktisch niet.

Een van de ernstige problemen is de verspreiding van stammen (vooral nosocomiale) S. aureus die resistent zijn tegen isoxazolylpenicillines en die, op basis van de naam van de eerste, de afkorting MRSA (raeticilline-resistente S. aureus) kregen. In feite zijn ze multiresistent, omdat ze niet alleen resistent zijn tegen alle penicillines, maar ook tegen cefalosporines, macroliden, tetracyclines, lincosamides, carbapenems, fluoroquinolonen en andere antibiotica..

Bijwerkingen

  • Allergische reacties.
  • Maag-darmkanaal - buikpijn, misselijkheid, braken, diarree.
  • Matige levertoxiciteit - een toename van de activiteit van levertransaminasen, vooral wanneer hoge doses worden toegediend (meer dan 6 g / dag); In de regel is het asymptomatisch, maar soms kan het gepaard gaan met koorts, misselijkheid, braken, eosinofilie (met leverbiopsie worden tekenen van niet-specifieke hepatitis gevonden).
  • Verlaagde hemoglobinespiegels, neutropenie.
  • Voorbijgaande hematurie bij kinderen.

Gebruiksaanwijzingen

Bevestigde of vermoede stafylokokkeninfecties met verschillende lokalisaties (met gevoeligheid voor oxacilline of een klein risico op verspreiding van methicillineresistentie):

  1. infecties van de huid en weke delen;
  2. infecties van botten en gewrichten;
  3. longontsteking;
  4. infectieuze endocarditis;
  5. meningitis;
  6. sepsis.

Aminopenicillines

Aminopencillines omvatten ampicilline en amoxicilline. In vergelijking met natuurlijke penicillines en isoxazolylpenicillines wordt hun antimicrobiële spectrum uitgebreid door enkele gramnegatieve bacteriën van de Enterobacteriaceae-familie en H. influenzae.

Ampicilline

Verschillen met penicilline in het spectrum van antibacteriële activiteit

  • Werkt op een aantal gram (-) bacteriën: E. coli, P. mirabilis, salmonella, shigella (deze laatste zijn in veel gevallen resistent), H. influenzae (stammen die geen β-lactamasen produceren).
  • Actiever tegen enterokokken (E. faecalis) en listeria.
  • Iets minder actief tegen streptokokken (GABHS, S. pneumoniae), spirocheten, anaëroben.

Ampicilline werkt niet op gramnegatieve pathogenen van nosocomiale infecties, zoals Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, serrata, enterobacteriën, acinetobacteriën, enz..

Vernietigd door stafylokokken penicillinase, daarom inactief tegen de meeste stafylokokken.

Bijwerkingen

  1. Allergische reacties.
  2. Maagdarmstelselaandoeningen - buikpijn, misselijkheid, braken, meestal diarree.
  3. "Ampicilline" -uitslag (bij 5-10% van de patiënten), naar de mening van de meeste experts, niet geassocieerd met allergie voor penicillines.

De uitslag is maculopapulair van aard, gaat niet gepaard met jeuk en kan verdwijnen zonder het medicijn te staken. Risicofactoren: infectieuze mononucleosis (uitslag komt voor in 75-100% van de gevallen), cytomegalie, chronische lymfatische leukemie.

Gebruiksaanwijzingen

  1. Acute bacteriële infecties van de bovenste luchtwegen (otitis media, rhinosinusitis - indien nodig parenterale toediening).
  2. Buiten het ziekenhuis opgelopen pneumonie (indien nodig parenterale toediening).
  3. Urineweginfecties (UTI's) - cystitis, pyelonefritis (niet aanbevolen voor empirische therapie vanwege het hoge niveau van pathogeenresistentie).
  4. Intestinale infecties (salmonellose, shigellose).
  5. Meningitis.
  6. Infectieuze endocarditis.
  7. Leptospirose.

Waarschuwingen en voorzorgsmaatregelen

Ampicilline kan alleen worden opgelost in water voor injectie of in 0,9% natriumchloride-oplossing. Er moeten vers bereide oplossingen worden gebruikt. Bij opslag langer dan 1 uur neemt de activiteit van het medicijn sterk af.

Amoxicilline

Het is een ampicillinederivaat met verbeterde farmacokinetiek.

Antibacterieel spectrum

Volgens het antimicrobiële spectrum ligt amoxicilline dicht bij ampicilline (de microflora heeft kruisresistentie tegen beide geneesmiddelen).

  1. amoxicilline - de meest actieve van alle orale penicillines en cefalosporines tegen S. pneumoniae, inclusief pneumokokken met een gemiddeld niveau van resistentie tegen penicilline;
  2. iets sterker dan ampicilline, werkt in op E. faecalis;
  3. klinisch ineffectief tegen Salmonella en Shigella, ongeacht in vitro gevoeligheidstesten;
  4. zeer actief in vitro en in vivo tegen H. pylori.

Net als ampicilline wordt amoxicilline vernietigd door β-lactamasen.

Bijwerkingen

  • Allergische reacties.
  • Ampicilline-uitslag.
  • Maagdarmkanaal - meestal matig ongemak in de buik, misselijkheid; diarree komt veel minder vaak voor dan bij ampicilline.

Gebruiksaanwijzingen

  1. Infecties van de bovenste luchtwegen - acute otitis media, acute rhinosinusitis.
  2. Lagere luchtweginfecties - verergering van chronische obstructieve longziekte (COPD), buiten het ziekenhuis opgelopen pneumonie.
  3. Urineweginfecties - cystitis, pyelonefritis (niet aanbevolen voor empirische therapie vanwege de hoge mate van pathogeenresistentie).
  4. Uitroeiing van H. pylori (in combinatie met antisecretoire geneesmiddelen en andere antibiotica).
  5. Door teken overgedragen borreliose (ziekte van Lyme).
  6. Preventie van infectieuze endocarditis.
  7. Anthrax-preventie (bij zwangere vrouwen en kinderen).

Waarschuwingen

Kan niet worden gebruikt bij de behandeling van shigellose en salmonellose.
Amoxicillinepreparaten - Ampicilline-AKOS, Ampicilline-Ferein, Ampicilline-natriumzout, Amoxicilline, Amoxicilline Sandoz, Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hikontsil.

Carboxypenicillines

Carboxypenicillines omvatten carbenicilline (stopgezet en momenteel niet gebruikt) en ticarcilline (onderdeel van de combinatie van ticarcilline / clavulanaat).

Hun belangrijkste voordeel gedurende lange tijd was de activiteit tegen P. aeruginosa, evenals enkele gramnegatieve bacteriën die resistent waren tegen aminopenicillines (enterobacters, Proteus, morganella, enz.). Tot op heden hebben carboxypenicillines echter praktisch hun "antipseudomonale" waarde verloren vanwege de hoge mate van resistentie ertegen door Pseudomonas aeruginosa en vele andere micro-organismen, evenals door een slechte tolerantie..

Ze hebben de grootste neurotoxiciteit onder penicillines, kunnen een verminderde aggregatie van bloedplaatjes, trombocytopenie, verstoorde elektrolytenbalans veroorzaken - hypernatriëmie, hypokaliëmie.

Ureidopenicillines

Ureidopenicillines omvatten azlocilline (momenteel niet gebruikt) en piperacilline (gebruikt in de combinatie piperacilline + tazobactam. In vergelijking met carboxypenicillines hebben ze een breder antimicrobieel spectrum en worden ze iets beter verdragen.

Aanvankelijk waren ze actiever dan carboxypenicillines tegen P. aeruginosa, maar nu zijn de meeste Pseudomonas aeruginosa-stammen resistent tegen ureidopenicillines..

Door remmers beschermde penicillines

Het belangrijkste mechanisme voor de ontwikkeling van bacteriële resistentie tegen β-lactam-antibiotica is de productie door hen van speciale enzymen, β-lactamasen, die de β-lactamring vernietigen - het belangrijkste structurele element van deze geneesmiddelen, wat hun bacteriedodende effect garandeert. Dit beschermingsmechanisme is een van de leidende voor klinisch belangrijke pathogenen als S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis en vele anderen..

Een vereenvoudigde benadering van de systematisering van β-lactamasen geproduceerd door micro-organismen, afhankelijk van de richting van de actie, kan worden onderverdeeld in verschillende typen:

1) penicillinases die penicillines vernietigen;

2) cefalosporinases die cefalosporines van de I-II generaties vernietigen;

3) extended spectrum β-lactamases (ESBL's), waarbij de eigenschappen van de eerste twee typen worden gecombineerd met destructieve cefalosporines van de derde en vierde generatie;

4) metaal-β-lactamasen, die bijna alle β-lactamen vernietigen (behalve monobactams).

Om dit resistentiemechanisme te overwinnen, werden verbindingen verkregen die β-lactamasen inactiveren: clavulaanzuur (clavulanaat), sulbactam en tazobactam.

Op basis hiervan zijn gecombineerde preparaten gemaakt die een penicilline-antibioticum (ampicilline, amoxicilline, piperacilline, ticarcilline) en een van de β-lactamaseremmers bevatten..

Dergelijke medicijnen worden door remmers beschermde penicillines genoemd..

Door de combinatie van penicillines met β-lactamaseremmers wordt de natuurlijke (primaire) activiteit van penicillines tegen veel stafylokokken (behalve MRSA), gramnegatieve bacteriën, niet-sporenvormende anaëroben hersteld en wordt hun antimicrobiële spectrum ook uitgebreid door een aantal gramnegatieve bacteriën (klebsiella, etc.) met natuurlijke resistentie. tot penicillines.

Benadrukt moet worden dat β-lactamase-remmers het mogelijk maken om slechts één van de mechanismen van bacteriële resistentie te overwinnen. Daarom kan tazobactam bijvoorbeeld de gevoeligheid van P. aeruginosa voor piperacilline niet verhogen, aangezien resistentie in dit geval wordt veroorzaakt door een afname van de permeabiliteit van het buitenmembraan van de microbiële cel voor β-lactamen..

Amoxicilline + clavulanaat

Het medicijn bestaat uit amoxicilline en kaliumclavulanaat. De verhouding van de componenten in preparaten voor orale toediening is van 2: 1, 4: 1 en 8: 1, en voor parenterale toediening - 5: 1. Clavulaanzuur, gebruikt als kaliumzout, is een van de krachtigste remmers van microbiële β-lactamasen. Daarom wordt amoxicilline in combinatie met clavulanaat niet vernietigd door β-lactamasen, wat het spectrum van zijn activiteit aanzienlijk vergroot..

Antibacterieel spectrum

Amoxicilline + clavulanaat werkt in op alle micro-organismen die gevoelig zijn voor amoxicilline. Bovendien, in tegenstelling tot amoxicilline:

  • heeft een hogere antistafylokokkenactiviteit: werkt in op PRSA en sommige stammen van S. epidermidis;
  • werkt in op de productie van enterokokken (3-lactamase;
  • actief tegen gram (-) flora-producerende (3-lactamase (H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., enz.), behalve voor ESBL-producenten;
  • bezit een hoge anti-anaërobe activiteit (inclusief B. fragilis).
    Tast gram (-) bacteriën niet aan die resistent zijn tegen aminopenicillines: P. aeruginosa, enterobacter, citrobacter, karteling, providence, morganella.

Bijwerkingen

Zoals Amoxicilline. Bovendien zijn door de aanwezigheid van clavulanaat in zeldzame gevallen (vaker bij ouderen) hepatotoxische reacties mogelijk (verhoogde transaminase-activiteit, koorts, misselijkheid, braken).

Gebruiksaanwijzingen

  1. Bacteriële infecties van de bovenste luchtwegen (acute en chronische rhinosinusitis, acute otitis media, epiglottitis).
  2. Bacteriële infecties van de onderste luchtwegen (verergering van COPD, buiten het ziekenhuis opgelopen pneumonie).
  3. Galweginfecties (acute cholecystitis, cholangitis).
  4. Urineweginfecties (acute pyelonefritis, cystitis).
  5. Intra-abdominale infecties.
  6. Bekkeninfecties.
  7. Infecties van huid en weke delen (waaronder wondinfecties na beten).
  8. Bot- en gewrichtsinfecties.
  9. Perioperatieve antibiotische profylaxe.

Amoxicilline + sulbactam

Het medicijn bestaat uit amoxicilline en sulbactam in verhoudingen van 1: 1 en 5: 1 voor orale toediening en 2: 1 voor parenterale toediening..
Het werkingsspectrum ligt dicht bij amoxicilline + clavulanaat. Sulbactam vertoont, naast het remmen van β-lactamasen, een matige activiteit tegen Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp..
Bijwerkingen

Zoals Amoxicilline.

Gebruiksaanwijzingen

  1. Bacteriële infecties van de bovenste luchtwegen (acute en chronische rhinosinusitis, acute otitis media, epiglottitis).
  2. Bacteriële LDP-infecties (verergering van COPD, buiten het ziekenhuis opgelopen pneumonie).
  3. GVD-infecties (acute cholecystitis, cholangitis).
  4. MEP-infecties (acute pyelonefritis, cystitis).
  5. Intra-abdominale infecties.
  6. Bekkeninfecties.
  7. Infecties van huid en weke delen (inclusief wondinfecties na beten).
  8. Bot- en gewrichtsinfecties.
  9. Perioperatieve antibiotische profylaxe.

Heeft een voordeel ten opzichte van amoxicilline + clavulanaat bij infecties veroorzaakt door acinetobacter.

Ampicilline + sulbactam

Het medicijn bestaat uit ampicilline en sulbactam in een verhouding van 2: 1. Voor orale toediening is de pro-drug sultamicilline bedoeld, een verbinding van ampicilline en sulbactam. Tijdens absorptie vindt hydrolyse van sultamicilline plaats, terwijl de biologische beschikbaarheid van ampicilline en sulbactam groter is dan die bij inname van een equivalente dosis conventionele ampicilline..

Ampicilline + sulbactam komt in de meeste parameters dicht bij amoxicilline + clavulanaat en amoxicilline + sulbactam.

Gebruiksaanwijzingen

  1. Bacteriële infecties van de bovenste luchtwegen (acute en chronische rhinosinusitis, acute otitis media, epiglottitis).
  2. Bacteriële NDP-infecties (verergering van COPD, buiten het ziekenhuis opgelopen pneumonie).
  3. GVD-infecties (acute cholecystitis, cholangitis).
  4. MBP-infecties (acute pyelonefritis, cystitis).
  5. Intra-abdominale infecties.
  6. Bekkeninfecties.
  7. Infecties van huid en weke delen (inclusief wondinfecties na beten).
  8. Bot- en gewrichtsinfecties.
  9. Perioperatieve antibiotische profylaxe.

Heeft een voordeel ten opzichte van amoxicilline + clavulanaat bij infecties veroorzaakt door acinetobacter.

Waarschuwing

Bij intramusculaire toediening moet het medicijn worden verdund met 1% lidocaïne-oplossing.

Ticarcilline + clavulanaat

Een combinatie van carboxypenicilline, ticarcilline met clavulanaat in een verhouding van 30: 1. In tegenstelling tot door remmers beschermde aminopenicillines, werkt het op P. aeruginosa (maar veel stammen zijn resistent) en overtreft het deze in activiteit tegen nosocomiale stammen van enterobacteriën..

Antibacterieel spectrum

  • Gram-positieve kokken: stafylokokken (inclusief PRSA), streptokokken, enterokokken (maar inferieur in activiteit aan remmer-beschermde aminopenicillines).
  • Gram-negatieve bacillen: vertegenwoordigers van de Enterobacteriaceae-familie (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus, enz.); P. aeruginosa (maar niet superieur aan ticarcilline); niet-fermenterende bacteriën - S. maltophilia (overtreft andere β-lactams in activiteit).
  • Anaëroben: sporenvormend en niet-sporenvormend, inclusief B. fragilis.

Bijwerkingen

  • Allergische reacties.
  • Neurotoxiciteit (tremoren, toevallen).
  • Elektrolytstoornissen (hypernatriëmie, hypokaliëmie - vooral bij patiënten met hartfalen).
  • Verminderde aggregatie van bloedplaatjes.

Gebruiksaanwijzingen

Ernstige, voornamelijk nosocomiale infecties met verschillende lokalisaties:

  1. lagere luchtweginfecties (longontsteking, longabces, pleuraal empyeem);
  2. gecompliceerde urineweginfecties;
  3. intra-abdominale infecties;
  4. infecties van de bekkenorganen;
  5. infecties van de huid en weke delen;
  6. infecties van botten en gewrichten;
  7. sepsis.

Piperacilline + tazobactam

De combinatie van ureidopenicilline piperacilline met tazobactam in een verhouding van 8: 1. Tazobactam is superieur aan sulbactam wat betreft β-lactamaseremming en is ongeveer gelijk aan clavulanaat. Piperacilline + tazobactam wordt beschouwd als de krachtigste, door remmers beschermde penicilline.

Antibacterieel spectrum

  • Grampositieve kokken: stafylokokken (inclusief PRSA), streptokokken, enterokokken.
  • Gram-negatieve bacillen: vertegenwoordigers van de Enterobacteriaceae-familie (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus, enz.); P. aeruginosa (maar niet superieur aan piperacilline); niet-fermenterende bacteriën - S. maltophilia.
  • Anaëroben: sporenvormend en niet-sporenvormend, inclusief B. fra-ilis.

Bijwerkingen

Hetzelfde als Tikarcilline + clavulanaat.

Gebruiksaanwijzingen

Ernstige, voornamelijk nosocomiale infecties met verschillende lokalisaties, veroorzaakt door multiresistente en gemengde (aëroob-anaërobe) microflora:

  1. lagere luchtweginfecties (longontsteking, longabces, pleuraal empyeem);
  2. gecompliceerde urineweginfecties;
  3. intra-abdominale infecties;
  4. infecties van de bekkenorganen;
  5. infecties van de huid en weke delen;
  6. infecties van botten en gewrichten;
  7. sepsis.

Door remmers beschermde penicillinepreparaten

(Amoxicilline + clavulanaat) - Amovikomb, Amoxiclav, Amoxivan, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Betaklav, Verklav, Klamosar, Medoklav, Panklav 2X, Rapiklav, Fibell, Flemoklav Solutab, Foraklav, Eromkoklav.

(Amoxicilline + sulbactam) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(Ampicilline + sulbactam) - Ampisid, Libaccil, Sultasin.

(Ticarcilline + clavulanaat) - Tymentin.

(Piperacilline + tazobactam) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J..

Voor Meer Informatie Over Bronchitis